Viagra tabletták adagolása. Viagra - használati utasítás, gyógyszerhatás, felszabadulási forma, jelzések, mellékhatások és analógok

A Viagra persze nem rossz, de kipróbáltam a Generic Cialis-t, megrendeltem a lovetabs.org/cialis oldalon - teljesen más érzés, a lány csak örült, komolyan mondom. Nagyon jó minőségű és hibátlanul működik, próbáld ki te is

Nem gondoltam volna, hogy valaha is szükség lesz ilyen gyógyszerek segítségére, de egy kiváló gyógymód minden panasz nélkül ellátta a funkcióját. A lány le volt nyűgözve, én és ő is elégedettek voltunk az eredménnyel.

A Viagra minden bizonnyal menő, de drága és nem túl kívánatos a szív számára. Nemrég kezdtem el vásárolni a Cialis, Levitra és Dapoxetine generikus gyógyszereit (ugyanaz a ViaGra), az eredmény ugyanaz, de olcsóbban és kevésbé terheli a szervezetet. Vegyük a LoverTabot.

A feleségem éppen a hetedik mennyországban van boldogan. Köszönöm, hogy segítettél újra teljes értékű embernek érezni magam. A gyógyszer segít, közösülés előtt 30 percig szedem és az arcomon van az eredmény. ajánlom testvérek.

Michael

Igen, ez a legjobb, legmegbízhatóbb és leghatékonyabb gyógyszer a potencia növelésére. Engem személy szerint soha nem hagyott cserben, mindig a hoo hatása, a párom legnagyobb örömére. A LoveTab.org-on vásárolok, elégedett vagyok a Viagra minőségével.

A Viagra jó gyógyszer, de elég drága. És még mindig be kell tartania a használati utasítást, vannak mellékhatásai. Mostanában jobban szeretem az általános Zhevitra-t, mint őt, https://lovetabs.org/super_zhevitra - itt mindig kiváló minőségű.

Nem csoda, hogy mindenki dicséri a LoveTab.org-ot, ez egy nagyon klassz oldal, ahol minden ismert stimuláns gyógyszer generikus gyógyszerét árulják. Vannak ilyenek pl generikus Cialis, Levitra stb.. Ugyanakkor árban is jóval olcsóbbak, szoktam venni egy Casanova szettet és megyek csatába, elfogadható áron jön ki.

Valerij

Én személy szerint szeretem a Viagrát, gyorsan hat, mindig tartós hatása van, de az ára meglehetősen drága. Ezért váltottam egy olcsóbb generikusra - https://lovetabs.org/products/dapoksetin-90-mg Dapoxetine. A minőség is jó, de fontos, hogy megbízható szállítótól vásároljunk. Csak erről a linkről vásárolok, mindig biztos vagyok a minőségben, és az ára is jó.

A Viagra minden bizonnyal jó gyógymód, de mindig vannak mellékhatásai. A Cialis nekem sokkal jobbnak bizonyult, nincs mellékhatása, és a potencia is ugyanaz. Mindig a LoveTab.org boltban veszek Cialis-t, mondhatom, hogy menő a bolt és gyorsan kiszállítják a rendelést. A minőség is a csúcson van, még egyszer sem hagyott cserben.... A Viagra minden bizonnyal jó gyógymód, de mindig vannak mellékhatásai. A Cialis nekem sokkal jobbnak bizonyult, nincs mellékhatása, és a potencia is ugyanaz. Mindig a LoveTab.org boltban veszek Cialis-t, mondhatom, hogy menő a bolt és gyorsan kiszállítják a rendelést. A minősége is kiváló, sosem hagyott cserben. Ajánlom az üzletet, szuper!

Amikor a barátnőm már nem volt megelégedve az intim életünkkel, úgy döntöttem, hogy kipróbálom az általános Levitra-t, ebből az online áruházból rendeltem meg - https://lovetab.org/products/dzhenerik-levitra Azt akarom mondani, hogy a hatás szinte azonnali. ! Az egyetlen figyelmeztetés az, hogy az ilyen generikus gyógyszerek nem túl olcsók, de most a lány mindig elégedett marad.

A Viagra kiváló gyógyszer, szeretem, de persze az ára elég magas. De én személy szerint több éve vásárolok Dapoxetine-t. De csak itt veszem meg - https://lovetab.org/products/dapoksetin-90-mg, biztos vagyok a minőségben, már több éve itt szedem. Mindig jó termék és elfogadható áron. Itt fontos, hogy ne ütközzön hamisítványba.

Ez természetesen jó gyógyszer, de ma már sok olyan generikum létezik, amely minőségében egyáltalán nem rosszabb. Én magam is használok néha olyan generikust, mint a Super Tadarajz, de csak itt veszem meg - https://lovetab.org/products/super-tadarajz. Természetesen mindig gyorsan és hatékonyan cselekszik. Nincsenek mellékhatások, csak nem ajánlom az alkoholt.

Korunkban sok férfi szembesül egy nyomasztó problémával, melynek neve erekciós zavar. Feltéve, hogy időben intézkedéseket tesznek a jogsértés leküzdésére, a szexuális tevékenység sikeresen folytatódik. A legfontosabb dolog a terápia helyes felállítása. Ha az orvosok impotenciára utaló fiziológiai tényezőket észlelnek, és Viagrát írnak fel, a használati utasítás megmondja, hogyan kell helyesen használni. A gyógyszer többször is bizonyította hatékonyságát a gyakorlatban, így támaszkodhat rá.

Mi az a Viagra

A gyógyszer az impotencia kezelésére szolgál. A Viagra egy erős inhibitor, amely természetes módon normalizálja a szexuális funkciókat. Ha követi a használati utasításban szereplő utasításokat, a gyógyszer segítségével a beteg képes lesz újrakezdeni a szexuális tevékenységet a szervezet károsodásának minimális kockázatával. A férfiak véleménye a Viagra hatékonyságáról megerősíti ezt a tényt.

A Viagra összetétele

A gyógyszer hatóanyaga a szildenafil-citrát. Helyreállítja a férfi szexuális funkcióit, és hosszan tartó erekciót biztosít, amely elegendő a teljes értékű szexuális kapcsolathoz. A hatóanyag szervezet általi felszívódásának javítása érdekében a terméket számos segédanyaggal egészítik ki. A gyógyszer teljes összetételét az alábbi táblázat ismerteti részletesen:

Kiadási űrlap

Kék, mindkét oldalán domború filmtabletta. A gyógyszertárakban a gyógyszernek számos változata létezik, amelyek a hatóanyag adagolásában különböznek egymástól. Ezenkívül a gyártó lehetőséget biztosít a csomagban lévő tabletták számának kiválasztására - 1, 2, 4 és 12 db. A csökkent erekció minden egyes konkrét esetére az orvosok előírják a szükséges adagot és a kezelés időtartamát.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A szildenafil a ciklikus guanozin-monofoszfát-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz szelektív inhibitora. Ezt a komponenst több évtizede széles körben használják erekciós zavarok kezelésére. A gyógyszerészek röviden PDE-5 gátlónak nevezik. A fiziológiai mechanizmus a nitrogén-monoxid felszabadulása miatt valósul meg a barlangos testben a szexuális stimuláció során. Ez a hatás a cGMP szintjének növekedéséhez, a véráramláshoz és a corpora cavernosa simaizomszöveteinek ezt követő ellazulásához vezet.

A szildenafil fokozza a nitrogén-monoxid hatását a PDE-5 gátlásával, amely biztosítja a cGMP lebomlását. A gyógyszer teljes hatása csak szexuális izgalom esetén lehetséges. A szildenafil biztonságosságának és hatásosságának értékelésére 21 vizsgálatot végeztek 3000, 19 és 87 év közötti, különböző etiológiájú merevedési zavarral diagnosztizált beteg bevonásával. A gyógyszer hatékonyságát teljes mértékben megerősítették.

Az ajánlott adagolási tartományban a szildenafil farmakokinetikája lineáris. Orális beadás esetén a szer gyorsan felszívódik, és azonnal hatni kezd. Az abszolút biohasznosulási index 25 és 63% között változik. Az átlagérték 40%. A Viagra egyszeri 100 mg-os adagja után a szildenafil maximális plazmakoncentrációja körülbelül 18 ng / ml. Ha szájon át, éhgyomorra veszik, ez a szám 60-90 perc alatt érhető el. A gyógyszer zsíros ételekkel való kombinálása csökkenti a felszívódás sebességét.

Használati javallatok

Az orvosok Viagrát írnak fel férfiaknak a nemi szervek területén fellépő rendellenességek leküzdésére, amelyekre az jellemző, hogy képtelenség elérni vagy fenntartani a pénisz erekcióját, amely elegendő a teljes értékű szexuális kapcsolathoz. Kezelés szükséges, ha az ilyen esetek gyakorisága meghaladja a 25%-ot. A normál erekció elérését és fenntartását számos olyan élettani tényező hátráltathatja, amelyek nem kapcsolódnak a Viagra használatát igénylő patológiához.

Hogyan kell szedni a Viagrát

A használati utasítás szerint az erekció sikeres előfordulásához a gyógyszert 45-60 perccel a szexuális érintkezés előtt kell alkalmazni. A legtöbb esetben az ajánlott adag 50 mg. A tolerálhatóság és a hatékonyság figyelembevételével a hatóanyag szükséges térfogata 100 mg-ra növelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott használati gyakoriság napi 1 alkalom.

Különleges utasítások

Az erekciós diszfunkció pontos diagnózisához, előfordulásuk lehetséges okainak meghatározásához és az optimális kezelési mód kiválasztásához részletes kórelőzmény összegyűjtése, valamint fizikális vizsgálat szükséges. A Viagra engedély nélküli használata az orvos megfelelő utasítása előtt veszélyes lehet a férfi egészségére.

A Viagra használatának gyakorlatának elemzése lehetővé tette számos fontos árnyalat rögzítését, amelyeket a gyógyszert felíró orvosoknak és az azt szedő betegeknek figyelembe kell venniük:

• a pénisz anatómiai deformációjával és/vagy a priapizmus kockázati tényezőivel rendelkező férfiaknak óvatosan kell alkalmazniuk a Viagrát;
• ha az erekció 4 óránál tovább fennáll, a betegnek sürgősen orvosi segítséget kell kérnie (ha a priapizmust nem kezelik azonnal, ez a pénisz szöveteinek súlyos károsodásához és a potencia visszafordíthatatlan elvesztéséhez vezethet);
• nem javasolt a Viagra felírása olyan férfiaknak, akiknek a szexuális tevékenység nem kívánatos;
• hipotenzióban szenvedő férfiak számára a gyógyszert csak alapos diagnózis után írják fel (az orvos feladata ebben az esetben a nemkívánatos megnyilvánulások kockázatának kizárása a szexuális tevékenység hátterében).

A vesék és a máj működésének megsértésével

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a szildenafil kiválasztódása károsodott (például cirrhosisban), ezért dózismódosítás szükséges számukra. Ilyen esetekben a gyógyszer maximális megengedett térfogata 25 mg. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő férfiak a szükséges adagban szedhetik a gyógyszert. Ügyelni kell arra, hogy elkerüljük a szervezet nemkívánatos reakcióinak előfordulását. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő férfiaknál a szildenafil adagját 25 mg-ra csökkentik.

gyógyszerkölcsönhatás

Orvosilag feljegyzett esetek, amikor a szildenafil kémiai reakcióba lép más gyógyszerek hatóanyagaival:

• A szildenafil metabolizmusa máj izoenzimek hatására megy végbe. A folyamatban részt vevő fő összetevők a CYP2C9 és a CYP3A4. Az izoenzim-gátlók képesek csökkenteni a szildenafil clearance-ét, az induktorok pedig éppen ellenkezőleg, növelik azt.
• A CYP3A4 inhibitorokkal való együttes alkalmazás a szildenafil clearance-ének csökkenésével jár.
• Az eritromicin minimális koncentrációja veszélyes lehet, mivel ez a gyógyszer csaknem 200%-kal növeli a szildenafil AUC értékét.
• A Viagra és a gyógyszerek, például az itrakonazol és a ketokonazol kombinációja nagyon káros a szervezetre. Kölcsönhatásuk az inhibitorok és a szildenafil farmakokinetikájának kölcsönös megváltozásához vezet.
• A Viagra aktív komponense a citokróm izoenzimje, ezért nem valószínű, hogy befolyásolhatja ennek az anyagnak a szubsztrátjainak kiürülését.
• Azoknál a betegeknél, akik jóindulatú prosztata-megnagyobbodásban szenvednek, stabil hemodinamikával, miközben a Viagra-t doxazozin alfa-blokkolókkal együtt alkalmazzák, a diasztolés vérnyomás csökken.
• A szildenafil vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő kombinációja nem jár további mellékhatások megjelenésével.

A Viagra kölcsönhatása az alkohollal

A használati utasítás szerint az alkoholfogyasztás a gyógyszer bevétele után nagyon nem kívánatos. Az orvosok szerint kis mennyiségű alkohol továbbra is megengedett. A maximálisan megengedhető tiszta alkohol mennyisége 40 g. Ennél a mértéknél nagyobb mennyiségben nem szabad alkoholt inni, különben a Viagra tabletta hatása teljesen megszűnhet.

Ellenjavallatok

Azok az esetek, amikor a Viagra használata tilos:

• oxiddonorok vagy szerves nitrátok folyamatos vagy időszakos használata (a szildenafil fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást);
• egyidejű alkalmazás más gyógyszerekkel, amelyek az erekciós zavarok kezelésére irányulnak;
• 18 éves korig;
• túlérzékenység a szildenafillal vagy a tablettát alkotó egyéb összetevőkkel szemben;
• Artériás hipertóniában szenvedő és kevesebb mint 6 hónapja miokardiális infarktuson átesett betegeknek rendkívül óvatosan kell szedniük a gyógyszert.

A Viagra mellékhatásai

A Viagrát szedő férfiak a következő mellékhatásokat tapasztalhatják:

• A látószervek részéről: cianopszia, fotofóbia, chromatopsia, ischaemiás optikai neuropátia, retina diszfunkció (pigmenttorzulásos retinitisben szenvedő betegeknél).
• A hallószervek részéről: a hallás romlása vagy elvesztése (megfelelő kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél).
• A vérképző rendszerből: leukopenia, vérszegénység.
• A táplálkozás és az anyagcsere szempontjából: ödéma, köszvény, szomjúság, hiperglikémia.
• A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, izomfájdalmak, ízületi gyulladás, arthrosis, izom- és csontfájdalmak, ízületi gyulladás, myasthenia gravis.
• A húgyúti rendszerből: nocturia, vizelet inkontinencia, magömlési zavar, genitális ödéma, hematospermia.
• A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, migrén, álmosság, neuropátia, neuralgia, vertigo, remegés, ájulás, görcsök.

Túladagolás

A gyógyszer egyszeri, 700-800 mg-os mennyiségben történő alkalmazásakor olyan nemkívánatos eseményeket figyeltek meg, amelyek hasonlóak voltak az alacsony dózisú szildenafil bevétele után kialakuló mellékhatásokhoz, de sokkal gyakoribbak voltak. A Viagra túladagolása sürgős tüneti kezelést igényel. A hemodialízis ilyen esetekben nem alkalmas, mivel nem gyorsítja fel a szildenafil kiürülését.

Eladási és tárolási feltételek

Az Orosz Föderáció gyógyszertáraiban a Viagra vény nélkül kapható. A gyógyszert száraz helyen, közvetlen napfénytől védett helyen kell tárolni. Az optimális hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot. A gyógyszer eltarthatósága 5 év.

Analógok

Azok a betegek, akiknek szildenafilt írtak fel, a Viagra helyett használhatnak hasonló hatáselvű alternatív gyógyszereket. A modern gyógyszerpiac számos hasonló hatáselvű terméket kínál. A gyógyszer leggyakoribb analógjai az alábbi listában találhatók:

• Levitra;
• Cialis;
• Vizarsin;
• Impaza;
• Tribestan;
• Sealex;
• Kamagra;
• Maxigra;
• erekciós;
• Dynamico.

Viagra ára

A gyógyszer költsége elfogadhatónak tekinthető az átlagos orosz költségvetéséhez. Ugyanakkor a gyógyszertárak számos analógot kínálnak, amelyek jelentősen különböznek az árban. A Viagrához hasonlóan ezek a gyógyszerek is biztosítják a kívánt hatást a szexuális izgalom során, és bizonyos kezelési rend betartását igénylik. Általános szabály, hogy ebben nincs semmi bonyolult. A használati utasítás elolvasása után bármely beteg képes lesz elérni a kívánt hatást anélkül, hogy károsítaná a testet. Az alábbi táblázat segít eligazodni az ilyen gyógyszerek költségeiben:

Videó

FOGADÓ: szildenafil

Gyártó: Fareva Amboise

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: szildenafil

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 012217 sz

Regisztrációs időszak: 02.05.2018 - 02.05.2023

Utasítás

Kereskedelmi név

Viagra ®

Nemzetközi nem védett név

szildenafil

Dózisforma

50 mg, 100 mg filmtabletta

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - szildenafil-citrát 70,225 mg és 140,450 mg (ami 50 mg és 100 mg szildenafilnek felel meg),

kiegészítő anyagokat: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát,

Kagyló összetétele: Opadry blue OY-LS-20921 (hipromellóz, laktóz, triacetin, titán-dioxid (E 171) és indigókármin alumíniumlakk (E132)), Opadry átlátszó YS-2-19114 A (hipromellóz és triacetin).

Leírás

Kék, mindkét oldalán domború filmtabletta, lekerekített rombusz alakú, egyik oldalán "Pfizer" és "VGR 50" (50 mg-os adag esetén) vagy "VGR 100" (100 mg-os adagolás esetén) jelzéssel. a másik oldalt.

Farmakoterápiás csoport

Előkészületek urológiai betegségek kezelésére. Egyéb gyógyszerek urológiai betegségek kezelésére, beleértve a görcsoldókat. Készítmények az erekciós zavarok kezelésére. szildenafil.

ATX kód: G04BE03

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szívás

A szildenafil szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. A szildenafil plazma csúcskoncentrációja (Cmax) 30-120 percen belül (medián 60 perc) alakul ki éhgyomorra történő orális alkalmazás után. Az átlagos abszolút orális biohasznosulás 41% (25-63%-os tartományban). A szildenafil javasolt dózistartományban (25-100 mg) történő orális beadása után a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) és a Cmax a bevett adaggal egyenes arányban növekszik.

Ha a szildenafilt étkezés közben veszi be, a felszívódási sebesség csökken a maximális plazmakoncentráció (tmax) eléréséhez szükséges idő átlagosan 60 perces késéssel, és a Cmax átlagosan 29%-os csökkenésével.

terjesztés

A szildenafil átlagos egyensúlyi eloszlási térfogata (Vd) 105 liter, ami a testszövetekben való megoszlását jelzi.

A szildenafil egyszeri 100 mg-os adagja orális beadása után a szildenafil átlagos maximális összplazmakoncentrációja körülbelül 440 ng/ml (40%-os variációs együtthatóval). Tekintettel arra, hogy a szildenafil (és fő keringő metabolitja, az N-dezmetil-metabolit) 96%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, a szabad szildenafil átlagos maximális koncentrációja a plazmában 18 ng/ml (38 nM). A fehérjekötés független a gyógyszer összkoncentrációjától.

Egészséges önkénteseknél, akik egyszer 100 mg-os szildenafilt kaptak, a gyógyszer dózisának kevesebb, mint 0,0002%-a (átlag 188 ng) volt meghatározva az ejakulátumban az adag bevétele után 90 perccel.

Anyagcsere

Kutatás in vitro

A szildenafil metabolizmusa főként a citokróm P450 máj CYP3A4 (főútvonal) és CYP2C9 (másodlagos útvonal) mikroszomális izoenzimeinek részvételével megy végbe. Emiatt ezen izoenzimek inhibitorai csökkenthetik, ezen izoenzimek induktorai pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét.

Az N-demetiláció során a szildenafil fő keringő metabolitja képződik, amely további metabolizmuson megy keresztül körülbelül 4 órás végső eliminációs felezési idővel. A metabolitot a szildenafiléhez hasonló foszfodiészteráz-szelektivitási profil és a metabolit aktivitása jellemzi. in vitro az 5-ös típusú foszfodiészterázhoz (PDE-5) képest a gyógyszer eredeti anyagának aktivitásának körülbelül 50%-a.

Ennek a metabolitnak a plazmakoncentrációja a szildenafil koncentrációjának körülbelül 40%-a.

A szildenafil a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 izoformáinak gyenge inhibitora (IC > 150 µM). Feltéve, hogy a szildenafil maximális koncentrációja a vérplazmában a gyógyszer javasolt dózisainak bevétele után körülbelül 1 μm, nem valószínű, hogy a szildenafil megváltoztatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülését.

tenyésztés

A szildenafil teljes clearance-e 41 l/óra, a végső felezési idő 3-5 óra. Szájon át történő alkalmazás után a szildenafil metabolitok formájában ürül ki főként a széklettel (az orális adag kb. 80%-a) és kisebb mértékben a vizelettel (az orális adag kb. 13%-a).

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Idős betegek

Egészséges idős önkéntesekben (65 éves vagy idősebb) csökkent a szildenafil clearance-e, ami a szildenafil és aktív N-demetilált metabolitjának plazmakoncentrációinak körülbelül 90%-os emelkedését okozta, összehasonlítva az egészséges fiatalabb önkéntesekével (18). -45 éves). A plazmafehérje-kötődés életkorral összefüggő különbségei miatt a szabad szildenafil plazmakoncentrációjának megfelelő növekedése körülbelül 40%.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) szenvedő betegeknél a szildenafil farmakokinetikája egyetlen 50 mg-os orális adag után nem változik. Az N-demetilált metabolit átlagos AUC és Cmax értéke akár 126%-kal, illetve akár 73%-kal is megnőtt, összehasonlítva az ilyen mutatókkal az azonos korú, nem károsodott vesefunkciójú embereknél. A betegek közötti nagyfokú variabilitás miatt azonban ezek a különbségek nem voltak statisztikailag szignifikánsak. Súlyosan károsodott veseműködésű betegeknél (kreatinin-clearance< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban (Child-Pugh A és B stádium) szenvedő betegeknél a szildenafil clearance-e csökkent, ami az AUC (84%-kal) és a Cmax (47%-kal) növekedését eredményezte az azonos életkorú, máj nélküli önkéntesekhez képest. diszfunkció.

A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Farmakodinamika

A cselekvés mechanizmusa

A Viagra®, az erekciós zavarok kezelésére szolgáló orális gyógyszer, azaz a szexuális stimuláció során a pénisz véráramlásának fokozásával helyreállítja a károsodott merevedési funkciót.

A pénisz erekció fiziológiai mechanizmusa magában foglalja a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását a barlangos testekben szexuális stimuláció hatására. A nitrogén-monoxid aktiválja a guanilát-cikláz enzimet, ami a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintjének növekedéséhez vezet, amit a corpus cavernosum simaizomzatának ellazulása és a véráramlás fokozódása követ.

A szildenafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE-5) erős és szelektív inhibitora, amely a cGMP lebontásáért felelős a barlangi testekben. A szildenafil perifériás hatással van az erekcióra. A szildenafil nem fejt ki közvetlen lazító hatást az izolált humán corpus cavernosumra, de jelentősen fokozza az NO relaxáló hatását ezen a szöveten. Amikor a NO/cGMP metabolikus útvonal aktiválódik, mint ami a szexuális stimuláció során történik, a szildenafil PDE-5 gátlása a cGMP-szint növekedését eredményezi a barlangos testekben. Ezért ahhoz, hogy a szildenafil elérje a kívánt produktív farmakológiai hatást, szexuális stimulációra van szükség.

Farmakodinámiás hatások

In vitro vizsgálatok

A szildenafil szelektíven hat a PDE-5-re, amely részt vesz az erekciós folyamat szabályozásában. A Viagra® hatása a PDE-5-re erősebb, mint más ismert foszfodiészterázokra. A Viagra® hatásának ez a hatása 10-szer erősebb, mint a PDE-6 hatása, amely részt vesz a retina fototranszformációs folyamataiban. A maximális ajánlott dózisokban alkalmazva a szildenafil szelektivitása PDE-5-re 80-szor nagyobb, mint PDE-1-szelektivitása, több mint 700-szorosa PDE-2-re, PDE-3-ra, PDE-4-re, PDE-7-re. , PDE-8 , PDE-9, PDE-10 és PDE-11. A szildenafil PDE-5-tel szembeni szelektivitása 4000-szer nagyobb, mint a PDE-3-ra, a foszfodiészteráz cAMP-specifikus izoformájára, amely részt vesz a szívösszehúzódások szabályozásában.

Klinikai hatékonyság és biztonság

A szildenafil biztonságosságát és hatásosságát hosszú távú vizsgálatokból származó adatok igazolták.

Használati javallatok

Erektilis diszfunkció, amelyet az jellemez, hogy a pénisz nem képes elérni vagy fenntartani a kielégítő közösüléshez elegendő erekciót.

A Viagra® csak szexuális stimuláció esetén hatásos.

Adagolás és adminisztráció

Orális használatra.

Viagra ® étkezés közben vagy anélkül is bevehető. Azonban a Viagra hatásának kezdetére ® étellel együtt bevéve tovább tarthat.

Adagolási rend

Használata felnőtteknél

A Viagra ajánlott adagja ® 50 mg szájon át, körülbelül 1 órával a közösülés előtt. A hatásosság és a tolerálhatóság alapján az adag 100 mg-ra emelhető. A maximális ajánlott adag 100 mg.

A tablettát egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.

Speciális betegcsoportok

Idős betegek

Idős betegeknél (≥ 65 év) az adag módosítása nem szükséges.

Károsodott veseműködésű betegek

Enyhe vagy közepes veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance 30-80 ml / perc) az adag módosítása nem szükséges. A szildenafil clearance-ének csökkenése miatt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance)< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Károsodott májfunkciójú betegek

Tekintettel arra, hogy a szildenafil clearance-e csökkent májműködési zavarban (például cirrhosisban) szenvedő betegeknél, mérlegelni kell a gyógyszer 25 mg-os adagban történő alkalmazásának lehetőségét. A gyógyszer hatékonysága és tolerálhatósága alapján szükség esetén adagja fokozatosan emelhető 50 mg-ig és 100 mg-ig.

Gyermek- és serdülőkorú betegek

A szildenafil nem javallt gyermekeknél (< 18 лет).

Alkalmazása más gyógyszereket szedő betegeknél

Az alfa-blokkolóval kezelt betegeknél a posturális artériás hipotenzió kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében az alfa-blokkolóval kezelt betegek állapotának stabilizálnia kell az alfa-blokkolóval kezelt betegek állapotát a szildenafil-kezelés megkezdése előtt. Ezenkívül mérlegelni kell a szildenafil alkalmazásának lehetőségét is, 25 mg-os adaggal kezdve.

Mellékhatások

A Viagra® alkalmazása során nemkívánatos hatásokat regisztráltak, amelyeket megjelenési gyakoriságuk szerint a következőképpen osztályoztak: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100-tól< 1/10) , ritkán (≥ 1/1000-től< 1/100) és ritka (≥ 1/10 000 és< 1/1000) .

Gyakran

- fejfájás

Gyakran

Szédülés

A látás színtorzulása (kloropsia, kromatopsia, cianopszia, erythropsia, xanthopsia), látászavar, homályos látás

Hiperémia, hőhullámok

- orrdugulás

Dyspepsia, hányinger

Ritkán

Túlérzékenység

Álmosság, hypoesthesia

Könnyezési rendellenességek (szemszárazság, könnymirigy-diszfunkció, fokozott könnyezés), szemfájdalom, fényfóbia, fotopszia, okuláris hiperémia, látás fényessége, kötőhártya-gyulladás

Térbeli tájékozódási zavar (vertigo), fülzúgás

Tachycardia, szívdobogás

Artériás magas vérnyomás, artériás hipotenzió

Orrvérzés, orrmelléküreg-torlódás

Fájdalom a felső hasban, gastrooesophagealis reflux betegség, hányás, szájszárazság

Myalgia, fájdalom a végtagokban

Hematuria

Mellkasi fájdalom, fáradtság, hőérzet

Emelkedett pulzusszám

Ritkán

- akut cerebrovascularis baleset, átmeneti ischaemiás roham, roham*, roham kiújulása*, ájulás

Elülső, nem arteritiszes ischaemiás optikai neuropátia*, retina vaszkuláris elzáródás*, retina vérzés, arterioscleroticus retinopátia, retina betegség, zöldhályog, látómezőhiba, diplopia, csökkent látásélesség, rövidlátás, aszténópia, üvegtesti lebegés, írisz betegség, mydriasis, irideszenia jelenléte karikák a látómezőben, szemduzzanat, szemduzzanat, látászavar, kötőhártya hiperémia, szemirritáció, szokatlan érzés a szemben, szemhéjduzzanat, a sclera elszíneződése

Süketség

- hirtelen szívhalál*, szívinfarktus, kamrai aritmia*, pitvarfibrilláció, instabil angina

szorító érzés a torokban, az orr duzzanata, az orrnyálkahártya szárazsága

Orális hypoesthesia

Stevens-Johnson szindróma*, toxikus epidermális nekrolízis*

Vérzés a péniszből, priapizmus*, hematospermia, fokozott erekció - ingerlékenység

*csak a forgalomba hozatalt követő megfigyelés során rögzített nemkívánatos események.

Feltételezett mellékhatások jelentése

A gyógyszer regisztrációját követően azonosított feltételezett mellékhatásokkal kapcsolatos információk közlése rendkívül fontos. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését.

Kérjük az egészségügyi szakembereket és a betegeket, hogy minden mellékhatást jelentsenek a betegtájékoztató végén található címen.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

Nitrogén-oxid (amil-nitrit) vagy bármilyen formában nitrát donorként szolgáló gyógyszerek egyidejű alkalmazása

Egyidejű alkalmazás guanilát-cikláz stimulánsokkal (riociguat)

súlyos májelégtelenség

A retina örökletes degeneratív betegségei (pl. örökletes retinitis pigmentosa (ezek a betegek kis részében a retina foszfodiészterázok örökletes rendellenességei vannak)

Az egyik szem látásvesztése elülső, nem arteritiszes ischaemiás optikai neuropátia miatt, függetlenül attól, hogy ez az epizód összefüggésben állt-e a PDE-5 inhibitor korábbi használatával vagy sem

Artériás hipotenzió (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Súlyos szív- és érrendszeri betegség (pl. súlyos szívelégtelenség, instabil angina)

Szívinfarktus az elmúlt 6 hónapban

Stroke az elmúlt 6 hónapban

Egyidejű alkalmazás CYP3A4 izoenzim-gátlókkal (pl. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, szakinavir, klaritromicin)

Pulmonális artériás hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszerek (boszentán, iloproszt) és szildenafilt vagy bármely más PDE-5 gátlót tartalmazó gyógyszerek egyidejű alkalmazása

Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő férfiak

Egyidejű alkalmazás más orális vagy helyi szerekkel az erekciós zavarok kezelésére

Gondosan:

a pénisz anatómiai deformitása (beleértve az angulációt, a barlangos fibrózist vagy a Peyronie-kórt)

priapizmusra hajlamosító állapotok (például sarlósejtes vérszegénység (a vörösvértestek rendellenessége), mielóma multiplex (csontvelőrák) vagy leukémia (a vérsejtek rákja)

véralvadási problémák (hemofília)

vérzési rendellenességek

gyomor- vagy nyombélfekély súlyosbodása

az alfa-adrenerg blokkoló csoport gyógyszereivel egyidejű alkalmazás

A regisztrált javallat szerint a gyógyszer nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, valamint nőknél.

Gyógyszerkölcsönhatások

Más gyógyszerek hatása a szildenafilre

Kutatás a vivo

A szildenafil és a CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, eritromicin és cimetidin) egyidejű alkalmazása esetén a szildenafil clearance-ének csökkenése figyelhető meg. Ebben a betegcsoportban a mellékhatások gyakorisága nem emelkedik, azonban a Viagra® kezelést 25 mg-os kezdő adaggal kell kezdeni.

A HIV proteáz inhibitor ritonavir, amely a citokróm P450 erős inhibitora, egyensúlyi állapotban (500 mg naponta kétszer) szildenafillal (egyszeri 100 mg) a szildenafil maximális koncentrációjának (Cmax) emelkedéséhez vezet. 300%-kal (4-szeresére), valamint a szildenafil plazma AUC értékének 1000%-os (11-szeres) növekedését. 24 óra elteltével a szildenafil plazmaszintje hozzávetőlegesen 200 ng/ml, szemben az önmagában adott szildenafil kb. 5 ng/ml-rel. Ezek az adatok összhangban vannak a ritonavir kifejezett hatásaival a citokróm P450 szubsztrátok széles körében. A fenti adatok alapján a szildenafil és a ritonavir együttes alkalmazása nem javasolt.

A Viagra nem befolyásolja a ritonavir farmakokinetikáját.

A szildenafil maximális adagja semmilyen körülmények között nem haladhatja meg a 25 mg-ot 48 órán belül.

A HIV-proteázgátló szakinavir, amely a CYP3A4 inhibitora, egyensúlyi állapotban (naponta háromszor 1200 mg) szildenafillal (100 mg egyszeri adag) egyidejű alkalmazása a szildenafil Cmax-értékének 140%-os növekedéséhez vezet, valamint a szildenafil AUC 210%-os növekedése. A szildenafil nem befolyásolja a szakinavir farmakokinetikáját. Az erősebb CYP3A4 inhibitorok, mint például a ketokonazol és az itrakonazol, kifejezettebb hatást fejtenek ki.

Egyszeri, 100 mg-os szildenafil dózisú eritromicinnel, a CYP3A4 mérsékelt inhibitorával együtt, egyensúlyi állapotban (500 mg naponta kétszer 5 napon keresztül), a szildenafil szisztémás expozíciója 182%-kal nő (meghatározva). az AUC értékkel).

Az azitromicin (500 mg/nap adagban 3 napon keresztül) nem befolyásolja a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-t, Cmax-ot, Tmax-ot, az eliminációs sebesség állandóját vagy az ezt követő felezési idejét.

A cimetidin (800 mg), amely a citokróm P450 inhibitora és a CYP3A4 nem specifikus inhibitora, egyidejű alkalmazása szildenafillal (50 mg-os dózisban) egészséges önkénteseknél a szildenafil plazmakoncentrációjának 56%-os növekedését okozza. .

A grapefruitlé gyengén gátolja a CYP3A4 által közvetített metabolizmust a bélfalban, és mérsékelten megemelheti a szildenafil plazmaszintjét.

Egyetlen adag antacid (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

A CYP2C9 inhibitorok (tolbutamid, warfarin és fenitoin) receptorok és a P450 metabolikus aktivitást indukáló szerek (rifampicin, barbiturátok) nem befolyásolják a szildenafil farmakokinetikáját.

Az endotelin antagonista boszentán (a CYP3A4, CYP2C9 és valószínűleg a CYP2C19 mérsékelten indukálója) egyensúlyi állapotban (125 mg naponta kétszer) szildenafillal egyensúlyi állapotban (80 mg naponta háromszor) az AUC és a Cmax csökkenését eredményezte. szildenafil 62,6%-kal, illetve 55,4%-kal. Ezért úgy vélik, hogy erős CYP3A4 induktorokkal, például rifampinnal történő egyidejű alkalmazás a szildenafil plazmakoncentrációjának kifejezettebb csökkenését okozza.

Egyidejű alkalmazás más PDE-5 gátlókkal vagy más merevedési zavar kezelésére szolgáló gyógyszerekkel

A szildenafil más PDE5-gátlókkal vagy egyéb szildenafilt tartalmazó gyógyszerekkel kombinálva a pulmonális artériás hipertónia (PAH) vagy más, az erekciós zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerekkel nem vizsgálták. Ebben a tekintetben az ilyen gyógyszer-kombinációk alkalmazása nem javasolt.

A Nicorandil egy káliumcsatorna-aktivátor és nitrát hibridje. A nitrát komponens miatt potenciálisan komoly kölcsönhatásba léphet a szildenafillel.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

Kutatás in vitro

Nem állnak rendelkezésre adatok a szildenafil és a nem specifikus foszfodiészteráz inhibitorok, például a teofillin vagy a dipiridamol kölcsönhatásáról.

In vivo vizsgálatok

A szildenafil NO/cGMP jelátviteli útvonalra gyakorolt ​​ismert hatásával összhangban a szildenafil képes fokozni a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, nevezetesen a vérnyomás jelentős csökkentését. Ezért egyidejű alkalmazása nitrogén-monoxid-donorokkal (amil-nitrit) vagy nitrátokkal bármilyen formában ellenjavallt.

Riociguat

Klinikai vizsgálatokban a riociguat fokozta a PDE-5 inhibitorok vérnyomáscsökkentő hatását. Ennek a kombinációnak a vizsgált populációban történő alkalmazásának kedvező klinikai hatásairól nem álltak rendelkezésre adatok. A riociguát és a PDE-5 inhibitorok, köztük a szildenafil egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Egyidejű vétel alfa-blokkolóval

A szildenafil óvatos alkalmazása javasolt az alfa-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszert szedő betegeknél, mivel ezek egyidejű alkalmazása egyes érzékeny betegeknél tüneti artériás hipotenzióhoz vezethet. Valószínűleg ez a szildenafil adag bevétele után 4 órán belül megfigyelhető. A posturális artériás hipotenzió kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a szildenafil-kezelés megkezdése előtt az alfa-blokkolóval kezelt betegeknél hemodinamikai stabilitást kell elérni. Meg kell fontolni a szildenafil alkalmazásának lehetőségét, 25 mg-os adaggal kezdve. Ezenkívül a klinikusoknak tájékoztatniuk kell a betegeket arról, hogy mit kell tenniük, ha a testtartási hipotenzió tünetei jelentkeznek.

A szildenafil és a doxazozin egyidejű alkalmazásakor doxazozin-terápiával stabilizált betegeknél ritka esetekben szimptómás artériás hipotenziót, szédülést és preszinkópiát jelentettek, de nem ájulást.

A szildenafil (50 mg-os dózisban) tolbutamiddal (250 mg-os dózisban) vagy warfarinnal (40 mg-os dózisban) - mindkettőt a CYP2C9 metabolizálja - nem találtak jelentős kölcsönhatásokat.

A szildenafil (50 mg-os dózisban) nem járul hozzá az acetilszalicilsav (150 mg-os dózisban) bevétele okozta vérzési idő növekedéséhez.

A szildenafil (50 mg-os dózisban) nem növeli az alkohol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél átlagosan 80 mg/dl maximális véralkoholszint mellett.

A vérnyomáscsökkentők alábbi csoportjainak kombinálása: diuretikumok, béta-blokkolók, ACE-gátlók, angiotenzin II antagonisták, vérnyomáscsökkentők (vazodilatátorok és központilag ható szerek), adrenerg neuroblokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók és alfa-adrenerg-blokkolók - nem mutatott ki eltérést az oldalon. hatásprofilja a szildenafilt szedő betegeknél a placebót kapó betegekhez képest. Speciális gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokban, amelyekben a szildenafilt (100 mg-os dózisban) amlodipinnel egyidejűleg alkalmazták artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, a szisztolés vérnyomás további csökkenése fekvő helyzetben 8 mm volt. rt. Művészet. A diasztolés vérnyomás megfelelő további csökkenése fekvő helyzetben 7 mm volt. rt. Művészet. Ezek a további vérnyomáscsökkenések nagyságrendileg hasonlóak voltak az egészséges önkénteseknél megfigyeltekhez, amelyeket monoterápiaként alkalmaztak.

A szildenafil (100 mg-os dózisban) nem befolyásolja a HIV-proteázgátlók, a szakinavir és a ritonavir egyensúlyi állapotában, mindkettő CYP3A4 szubsztrát.

A boszentánnal egyidejűleg alkalmazva a szildenafil egyensúlyi állapotban (80 mg naponta háromszor) a boszentán (naponta kétszer 125 mg) AUC- és Cmax-értékének 49,8%-os, illetve 42%-os növekedését okozza egészséges férfi önkéntesekben.

Különleges utasítások

Az erectilis diszfunkció diagnosztizálásához és lehetséges kiváltó okainak meghatározásához a gyógyszeres kezelés mérlegelése előtt kórtörténetet és fizikális vizsgálatot kell végezni.

A szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezői

Az erectilis diszfunkció kezelésének megkezdése előtt a kezelőorvosnak fel kell mérnie páciense kardiovaszkuláris állapotát, mivel fennáll a szexuális tevékenységgel összefüggő kardiális szövődmények bizonyos fokú kockázata.

A szildenafil felírása előtt az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a gyógyszer értágító hatásának esetleges káros hatását bizonyos alapbetegségben szenvedő betegek állapotára, különösen szexuális aktivitással együtt. Az értágítókkal szembeni túlérzékenység csoportjába tartoznak a bal kamrai kiáramlási traktus szűkületében szenvedő betegek (például aortabillentyű-szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia), valamint a ritka, többszörös rendszeres atrófiás szindrómában szenvedő betegek, amelyek a vér autonóm kontrolljának súlyos fokú károsodásában nyilvánulnak meg. nyomás.

A szildenafil a vérnyomás enyhe és rövid távú csökkenéséhez vezet, aminek a legtöbb esetben nincs klinikai megnyilvánulása. A szisztolés vérnyomás átlagos maximális csökkenése fekvő helyzetben 100 mg-os szildenafil orális adagolása után 8,4 Hgmm volt. Művészet. A diasztolés vérnyomás megfelelő változása fekvő helyzetben 5,5 mm volt. rt. Művészet. A vérnyomás ezen csökkenése összhangban van a szildenafil értágító hatásával, valószínűleg a vaszkuláris simaizomzatban megemelkedett cGMP-szint miatt. A szildenafil egyszeri, legfeljebb 100 mg-os orális adagja egészséges önkéntesekben nem okozott klinikailag jelentős EKG-változást.

Súlyos szívkoszorúér-betegségben (CHD) szenvedő betegeknél a szildenafil 100 mg-os dózisban nem befolyásolta a perctérfogatot, és nem csökkentette a szűkületes koszorúereken keresztüli véráramlást.

A Viagra® fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.

A Viagra akciója szerint ® A "nitrogén-monoxid / ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP)" metabolikus úton a szildenafil képes fokozni a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért nitrogén-monoxid donorokkal (pl. amil-nitrit) vagy nitrátokkal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt bármilyen formában.

A regisztrációt követő időszakban súlyos szív- és érrendszeri szövődményekről számoltak be, beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, az agyi érvérzést, a tranziens ischaemiás rohamot, az artériás hipertóniát és az artériás hipotenziót a szildenafil alkalmazása során. E betegek többségének, de nem mindegyikének volt korábban szív- és érrendszeri kockázati tényezője. Sok ilyen eseményt jelentettek szexuális kapcsolat közben vagy röviddel azt követően, és néhányat röviddel a szildenafil szexuális aktivitás nélküli bevétele után jelentettek. Nem lehet megállapítani, hogy ezek az események közvetlenül a szildenafil használatához, a szexuális tevékenységhez, a fennálló szív- és érrendszeri betegséghez, e tényezők kombinációjához vagy más tényezőkhöz kapcsolódnak-e.

Priapizmus

Az erectilis diszfunkció kezelésére szolgáló gyógyszereket, beleértve a szildenafilt is, óvatosan kell alkalmazni a pénisz anatómiai deformációiban szenvedő betegeknél (például szögelés, barlangos fibrózis vagy Peyronie-kór), valamint olyan betegeknél, akiknél hajlamosak a pénisz kialakulására. priapizmus (például falciform sejtes vérszegénység, myeloma multiplex vagy leukémia).

A szildenafil regisztrációt követő alkalmazása során elhúzódó erekciót és priapizmust jelentettek. 4 óránál tovább tartó erekció esetén a betegnek sürgős orvosi segítséget kell kérnie. Ha nem kezelik, a priapizmus a pénisz szövetkárosodásához és a potencia visszafordíthatatlan elvesztéséhez vezethet.

Hatás a látásra

A szildenafil és más PDE-5-inhibitorok szedésével kapcsolatban előfordultak látásromlás, nevezetesen egy ritka betegség - elülső, nem arteritiszes ischaemiás optikai neuropátia. A látásélesség bármilyen rendellenessége esetén hagyja abba a Viagra® szedését, és forduljon orvoshoz.

Hatása a véralvadásra

Kutatás in vitro humán vérlemezkék alkalmazása azt jelzi, hogy a szildenafil fokozza a nátrium-nitroprusszid antiaggregációs hatását. Nincsenek adatok a szildenafil biztonságosságáról vérzési rendellenességben vagy aktív peptikus fekélyben szenvedő betegeknél, ezért a szildenafilt az előny/kockázat arány gondos mérlegelése után kell alkalmazni.

A Viagra nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő férfiaknál, a gyógyszerhéj laktóztartalma miatt.

Terhesség és szoptatás

A Viagra® nem javallt nők számára.

Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a Viagra® terhes és szoptató nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban.

reproduktív funkció

A gyógyszernek a spermiumok mozgékonyságára vagy morfológiájára gyakorolt ​​hatását 100 mg-os szildenafil egyszeri orális adagja után nem találták.

A kábítószer gépjárművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői

A szildenafil gépjárművezetéshez és potenciálisan veszélyes gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Mielőtt gépjárművet vezetne vagy gépekkel dolgozna, a betegeknek tájékozódniuk kell arról, hogy szervezetük hogyan reagál a Viagra® bevételére a gyógyszer mellékhatásai, például szédülés és látászavarok miatt.

Túladagolás

Az önkéntesek részvételével végzett, legfeljebb 800 mg-os dózisú gyógyszer egyszeri adagjával végzett vizsgálatokban jelentett mellékhatások hasonlóak voltak a gyógyszer alacsonyabb dózisainál megfigyeltekhez, de gyakoriságuk és súlyosságuk magasabb volt. A Viagra® nagyobb adagjai (200 mg) nem növelik a gyógyszer hatékonyságát, hanem csak a mellékhatások gyakoriságát (fejfájás, hiperémia, szédülés, dyspepsia, orrdugulás és látáskárosodás) növelik. .

Túladagolás esetén szokásos tüneti intézkedéseket kell tenni.

A Viagra az egyik népszerű gyógyszer az egészséges erekció helyreállítására és a korai magömlés kezelésére. A gyógyszer kiváló minőségű és gyors hatású, minden korosztály számára alkalmas, ellenjavallatok hiányában minimális a mellékhatások kockázata. A Viagrát minden nap használhatod. A gyógyszer rendszeres szedése esetén nem okoz függőséget.

Kis mennyiségben felhalmozódik a vérben, azonban súlyos májpatológiák hiányában nem károsítja az egészséget, és nem okoz szövődményeket a meglévő krónikus betegségekben. A Viagra szedése azoknak a férfiaknak ajánlott, akik nem képesek önállóan erős erekciót elérni, és azt teljes szexuális kapcsolatig megtartani. A merevedési zavar a leggyakoribb betegség, amely lassú és rövid ideig tartó merevedéssel, az ondófolyadék idő előtti felszabadulásával és az alacsony szexuális energiával fejeződik ki.

A Viagra a prosztatagyulladás vagy a meddőség komplex terápiájában kiegészítő termékként fogyasztható. A gyógyszer olyan egészséges férfiak számára alkalmas, akik nem csak az intimitásuk időtartamát szeretnék növelni, hanem az orgazmusból származó érzéseket is. Az átmeneti hatás elérése érdekében a Viagra alkalmankénti szedése javasolt.

Hogyan kell bevenni a Viagrát először?

Hogyan válasszuk ki a gyógyszer megfelelő adagját?

A gyógyszer három standard dózisban kapható: 25, 50 és 100 mg. Egyáltalán nem nyilvánvaló, hogy minél nagyobb a dózis, annál hatékonyabb lesz a gyógyszer. Mindenki más. Például egy nagy adag Viagra nőknél a csikló túlérzékenységét okozhatja, és az élvezet helyett a szeretkezés szörnyű kínszenvedéssé válik. Másrészt a gyógyszer túl alacsony adagja nem biztos, hogy elegendő a teljes erekcióhoz egy férfiban.

Számos megközelítés létezik a gyógyszer adagolásának kiválasztására. Általában a gyógyszert átlagosan 50 mg-os adagban írják fel, majd a hatás kezdetétől (vagy nem jelentkező) függően módosítják az adagot, vagy jó hatás esetén nem változik. Egy másik megközelítés az, hogy a kezelést minimális adaggal kezdjük, növelve azt a jó terápiás hatás eléréséig.

A maximális napi adag 100 milligramm. Ez a komponens mennyisége biztonságos a középkorú férfiak számára, akiknek nincs krónikus vese- vagy májbetegségük. A gyógyszer hatása négy órán át fennáll.

Az adag kiválasztását olyan orvosnak kell elvégeznie, aki szakszerűbben és az Ön egészségét kevésbé veszélyeztető módon végzi el.

Adagolás és életkor

Idősebb férfiaknak és krónikus máj- vagy vesebetegségben szenvedőknek a napi adagot 25-50 milligrammra kell csökkenteni (jólétüktől függően). A termék rendszeres (hetente több mint kétszeri) használatával a hatóanyag napi adagját is csökkenteni kell.

Gyakori használat esetén 24 óránként 25 milligramm felhasználása javasolt. Ha értágítókat tartalmazó gyógyszereket használ, a Viagra minimális adagját kell alkalmaznia(legfeljebb napi 25 milligramm), orvosával folytatott konzultációt követően. A szexuális zavarok Viagra-kezelésének megkezdése előtt számos ellenjavallatot ki kell zárni.

Sajátosságok

A Viagrát 55-60 perccel a közösülés előtt kell bevenni. A gyógyszert meleg vízzel vagy más alkoholmentes folyadékkal le kell mosni. A Viagra étkezés közben vagy anélkül is bevehető. A kezelés során ajánlatos megtagadni a 30% feletti zsírtartalmú ételek fogyasztását. A zsíros ételek megzavarják a gyógyászati ​​anyagok jó minőségű felszívódását a vérben, és lelassítják a termék hatását.

Előnyben részesítse a gabonaféléket, gyümölcsöket és zöldségeket. A Viagra nem szedhető egyidejűleg nitrátokat, alfa-blokkolókat, nitrogén-monoxid-donorokat és más típusú inhibitorokat tartalmazó gyógyszerekkel. Ezek az anyagok csökkentik a szildenafil hatását azáltal, hogy növelik a plazmakoncentrációját. Ezen anyagok és a Viagra bevétele közötti szünetnek három hétnek kell lennie. A Viagra tabletták kibocsátási és tárolási feltételei a csomagoláson vannak feltüntetve. Ne vegye át a terméket a lejárati idő után. A kezelés előtt olvassa el az utasításokat. Ügyeljen arra, hogy a helyiség levegőjének hőmérséklete ne haladja meg a 25 Celsius fokot.

Ezenkívül ne veszítse el a reményt azok számára, akiken a Viagra nem segített először. A gyógyszer naponta bevehető anélkül, hogy aggódna az egészsége miatt. Ezenkívül ajánlott többször is próbálkozni, és a gyógyszer legközelebb biztosan segít. Ebben az esetben be kell tartania az orvos által előírt adagot.

Népszerű kérdések

Bevehető a Viagra alkohollal és étellel?

Lehetséges, de mindennek csak mértékkel kell lennie. Kis mennyiségű alkohol segít ellazulni és ráhangolódni a szexuális hullámra. Ugyanakkor nem szabad visszaélni erős alkoholos italokkal, amelyek lelassíthatják a gyógyszer hatását.

Mi a teendő, ha a Viagra nem működik?

Természetesen minden embernek megvannak a saját testjellemzői, és a gyógyszer különböző módon befolyásolhatja őket. Ebben az esetben ne essen kétségbe, ha a gyógyszer nem működött először. Bizonyos esetekben több adag Viagra szükséges ahhoz, hogy működjön. Mindez a személy egyéni paramétereitől és jellemzőitől függ.

Milyen gyakran szedheti a Viagrát?

Még mindig vitatható a kérdés, hogy milyen gyakran szedheti a Viagrát. Végül is egy ilyen kérdés valóban aggasztja a férfiakat, hiszen az egészségükről beszélünk. A férfiaknak sajátos fóbiái vannak - egyrészt attól tartanak, hogy ez a szexuális stimuláns mindenképpen károsítja az egészségüket, másrészt a test „megszokja”, és talán elfelejti, hogyan kell egyedül fenntartani az erekciót. Valójában az ilyen félelmek hiábavalók, mert fennállásának több mint tizenöt éve a gyógyszert ismételten kutatásnak és teszteknek vetették alá nagyszámú merevedési zavarban szenvedő betegen. Klinikailag validált kísérletek kimutatták, hogy a Viagra hosszú távú alkalmazása nem jelent nagy veszélyt a szervezetre. Bebizonyosodott, hogy nincs hatással sem az idegrendszerre, sem a húgyúti rendszerre, és különösen az erekcióra. Ezenkívül a Viagra erekciójavító gyógyszerként történő, rendszeres, több mint három évig tartó alkalmazása minőségileg megváltoztatja a hatást. Vagyis a Viagra nemcsak a tüneti impotenciát kezeli, hanem annak terápiás kezelését is végzi. Bizonyos mértékig ez a szexuális stimuláns nyugtatóként is hat. Az erősebbik nem képviselői közül sokan ismerik azt a helyzetet, amikor egy rossz tapasztalat a következő lehetséges kudarcoktól való félelem megjelenését váltja ki, és semmi sem motiválja őket. Az embert nagyon gyorsan legyőzik a félelmek, a bizonytalanság érzése erősségeit és képességeit illetően. A gyógyszer rendszeres használata pedig segíti a pácienst, hogy sikeres legyen az intim szférában.

A Viagra ellenjavallatai a következők:

• Egyéni intolerancia a gyógyszer fő összetevőjére (Sildenafil);
• kiskorú;
• a szív- és érrendszer súlyos betegségei (instabil angina pectoris, mitrális vagy aortabillentyű-elégtelenség, szívizomgyulladás, magas vérnyomás, koszorúér-betegségek, érelmeszesedés);
• súlyos máj- vagy vesebetegségek (akut máj- vagy veseelégtelenség);
• gyomor- vagy nyombélfekély;
• az idegrendszer krónikus patológiái;
• vérzésre való hajlam;
• a pénisz sérülése vagy deformitása;
• a retina betegségei, öröklöttek;
• epilepszia.

A gyógyszer ellenjavallt olyan férfiaknál, akik szívinfarktuson vagy szélütésen (az első hat hónapban), valamint egyéb jelentős sebészeti beavatkozásokon estek át.

Elkészítés: VIAGRA ®
Hatóanyag: szildenafil
ATX kód: G04BE03
KFG: Erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló gyógyszer. PDE-5 inhibitor
ICD-10 kódok (jelzések): F52.2, N48.4
KFU kód: 28.08.01.01.01
Reg. szám: P 015875/01 sz
Regisztráció kelte: 09.08.12
A tulajdonos a reg. Díj: PFIZER PGM (Franciaország)

GYÓGYSZERFORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS KISZERELÉS

Bevont tabletták világoskék, rombusz alakú, enyhén bikonvex, vágott és lekerekített élekkel, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "VGR 25" felirattal.

Segédanyagok:

Bevont tabletták világoskék, rombusz alakú, enyhén bikonvex, vágott és lekerekített élekkel, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "VGR 50" felirattal.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, filmbevonat Opadry blue és Opadry átlátszó.

1 db PC. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.

Bevont tabletták világoskék, rombusz alakú, enyhén bikonvex, vágott és lekerekített élekkel, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "VGR 100" felirattal.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, filmbevonat Opadry blue és Opadry átlátszó.

1 db PC. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
2 db. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
4 dolog. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.

* a WHO által ajánlott nem védett nemzetközi név - sildenafil.

VIAGRA UTASÍTÁS SZAKEMBERNEK.
A VIAGRA gyógyszer leírása, amelyet a gyártó jóváhagyott a 2010-es nyomtatott kiadáshoz.

FARMAKOLÓGIAI HATÁS

Erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló gyógyszer. A szildenafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) erős szelektív inhibitora.

Az erekció élettani mechanizmusának megvalósítása a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásával jár a barlangos testben a szexuális stimuláció során. Ez viszont a cGMP szintjének növekedéséhez, a barlangos test simaizomszövetének ezt követő ellazulásához és a véráramlás növekedéséhez vezet.

A szildenafilnek nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált humán corpus cavernosumra, de fokozza a NO hatását a cGMP lebontásáért felelős PDE5 gátlásán keresztül.

A szildenafil in vitro szelektív a PDE5-re , a PDE5 elleni aktivitása meghaladja a többi ismert foszfodiészteráz izoenzim elleni aktivitást: PDE6 - 10-szer; PDE1 - több mint 80-szor; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - több mint 700-szor. A szildenafil 4000-szer szelektívebb a PDE5-re, mint a PDE3-ra, ami rendkívül fontos, mivel a PDE3 az egyik kulcsenzim a szívizom kontraktilitásának szabályozásában.

A szildenafil hatékonyságának előfeltétele a szexuális stimuláció.

Klinikai adatok

Szívkutatás

A szildenafil 100 mg-os adagig történő alkalmazása nem vezetett klinikailag jelentős EKG-változásokhoz egészséges önkéntesekben. A szisztolés vérnyomás maximális csökkenése fekvő helyzetben 100 mg-os szildenafil bevétele után 8,3 Hgmm volt. Art., és a diasztolés vérnyomás - 5,3 Hgmm. Művészet. A nitrátokat szedő betegeknél a vérnyomásra gyakorolt ​​kifejezettebb, de átmeneti hatást is észleltek.

A szildenafil 100 mg-os egyszeri adagjának hemodinamikai hatását vizsgáló vizsgálatban 14 súlyos CAD-ben szenvedő betegnél (a betegek több mint 70%-ának legalább egy koszorúér szűkülete volt), a nyugalmi szisztolés és diasztolés vérnyomás 7%-kal csökkent, és 6%-kal csökkent. %-kal, a pulmonalis szisztolés nyomás pedig 9%-kal csökkent. A szildenafil nem befolyásolta a perctérfogatot, és nem rontotta a véráramlást a szűkületes koszorúerekben, valamint az adenozin által kiváltott koszorúerek véráramlásának növekedéséhez (körülbelül 13%-kal) vezetett mind a szűkületes, mind az ép koszorúerekben.

Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő beteg, akik antianginás gyógyszereket (kivéve a nitrátokat) szedtek, fizikai gyakorlatokat végzett addig, amíg az anginás tünetek súlyossága nem javult. Az edzés időtartama szignifikánsan hosszabb volt (19,9 mp; 0,9-38,9 mp) az egyszeri 100 mg-os szildenafilt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél.

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a szildenafil dózisának megváltoztatásának hatását (100 mg-ig) vizsgálták erekciós diszfunkcióban és artériás magas vérnyomásban szenvedő férfiaknál (n = 568), akik kettőnél több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek. A szildenafil a férfiak 71%-ánál javította az erekciót, szemben a placebo-csoport 18%-ával. A nemkívánatos hatások gyakorisága hasonló volt a többi betegcsoportban tapasztalthoz, valamint azoknál az egyéneknél, akik háromnál több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek.

Kutatás a látássérülésről

Egyes betegeknél 1 órával a 100 mg-os szildenafil bevétele után a Farnsworth-Munsel 100 teszttel enyhe és átmeneti károsodást észleltek a színárnyalatok (kék/zöld) megkülönböztetésében. 2 órával a gyógyszer bevétele után ezek a változások hiányoztak. Úgy gondolják, hogy a színlátás megsértését a PDE6 gátlása okozza, amely részt vesz a retina fényáteresztési folyamatában. A szildenafil nem volt hatással a látásélességre, a kontrasztérzékelésre, az elektroretinogramra, az intraokuláris nyomásra vagy a pupilla átmérőjére.

Egy placebo-kontrollos crossover vizsgálatban bizonyítottan korai életkorral összefüggő makuladegenerációban szenvedő betegeken (n = 9) a szildenafil egyszeri, 100 mg-os adagban jól tolerálható volt. Különleges vizuális tesztekkel (látásélesség, Amsler-rács, színérzékelés, színáramlás-szimuláció, Humphrey kerülete és fotostressz) nem észleltek klinikailag jelentős vizuális változásokat.

Hatékonyság

A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték, amelyek legfeljebb 6 hónapig tartottak 3000, 19-87 év közötti, különböző etiológiájú (szerves, pszichogén vagy vegyes) erekciós diszfunkcióban szenvedő beteg bevonásával. A gyógyszer hatékonyságát erekciós naplóval, nemzetközi merevedési funkció-indexszel (a szexuális funkció állapotára vonatkozó validált kérdőívvel) és egy partner felméréssel értékelték globálisan. A szildenafil hatékonyságát, amelyet a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésének és fenntartásának képességeként határoztak meg, minden elvégzett vizsgálat igazolta, és 1 évig tartó, hosszú távú vizsgálatok is megerősítették. A fix dózisú vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akik arról számoltak be, hogy a terápia javította az erekciót, a következő volt: 62% (25 mg-os szildenafil), 74% (50 mg-os szildenafil-adag) és 82% (100 mg-os szildenafil-adag), szemben a betegek 25%-ával. a placebo csoport. Az erekciós funkció nemzetközi indexének elemzése kimutatta, hogy a szildenafil kezelés az erekció javítása mellett az orgazmus minőségét is javította, lehetővé tette a szexuális kapcsolatból származó elégedettség és az általános elégedettség elérését.

Az összevont adatok szerint a cukorbetegek 59%-a, a radikális prosztatektómián átesett betegek 43%-a és a gerincvelő-sérült betegek 83%-a (szemben a placebo-csoport 16%-ával, 15%-ával és 12%-ával) olyan betegek közé tartozott, akik az erekció javulását jelentette a szildenafil kezelés. ill.).

FARMAKOKINETIKA

Szívás

A szildenafil szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 40% (25-63%). In vitro a szildenafil körülbelül 1,7 ng/ml (3,5 nM) koncentrációban 50%-kal gátolja a humán PDE5-öt. Egyszeri, 100 mg-os gyógyszeradag beadása után a Cmax 18 ng / ml (38 nM), és akkor érhető el, ha éhgyomorra veszik átlagosan 60 percig (30-120 percig).

Zsíros ételekkel kombinálva a felszívódás sebessége csökken; A T max 60 perccel nő, a C max átlagosan 29%-kal csökken. A felszívódás mértéke azonban nem változik jelentősen (az AUC 11%-kal csökken).

terjesztés

A szildenafil V d értéke egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter.

A szildenafil és fő keringő N-dezmetil metabolitja körülbelül 96%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A fehérjekötés független a szildenafil összkoncentrációjától. A szildenafil bevétele után 90 perccel a dózis kevesebb, mint 0,0002%-a (átlag 188 ng) volt megtalálható a spermában.

Anyagcsere

A szildenafil elsősorban a májban metabolizálódik a CYP3A4 (főútvonal) és a CYP2C9 (alsó útvonal) izoenzimeken keresztül.

A fő keringő metabolit, amely a szildenafil N-demetilációja eredményeként képződik, további metabolizmuson megy keresztül.

A PDE-re gyakorolt ​​szelektivitás szempontjából a metabolit a szildenafilhez hasonlítható, és a PDE5 elleni aktivitása in vitro körülbelül 50%-a a szildenafilnek.

A metabolit plazmakoncentrációja a szildenafil plazmakoncentrációja körülbelül 40%-a.

Az N-demetil metabolit további metabolizmuson megy keresztül; a T 1/2 körülbelül 4 óra.

tenyésztés

A szildenafil teljes kiürülése a szervezetből 41 l/óra, a végső T 1/2 3-5 óra.. Szájon át történő alkalmazás után a szildenafil metabolitok formájában ürül ki, főként a széklettel (az adag kb. 80%-a), ill. kisebb mértékben vizelettel (az adag körülbelül 13%-a).

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Idős (65 éves és idősebb) betegeknél a szildenafil clearance-e csökken, és a szabad hatóanyag koncentrációja a plazmában körülbelül 40%-kal magasabb, mint a fiatal (18-45 éves) betegekben.

Enyhe veseelégtelenség (CC 50-80 ml / perc) és közepes súlyosságú (CC 30-49 ml / perc) esetén a szildenafil farmakokinetikai paraméterei egyszeri (50 mg) orális alkalmazás után nem változnak.

Súlyos veseelégtelenségben (CC<30 ml/perc) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC (100%) és a C max (88%) körülbelül kétszeres növekedéséhez vezet a normál vesefunkciójúakhoz képest. azonos korcsoportba tartozó betegek .

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél (A és B osztály a Child-Pugh skála szerint) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC (84%) és a C max (47%) növekedéséhez vezet a normál betegekhez képest. azonos életkorú betegek májfunkciója.

A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

JAVASLATOK

Erektilis diszfunkció, amelyet az jellemez, hogy a pénisz nem képes elérni vagy fenntartani a kielégítő közösüléshez elegendő erekciót.

A szildenafil csak szexuális stimuláció esetén hatásos.

ADAGOLÁSI MÓD

A gyógyszert szájon át kell bevenni.

Nál nél idős betegek dózismódosítás nem szükséges.

Nál nél enyhe vagy közepes súlyosságú veseelégtelenség (CC 30-80 ml/perc) dózismódosítás nem szükséges, azzal súlyos veseelégtelenség (CC<30 мл/мин) az adagot 25 mg-ra csökkentik.

Nál nél májműködési zavar a gyógyszer adagja 25 mg-ra csökkenthető.

Ritonavirrel kombinálva a Viagra ® maximális egyszeri adagja 25 mg, az alkalmazás gyakorisága 48 óránként 1.

A CYP3A4 izoenzim inhibitoraival (eritromicin, szakinavir, ketokonazol, itrakonazol) kombinálva a Viagra ® kezdő adagja 25 mg.

Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kockázatának minimalizálása érdekében a szildenafil kezelést csak a hemodinamikai stabilizáció elérése után szabad elkezdeni. Meg kell fontolni a Viagra® gyógyszer kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát.

MELLÉKHATÁS

A mellékhatások általában átmenetiek és enyhék vagy közepesen súlyosak.

A nemkívánatos események gyakorisága a dózis növelésével nő, és gyakorlatilag független az életkortól.

Szervek és szervrendszerek	Mellékhatások	szildenafil (%)	placebo (%)
Leggyakoribb (>1/10)
Idegrendszer	fejfájás	10.8	2.8
A szív- és érrendszer	értágulat (az arc kipirulása)	10.9	1.4
Gyakran (>1/100 és< 1/10)
Idegrendszer	szédülés	2.9	1.0
Látószerv	látásváltozások (homályos látás, a fényérzékenység megváltozása)	2.5	0.4
	chromatopsia (enyhe és átmeneti, főként a színárnyalatok észlelésének megváltozása)	1.1	0.03
A szív- és érrendszer	pulzusszám növekedés	1.0	0.2
Légzőrendszer	rhinitis (orrdugulás)	2.1	0.3
Emésztőrendszer	dyspepsia	3.0	0.4

Ha a gyógyszert az ajánlott adagot meghaladó adagokban alkalmazták, a mellékhatások hasonlóak voltak a fent említettekhez, de általában gyakrabban fordultak elő.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést).

A központi idegrendszer oldaláról: görcsök.

A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, csökkent vérnyomás, ájulás, orrvérzés.

Az emésztőrendszerből: hányás.

A látószerv oldaláról: szemfájdalom, szempír/scleralis injekciók.

A reproduktív rendszerből: elhúzódó erekció és/vagy priapizmus.

ELLENJAVALLATOK

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység;

Alkalmazása olyan betegeknél, akik tartósan vagy időszakosan nitrogén-monoxid donort, szerves nitrátot vagy nitrátot kapnak bármilyen formában (mivel a szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását).

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekeknél és 18 éves korú serdülőknél, nőknél.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert a pénisz anatómiai deformációjára kell alkalmazni (beleértve a szögelést, a barlangos fibrózist vagy a Peyronie-kórt); priapizmus kialakulására hajlamosító betegségekben (például sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia, thrombocytopenia); vérzéssel járó betegségekben; a gyomor és a nyombél peptikus fekélyének súlyosbodásával; örökletes retinitis pigmentosa; szívelégtelenség, instabil angina, elmúlt 6 hónapos szívinfarktus, szélütés, súlyos, életveszélyes aritmiák, magas vérnyomás (170/100 Hgmm feletti vérnyomás) vagy hipotenzió (90/50 Hgmm alatti vérnyomás).

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

A regisztrált javallat szerint a gyógyszert nem nők számára szánják.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

Az erectilis diszfunkció diagnosztizálásához, lehetséges okainak meghatározásához és a megfelelő kezelés kiválasztásához teljes kórtörténetet kell összegyűjteni és alapos fizikális vizsgálatot kell végezni.

A szexuális tevékenység bizonyos kockázatot jelent a szívbetegségben; e tekintetben az erekciós zavarok bármilyen terápiájának megkezdése előtt az orvos szükségesnek ítélheti a szív- és érrendszer vizsgálatát. A szexuális aktivitás nem kívánatos szívelégtelenségben, instabil anginában, szívinfarktusban vagy szélütésben az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes szívritmuszavarban, artériás magas vérnyomásban (BP > 170/100 Hgmm) vagy hipotenzióban (BP) szenvedő betegeknél.<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

A Viagra ® szisztémás értágító hatással bír, ami átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezet. Ez a hatás klinikailag nem jelentős, és a legtöbb betegnél nem vezet semmilyen következménnyel. A Viagra ® felírása előtt azonban az orvosnak gondosan mérlegelnie kell az értágító hatás káros megnyilvánulásainak kockázatát bizonyos kísérő betegségekben szenvedő betegeknél, különösen a szexuális tevékenység hátterében. A bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (pl. aortaszűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia) és a ritka, többszörös rendszeres atrophiás szindrómában szenvedő betegeknél figyelték meg az értágítókkal szembeni fokozott érzékenységet, amely a vérnyomás súlyos autonóm diszregulációjában nyilvánult meg.

A nem artériás eredetű elülső ischaemiás opticus neuropathia ritka eseteit látásromlás vagy látásvesztés okaként jegyezték fel, az összes PDE5-inhibitor, köztük a szildenafil alkalmazása hátterében. A legtöbb ilyen betegnek olyan kockázati tényezői voltak, mint a látóideg fejének kiásása (mélyülése), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, artériás magas vérnyomás, koszorúér-betegség, hiperlipidémia és dohányzás. Ok-okozati összefüggést a PDE5-gátlók alkalmazása és a nem artériás elülső ischaemiás optikai neuropátia között nem azonosítottak. Az orvosnak tájékoztatnia kell a beteget a nem artériás eredetű elülső ischaemiás opticus neuropathia fokozott kockázatáról, ha ezt az állapotot korábban már észlelték nála.

Mivel a szildenafil és az alfa-blokkolók együttes alkalmazása tüneti hipotenzióhoz vezethet néhány fogékony betegnél, a szildenafilt óvatosan kell alkalmazni az alfa-blokkolókat szedő betegeknél. Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kockázatának minimalizálása érdekében a szildenafil kezelést csak a hemodinamikai stabilizáció elérése után szabad elkezdeni. Meg kell fontolni a szildenafil kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát. Ezen túlmenően az orvosnak tájékoztatnia kell a betegeket arról, hogy mit kell tenni, ha a testtartási hipotenzió tünetei jelentkeznek.

A szildenafil in vitro fokozza a nátrium-nitroprusszid (nitrogén-monoxid donor) vérlemezke-gátló hatását az emberi vérlemezkékre. Nincsenek adatok a Viagra alkalmazásának biztonságosságáról belső vérzésben vagy aktív gyomorfekélyben szenvedő betegeknél, ezért ilyen esetekben a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Az örökletes retinitis pigmentosa-ban szenvedő betegek egy részének a retina foszfodiészterázainak örökletes rendellenességei vannak. Nincs információ a szildenafil biztonságosságáról retinitis pigmentosa betegeknél; e tekintetben az ilyen betegeknél a Viagra ® gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

A merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszereket nem szabad felírni olyan férfiaknak, akiknek a szexuális tevékenység nem kívánatos.

A szildenafil biztonságosságát és hatásosságát más, az erekciós zavar kezelésére szánt gyógyszerekkel kombinációban alkalmazva nem vizsgálták, ezért az ilyen kombinációk alkalmazása nem javasolt.

Egyes forgalomba hozatalt követő és klinikai vizsgálatokban az összes PDE5-inhibitort, köztük a szildenafilt is alkalmazták, a betegeknél a hallás hirtelen csökkenését vagy elvesztését jelentették. Azonban a legtöbb esetben ezeknél a betegeknél fennálltak a patológia kialakulásának kockázati tényezői, és nem találtak összefüggést a PDE5-gátlók alkalmazása és a hallás hirtelen csökkenése vagy elvesztése között. A beteget figyelmeztetni kell, hogy hirtelen halláscsökkenés vagy hallásvesztés esetén a szildenafil-kezelést le kell állítani, és azonnal orvoshoz kell fordulni.

A járművezetési képességre és a vezérlő mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatás

A Viagra ® gyógyszer szedése során nem figyeltek meg negatív hatást az autóvezetési képességre vagy más műszaki eszközökre. Mivel azonban a gyógyszer szedése során vérnyomáscsökkenés, kromatopsia kialakulása, homályos látás alakul ki, ezekben a helyzetekben alaposan mérlegelni kell a gyógyszer egyéni hatását, különösen a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásakor.

TÚLADAGOLÁS

A gyógyszer egyszeri, legfeljebb 800 mg-os adagja esetén a nemkívánatos események hasonlóak voltak a szildenafil alacsonyabb dózisainál tapasztaltakhoz, de gyakoribbak voltak.

Kezelés: szükség esetén tüneti terápiát kell végezni. A hemodialízis nem gyorsítja fel a szildenafil kiürülését, mert utóbbi aktívan kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Más gyógyszerek hatása a szildenafil metabolizmusára

A szildenafil metabolizmusa főként a májban megy végbe a CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9 izoenzimek hatására, ezért ezen izoenzimek inhibitorai csökkenthetik a szildenafil, az induktorok pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét.

CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, eritromicin, cimetidin) egyidejű alkalmazásakor a szildenafil clearance-ének csökkenését figyelték meg.

A cimetidin (800 mg), amely a CYP3A4 nem specifikus inhibitora, szildenafillel (50 mg) egyidejűleg adva a szildenafil plazmakoncentrációját 56%-kal növeli.

Egyszeri adag szildenafil 100 mg-os dózisban egyidejűleg eritromicinnel, a CYP3A4 specifikus inhibitorával (ha eritromicint naponta kétszer, 500 mg 5 napig szednek), a vér állandó eritromicinszintjének elérése mellett, a szildenafil AUC-értékének 182%-os növekedéséhez vezet.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a szakinavir egyidejű alkalmazása esetén, amely a HIV-proteáz és a CYP3A4 inhibitora (napi 3-szor 1200 mg-os szakinavir esetén), a háttérben. A vérben a szakinavir állandó szintjének elérését követően a szildenafil C max 140%-kal, az AUC pedig 210%-kal nőtt. A szildenafil nem befolyásolta a szakinavir farmakokinetikai paramétereit.

A CYP3A4 izoenzim erősebb inhibitorai, mint például a ketokonazol vagy az itrakonazol, kifejezettebb változásokat okozhatnak a szildenafil farmakokinetikájában.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a ritonavir egyidejű alkalmazása, amely a HIV proteáz inhibitora és a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek erős inhibitora (napi 2-szer 500 mg ritonavir bevétele esetén), a ritonavir állandó szintje a vérben, a szildenafil C max 300%-kal (4-szeres), az AUC pedig 1000%-kal (11-szeres) emelkedett. 24 óra elteltével a szildenafil koncentrációja a vérplazmában körülbelül 200 ng / ml volt (egy szildenafil egyszeri alkalmazásával - 5 ng / ml).

Egyetlen adag antacid (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

A CYP2C9-gátlók (például tolbutamid, warfarin), a CYP2D6 (például szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok), tiazidok és tiazid-szerű diuretikumok, ACE-gátlók és kalcium-antagonisták nem befolyásolják a szildenafil farmakokinetikai paramétereit.

Az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-ját, Cmax-át, Tmax-át, kiválasztási sebességi állandóját és T 1/2-ét.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

A szildenafil gyenge inhibitora a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 (IK 50 > 150 μmol). Nem valószínű, hogy a szildenafil befolyásolhatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülését.

A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását mind hosszú távú, mind akut indikációk esetén. Ebben a tekintetben a szildenafil nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid donorokkal kombinációban történő alkalmazása ellenjavallt.

Az alfa-blokkoló doxazozin (4 mg és 8 mg) és a szildenafil (25 mg, 50 mg és 100 mg) egyidejű alkalmazása stabil hemodinamikus jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeknél a szisztolés/diasztolés vérnyomás átlagos további csökkenése a fekvő helyzet 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm volt és 8/4 Hgmm. rendre, és álló helyzetben - 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm. és 4/5 Hgmm. illetőleg. Ritka esetekről számoltak be ilyen betegeknél szimptómás posturalis hipotenzióról, amely szédülés formájában (ájulás nélkül) nyilvánult meg. Az alfa-blokkolókat szedő, érzékeny betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása tüneti hipotenzióhoz vezethet.

A szildenafil és a CYP2C9 által metabolizált tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) közötti jelentős kölcsönhatás jeleit nem azonosították.

A szildenafil 100 mg-os dózisban nem befolyásolja a HIV-proteáz-gátlók farmakokinetikai paramétereit állandó vérkoncentrációjuk mellett, mint például a szakinavir és a ritonavir, amelyek mindkettő CYP3A4 szubsztrát.

A szildenafil (50 mg) nem okoz további növekedést a vérzési időben, ha acetilszalicilsavat (150 mg) szed.

A szildenafil (50 mg) nem fokozza az etanol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél, akiknél a vér átlagos etanolszintje 80 mg/dl.

Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a szildenafil (100 mg) és amlodipin kölcsönhatásának jelei nem voltak. A vérnyomás átlagos további csökkenése fekvő helyzetben: szisztolés - 8 Hgmm-rel, diasztolés - 7 Hgmm-rel.

A szildenafil vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinációban történő alkalmazása nem vezet további mellékhatásokhoz.

GYÓGYSZERTÁRI KEDVEZMÉNY FELTÉTELEI

A gyógyszert receptre adják ki.

TÁROLÁSI FELTÉTELEK

B lista. A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz helyen, 30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.