Pomalé precio de sildenafil tablety. Najsilnejšia receptúra ​​- Sildenafil s dapoxetínom! Interakcia s liekmi

Sildenafil (sildenafil)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Filmom obalené tablety biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné; na priereze je jadro biele alebo takmer biele.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

filmový plášť: [hypromelóza; mastenec; oxid titaničitý; makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000)] alebo [suchá filmová obalová zmes obsahujúca hypromelózu, mastenec, oxid titaničitý, makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000)].

15 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
90 ks. - plechovky z polyetylénu s vysokou hustotou (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Selektívny inhibítor PDE5 špecifickej pre cykloguanozínmonofosfát (cGMP). PDE5, ktorý je zodpovedný za rozklad cGMP, sa nachádza nielen v kavernóznom tele penisu, ale aj v cievach pľúc.

Obnovuje narušenú erektilnú funkciu a poskytuje prirodzenú odpoveď na sexuálne vzrušenie. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na corpus cavernosum, ale aktívne zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého na toto tkanivo. Počas sexuálneho vzrušenia vedie lokálne uvoľňovanie NO pod vplyvom sildenafilu k inhibícii PDE5 a zvýšeniu hladiny cGMP v kavernóznom tele, v dôsledku čoho sa uvoľnia hladké svaly a zvýši sa prietok krvi v kavernóznom tele.

Sildenafil ako inhibítor PDE5 zvyšuje obsah cGMP v bunkách hladkého svalstva pľúcnych ciev a spôsobuje ich relaxáciu. U pacientov s pľúcnou hypertenziou vedie sildenafil k vazodilatácii pľúc a v menšej miere aj iných ciev.

Sildenafil je selektívny pre PDE5 in vitro. Jeho aktivita proti PDE5 prevyšuje aktivitu proti iným známym izoenzýmom PDE: PDE6, ktorý sa podieľa na prenose svetelného signálu v sietnici oka - 10-krát; PDE1 - 80-krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - viac ako 700 krát. Aktivita sildenafilu proti PDE5 je viac ako 4000-krát väčšia ako jeho aktivita proti PDE3, cAMP-špecifickej PDE zapojenej do srdcovej kontrakcie.

Sildenafil môže spôsobiť mierne a prechodné zhoršenie rozlišovania farieb (modrá/zelená). Navrhovaným mechanizmom poškodenia farebného videnia je inhibícia PDE6, ktorá sa podieľa na procese prenosu svetla v sietnici. Štúdie in vitro ukázali, že účinok sildenafilu na PDE6 je 10-krát nižší ako jeho aktivita proti PDE5.

Farmakokinetika

Sildenafil sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 40 % (25 – 63 %). Po jednorazovej perorálnej dávke 100 mg je C max 18 ng/ml a dosiahne sa pri užití nalačno počas 30-120 minút. Pri užívaní sildenafilu v kombinácii s mastnými jedlami sa rýchlosť absorpcie znižuje; T max sa zvýši o 60 minút a C max sa zníži v priemere o 29 %. V d sildenafilu v rovnovážnom stave je v priemere 105 litrov. Sildenafil a jeho hlavný cirkulujúci N-desmetyl metabolit sa približne z 96 % viažu na proteíny. Väzba na bielkoviny je nezávislá od celkovej koncentrácie sildenafilu. Menej ako 0,0002 % dávky (priemer 188 ng) sa zistilo v sperme 90 minút po užití sildenafilu.

Sildenafil sa metabolizuje najmä pôsobením mikrozomálnych pečeňových izoenzýmov CYP3A4 (hlavná cesta) a CYP2C9.

Hlavný cirkulujúci metabolit, ktorý vzniká ako výsledok N-desmetylácie sildenafilu, podlieha ďalšiemu metabolizmu. Z hľadiska selektivity účinku na PDE je metabolit porovnateľný so sildenafilom a jeho aktivita proti PDE5 in vitro predstavuje približne 50 % aktivity samotného sildenafilu. Plazmatická koncentrácia metabolitu je približne 40 % koncentrácie sildenafilu. N-desmetylmetabolit podlieha ďalšiemu metabolizmu; jeho terminál T 1/2 je asi 4 hodiny.

Celkový klírens sildenafilu z tela je 41 l/h a T 1/2 v terminálnej fáze je 3-5 hodín.Po perorálnom podaní sa sildenafil vylučuje vo forme metabolitov hlavne stolicou (približne 80 % dávky) a v menšej miere močom (približne 13 % dávky).

U starších pacientov (65 rokov a starších) je klírens sildenafilu znížený a koncentrácia voľného liečiva v plazme je približne o 40 % vyššia ako jeho koncentrácia u mladých (18-45 rokov) pacientov.

špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať sildenafil na liečbu erektilnej dysfunkcie, mali by ste vykonať vyšetrenie kardiovaskulárneho systému.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s anatomickou deformáciou penisu (napr. angulácia, kavernózna fibróza alebo Peyronieho choroba) a ľudí s chorobami, ktoré predisponujú k rozvoju priapizmu (ako je kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm alebo leukémia).

Nemal by sa používať u pacientov, u ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca.

Používajte opatrne u pacientov so sklonom ku krvácaniu, s peptickým vredom žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, s dedičnou retinitis pigmentosa.

Sildenafil sa nepoužíva u pacientov mladších ako 18 rokov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Sildenafil neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a ovládať mechanizmy.

Aplikácia v detstve

Sildenafil sa nepoužíva u pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri poruche funkcie obličiek je dávka 25 mg.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri poruchách funkcie pečene je dávka 25 mg.

Použitie u starších ľudí

Pre starších pacientov nad 65 rokov je dávka 25 mg.

IN V poslednej dobe muži sa čoraz častejšie stretávajú s rôznymi porušeniami potencie. Často sa u nich rozvinie erektilná dysfunkcia, ktorá výrazne ovplyvňuje kvalitu sexuálneho života. Sildenafil pomôže vyrovnať sa s takýmito problémami. Takýto liek pomáha eliminovať akékoľvek zmeny v erekcii a navracia mužovi sebavedomie.

Sildenafil je dostupný vo forme filmom obalených tabliet. modrá farba. Majú okrúhly tvar a na bokoch malé vydutia. Vnútri nástroja má biela farba. Tento liek sa vyrába vo forme citrátu.

Tablety tiež obsahujú ďalšie zložky, ktoré zvyšujú účinok. Patria sem mikrokryštalická celulóza a monohydrát laktózy. Okrem toho náprava zahŕňa pavilón a kroskarmelózu. V malom množstve tento liek obsahuje aj stearan horečnatý.

Mechanizmus akcie

Podľa princípu účinku možno sildenafil klasifikovať ako inhibítory špecifického enzýmu. Nazýva sa cGMP-špecifická fosfodiesteráza typu 5. V skrátenej forme je názov tejto látky PDE-5.

Podľa svojho účinku je liek zaradený do kategórie vazodilatačných liekov alebo vazodilatátorov. Tablety pomáhajú odstraňovať erektilnú dysfunkciu, ktorá sa prejavuje neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať dostatočnú tvrdosť penisu potrebnú pre normálny pohlavný styk.

To znamená, že použitie tohto nástroja pomáha obnoviť reakciu mužského tela na vzrušenie. Účinok nápravy je však možný len pri dostatočnej stimulácii.

Účinok lieku sa dosahuje ovplyvnením prirodzených enzýmov, ktoré sa podieľajú na realizácii excitácie a poskytovaní erekcie penisu. Faktom je, že po excitácii sa v tele produkuje veľa oxidu dusnatého. Táto látka vedie k vazodilatácii, po ktorej sa zvyšuje krvný obeh v kavernóznych oblastiach penisu.

Táto zložka lieku však nemá nezávislý účinok na cievy. Tento proces vyžaduje aktiváciu sekundárneho procesu, ktorý sa nazýva cyklický guanozínmonofosfát. Sildenafil pomáha inhibovať aktivitu enzýmu, ktorý ničí molekulu tejto látky.

Vďaka tomu je možné predĺžiť výsledok získaný od sekundárneho sprostredkovateľa. Výsledkom je, že cievy zostávajú v rozšírenom stave dlhší čas a penis si zachováva svoju vzpriamenú polohu.

Zároveň samotný liek nevyvoláva prietok krvi do orgánov reprodukčného systému. Len zvyšuje vzrušenie, ktoré je sprevádzané vstupom určitých zložiek do krvi. To znamená, že sildenafil pomáha budovať a predlžovať vzrušenie. Ak muž nedostane vhodnú stimuláciu, liek nebude účinkovať.

Je potrebné mať na pamäti, že enzým nazývaný PDE-5 sa nenachádza len v penise, ale nachádza sa aj v pľúcnych cievach. Preto môže použitie lieku vyvolať expanziu ciev tohto orgánu a znížiť tlak v nich. Vďaka tomu sa liek stáva účinným pri pľúcnej hypertenzii.

U mužov, ktorí trpia týmto ochorením, tento liek predovšetkým uvoľňuje pľúcne cievy. Ovplyvňuje zvyšok tepien a žíl len v malej miere.

Vďaka používaniu liekov na liečbu pľúcnej hypertenzie sa výrazne zlepšuje kvalita ľudského života. Tento liek teda znižuje dýchavičnosť a znižuje prejavy respiračného zlyhania. Okrem toho prispieva k miernemu poklesu krvný tlak, ale to sa dá nazvať prechodným stavom. Po ukončení činnosti nástroja sa tento indikátor zvyčajne vráti do pôvodného stavu.

Vlastnosti používania produktu pre ženy

Táto látka sa často používa na boj proti sexuálnej dysfunkcii u žien. Liek pomáha stimulovať vzrušenie aj počas menopauzy alebo po operácii na odstránenie maternice.

• zvýšiť sexuálnu túžbu;
• predĺžiť orgazmus;
• odstrániť frigiditu;
• obnoviť krvný obeh v panvových orgánoch;
• zvýšiť sekréciu vaginálnej lubrikácie;
• zvýšiť citlivosť;
• znížiť množstvo času potrebného na dosiahnutie sexuálneho vzrušenia;
• zvýšenie libida u starších žien;
• zvýšiť výdrž počas sexu.

Pilulky majú komplexný účinok na ženské telo. Vďaka použitiu tohto lieku vzniká túžba po sexuálnej intimite, zvyšuje sa krvný obeh v panvových orgánoch a erotogénne zóny sú citlivejšie.

Tento efekt vám umožňuje dosiahnuť orgazmus pri každom pohlavnom styku. Užívanie tabletiek navyše umožňuje zvýšiť objem vaginálnej lubrikácie, a preto sa odporúčajú ženám, ktoré trpia suchosťou vagíny.

Zároveň je schopný vyvolať nechcené vedľajšie účinky. Takže po užití tohto lieku existuje riziko vzniku bolesti hlavy, nevoľnosti, závratov. Žena môže stratiť zrak alebo dýchanie nosom. Často sa vyvíja aj fotofóbia.

Je dôležité mať na pamäti, že liek má negatívny vplyv na maternicové myómy. Preto o otázke jeho použitia musí rozhodnúť gynekológ.

Klinické výskumy

Táto droga je veľmi populárna, a preto vedci vykonali množstvo štúdií, ktoré nám umožňujú študovať jej účinok na telo. V dôsledku toho bolo možné zistiť, že zvýšenie dávky viedlo k významnému poklesu systolického tlaku. Tento účinok sa pozoroval pri použití viac ako 100 mg aktívnej zložky.

Po použití produktu boli zaznamenané problémy s definíciou niektorých farieb - najčastejšie zelenej a modrej. Takéto reakcie sa zvyčajne objavia jednu hodinu po užití lieku v objeme 100 mg. Tieto pocity sú neprejavené a po niekoľkých hodinách úplne zmiznú.

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo vstrebáva. Index biologickej dostupnosti činidla je 41%. Maximálna hladina liečiva v krvi sa dosiahne 1 hodinu po požití na prázdny žalúdok. Ak pacient predtým pil alkohol alebo jedol mastné jedlo, absorpcia lieku sa spomalí.

Tablety sa viažu na bielkovinové zložky krvi a rovnomerne vstupujú do tkanív tela. Potom sa liek metabolizuje pečeňovými enzýmami. Odstránenie hlavných metabolitov trvá približne 4 hodiny. Zároveň opúšťajú telo hlavne výkalmi - približne 80%, zatiaľ čo len 13% odchádza s močom.

Indikácie a aplikačné vlastnosti

Sildenafil pokyny, ktoré musia byť prísne dodržiavané, sa odporúča, aby ľudia s erektilnou dysfunkciou. Okrem toho sa liek často predpisuje na pľúcnu hypertenziu.

Takže na odstránenie erektilnej dysfunkcie sa musí sildenafil užívať perorálne. Odporúča sa to urobiť 1 hodinu pred plánovaným sexom. Na 1 krát sa odporúča použiť 50 mg lieku.

Toto dávkovanie je však možné upraviť smerom nahor alebo nadol. To znamená, že lekár môže predpísať 25 až 100 mg lieku. Závisí to od charakteristík organizmu a závažnosti patológie. Dôležitá je aj reakcia organizmu na liečbu. Je zakázané používať tieto tablety viac ako 1 krát denne.

V gerontológii by množstvo účinnej látky malo byť 25 mg za predpokladu, že osoba má nefrotické ochorenia alebo patológie pečene.

S rozvojom pľúcnej hypertenzie sa odporúča užívať 20 mg trikrát denne. Toto by sa malo vykonávať v pravidelných intervaloch 6-8 hodín. Navyše nie je vôbec potrebné, aby sa užívanie lieku zhodovalo s príjmom potravy.

Ak má osoba v minulosti údaje o porušení funkcie obličiek, dávka účinnej látky zostáva nezmenená. To však platí len pre situácie, keď činidlo nemá negatívny vplyv na organizmus pacienta. V opačnom prípade by objem lieku nemal byť väčší ako 40 mg.

Kontraindikácie

Je dôležité vziať do úvahy, že použitie sildenafilu nie je vždy prípustné. Medzi hlavné kontraindikácie použitia tohto lieku patria:

1. Vysoká citlivosť na aktívnu zložku lieku a ďalšie zložky lieku.
2. Použitie u ľudí, ktorí sú nútení neustále alebo pravidelne používať donory oxidu dusnatého. Taktiež tento prípravok nekombinujte s organickými dusičnanmi resp odlišné typy dusitany. Faktom je, že tento liek vyvoláva zvýšenie hypotenzného účinku dusičnanov. Účinnosť a bezpečnosť kombinovania tohto lieku s inými liekmi sa neskúmala, preto by sa s každou kombináciou malo zaobchádzať s mimoriadnou opatrnosťou.
3. Vek do 18 rokov. Indikácie na použitie prostriedku registrovaného v pokynoch zahŕňajú toto obmedzenie.
4. Žena.
5. Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy.
6. Kombinácia s ritonavirom.

S opatrnosťou by sa tieto tablety mali používať v prípade anatomických deformácií penisu. Môžu zahŕňať uhlenie alebo Peyronieho chorobu. Do tejto kategórie patrí aj kavernózna fibróza.

Okrem toho by ste sa mali poradiť s lekárom, ak máte patológie, ktoré predisponujú k výskytu priapizmu. Táto skupina zahŕňa leukémiu, myelóm, trombocytémiu. Neodporúča sa užívať liek nekontrolovane s kosáčikovitou anémiou. V takejto situácii si lekár môže vybrať bezpečnejšie analógy lieku.

Kontraindikácie zahŕňajú aj patológie, ktoré sú sprevádzané krvácaním. Nepite liek počas exacerbácie peptického vredu. Medzi zákazy patrí aj dedičná forma pigmentovej rinitídy.

Skupina obmedzení zahŕňa aj patológie kardiovaskulárneho systému. Sildenafil sa predpisuje s veľkou opatrnosťou pri zlyhaní srdca a rozvoji nestabilnej formy anginy pectoris. Zákaz jeho prijatia je srdcový infarkt a mozgová príhoda, ktoré sa vyskytli za posledných 6 mesiacov. Tiež nepite liek s ťažkými formami hypertenzie a hypotenzie. Obmedzenia by mali zahŕňať aj arytmiu, ktorá predstavuje nebezpečenstvo pre ľudský život.

Ďalšou hrozivou kombináciou je užívanie sildenafilu s epizódami ischemickej neuropatie zrakového nervu. V takejto situácii by ste sa mali poradiť s lekárom, ktorý vyberie neškodné analógy tohto lieku.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky po použití tejto látky sú extrémne zriedkavé.

Niektorí ľudia však trpia nepríjemnými následkami užívania:

1. Nervový systém môže reagovať na užívanie tohto lieku bolesťami hlavy, sčervenaním tváre, problémami so zrakom, závratmi.
2. Dýchací systém - pacient po použití tohto lieku môže zaznamenať porušenie nazálneho dýchania.
3. Tráviaci systém – človek môže trpieť hnačkami a dyspeptickými príznakmi.
4. Urogenitálny systém – niekedy užívanie sildenafilu končí rozvojom infekcií močových ciest.
5. Integuments - po použití produktu sa u pacienta môžu objaviť vyrážky.
6. Ďalšie vedľajšie účinky - táto kategória zahŕňa bolesť chrbta, rozvoj artralgie, infekcie dýchacích ciest. Okrem toho sa u niektorých pacientov rozvinie syndróm podobný chrípke.

Ľudia, ktorí užívali 100 mg sildenafilu, mali najčastejšie dyspeptické poruchy a rôzne poruchy zraku. U pacientov, ktorí prekročili odporúčané dávkovanie, sa zvýšila pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

špeciálne pokyny

Pred začatím užívania lieku je potrebné zvážiť dôležité obmedzenia pri výbere dávkovania. Takže s nefropatológiou a hepatopatológiou je maximálny povolený denný objem 25 mg. Rovnaká požiadavka platí pre gerontologickú skupinu.

Mali by ste byť opatrní aj v týchto prípadoch:

• anatomické defekty penisu;
• priapizmus a patológie, ktoré prispievajú k jeho vzhľadu;
• sklon ku krvácaniu.

Klinické štúdie neodhalili účinok tohto lieku na psychomotorické reakcie. Neovplyvňuje pozornosť a pamäť.

Rôzne kategórie pacientov

Tieto pilulky môžu mať rôzne účinky na rôzne kategórie ľudí:

1. Starší ľudia. Vedci vykonali štúdie medzi pacientmi staršími ako 65 rokov. Ich stav zostal normálny. Potom bolo možné zistiť, že muži po použití tohto lieku dosiahli pozitívne výsledky.

Po použití lieku sa klírens začal znižovať. V porovnaní s mladými pacientmi sa hladina látky, ktorá bola prítomná v krvnej plazme, zvýšila u starších ľudí o 40 %. Nevyskytli sa však žiadne zvláštne vedľajšie účinky.

1. Ľudia s poruchami obličiek. Pacienti so stredne závažným alebo miernym ochorením obličiek môžu sildenafil bezpečne užívať. Jednorazové použitie lieku v objeme 50 mg nevyvolá významné zmeny v tele. Vedci vykonali špeciálne štúdie, ktoré odhalili túto vlastnosť.

Klírens lieku sa zníži, ak osoba užíva tento liek na zložité patológie. V tomto prípade sa všetky ukazovatele zvyšujú takmer dvakrát v porovnaní so zdravými ľuďmi.

1. Pacienti s poruchami pečene. Vylučovanie sildenafilu sa znižuje pri problémoch s fungovaním pečene. Zvláštnu úlohu v tejto veci zohráva cirhóza so štádiami A a B. Tiež sa všetky ukazovatele zvyšujú v porovnaní s tými, ktoré boli prítomné u zdravého pacienta v rovnakom veku. Je dôležité poznamenať, že štúdie neboli vykonané u ľudí so zložitými patológiami pečene.

Predávkovanie

Podľa výsledkov klinických skúšok sa zistilo, že použitie zvýšeného objemu sildenafilu vyvoláva vážnejšie vedľajšie účinky.

• pocit tepla;
• poruchy trávenia;
• sčervenanie kože tváre;
• bolesť hlavy;
• porušenie nazálneho dýchania;
• zníženie tlaku;
• problémy so zrakom.

Ak sa tieto prejavy vyskytnú, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom, ktorý zvolí symptomatickú liečbu.

Je dôležité poznamenať, že dialýza neprináša požadované výsledky. Je to spôsobené rýchlou väzbou lieku na proteínové zložky plazmy.

Interakcia s inými liekmi

Kombinácia tejto liečivej látky s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú enzým CYP3A4, vyvoláva predĺženie doby jeho účinku. Patria sem tetracyklín, erytromycín atď.

Ak skombinujete tieto tablety s antacidami - napríklad almagel alebo gastal, nebude nasledovať žiadny špeciálny účinok.

Účinnosť sildenafilu neovplyvňujú ani nasledujúce látky:

• tolbutamid a warfarín;
• azitromycín;
• antihypertenzíva - napríklad amlodipín alebo diroton;
• diuretické lieky.

Súčasne toto činidlo vedie k zvýšeniu účinku získaného použitím nitroglycerínu, nitroprusidu a iných donorov oxidu dusnatého. Preto sa tieto lieky neodporúčajú kombinovať.

Použitie sildenafilu s adrenergnými blokátormi je spojené so silným poklesom tlaku, ktorý môže byť sprevádzaný príznakmi závratov. Ak kombinujete tento liek s aspirínom, existuje riziko zvýšeného krvácania.

Podmienky skladovania

Tento produkt je možné skladovať maximálne 5 rokov od výroby. V tomto prípade teplota nemôže prekročiť 30 stupňov. Je dôležité chrániť liečivú látku pred priamym slnečným žiarením. Nenechávajte ho v podmienkach vysokej vlhkosti. Okrem toho je dôležité skladovať výrobok na mieste, ktoré je mimo dosahu detí.

Analógy

Analógy tohto lieku zahŕňajú liečivé látky, ktoré majú podobný účinok, ale obsahujú rôzne zložky.

V súčasnosti je možné rozlíšiť takéto analógy tohto lieku:

• cialis;
• levitra;
• bezvýchodisková situácia;
• wuka-wuka;
• tribestan;
• laveron;
• viardot.

Sildenafil - účinný prostriedok nápravy, ktorý si poradí s bežnou erektilnou dysfunkciou a pomáha výrazne zlepšiť kvalitu sexu. Aby ste predišli vzniku nebezpečných komplikácií, musíte si pozorne preštudovať návod na použitie tohto lieku. Ak máte nejaké kontraindikácie, je lepšie poradiť sa s lekárom, ktorý vyberie účinné a neškodné analógy tohto lieku.

Vyvodzovanie záverov

Zlyhalo vám? Súdiac podľa toho, že čítate tento článok, víťazstvo nie je na vašej strane.

A samozrejme z prvej ruky viete, že porušenie potencie je:

• Nízke sebavedomie
• Ženy si pamätajú každý váš neúspech, povedzte to svojim priateľkám a priateľom
• ochorenie prostaty
• Rozvoj depresie, ktorá negatívne ovplyvňuje vaše zdravie

Teraz si odpovedzte na otázku: VYHOVUJE VÁM TOTO? Dá sa to tolerovať? Pamätáte si ten pocit, keď sa pozriete na nahú ženu a nemôžete nič urobiť? Dosť – je čas zbaviť sa problémov s potenciou, raz a navždy! Súhlasíš?

Študovali sme obrovské množstvo materiálov a čo je najdôležitejšie, testovali sme väčšinu prostriedkov na potenciu v praxi. Ukázalo sa teda, že 100% fungujúci liek bez akýchkoľvek vedľajších účinkov je Predstanol. Tento liek pozostáva z prírodných zložiek, ktoré úplne vylučujú chémiu.

POZOR! PROPAGÁCIA! Môžete vyskúšať drogu zadarmo objednať kliknutím na odkaz alebo vyplnením formulára nižšie.

Sildenafil: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Sildenafil

ATX kód: G04BE03

Účinná látka: sildenafil (sildenafil)

Výrobca: Actavis LTD (Malta), CJSC Severnaya Zvezda (Rusko), CJSC Vertes St. Petersburg (Rusko), Sandoz (Rusko)

Popis a aktualizácia fotiek: 26.10.2018

Sildenafil je liek na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma Sildenafilu sú filmom obalené tablety (25/50/100 mg): kosoštvorcové, bikonvexné, zvonka modré a biele alebo takmer biele na prestávke, s vyrytým „I“ na tejto strane a „35“ (pre 25 mg tablety), „36“ (pre 50 mg tablety) a „58“ (pre 100 mg tablety).

Zloženie 1 tablety 25/50/100 mg:

• účinná látka: sildenafil citrát - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (v prepočte na sildenafil - 25/50/100 mg);
• pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, kroskarmelóza sodná, magnéziumstearát, opadra II modrá (monohydrát laktózy, hypromelóza HPMC 2910, oxid titaničitý, triacetín, modrá / indigokarmínové farbivo), opadra transparentná (hypromelóza HPMC, triacetín 2910).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sildenafil je selektívny inhibítor cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).

Mechanizmus erekcie je spojený s uvoľňovaním oxidu dusnatého v kavernóznom tele, čo vedie k zvýšeniu hladín cGMP, relaxácii tkaniva hladkého svalstva kavernóznych telies a zvýšeniu prietoku krvi.

Účinok lieku je spôsobený zvýšením účinku oxidu dusnatého v dôsledku inhibície fosfodiesterázy 5 (PDE5), ktorá je zodpovedná za rozklad cGMP.

Predpokladom účinnosti sildenafilu je sexuálna stimulácia.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva. Jeho biologická dostupnosť je asi 40 %. In vitro sildenafil v koncentrácii približne 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibuje aktivitu ľudskej PDE5 o 50 %. Pri jednorazovej dávke lieku nalačno v dávke 100 mg sa maximálna koncentrácia voľného sildenafilu dosiahne za 30-120 minút a je 18 ng / ml (38 nM). Užívanie lieku spolu s mastnými jedlami znižuje rýchlosť jeho absorpcie.

Distribučný objem je v priemere 105 litrov. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je asi 96%. Hlavný metabolizmus sildenafilu prebieha v pečeni. Jeho polčas rozpadu je 3-5 hodín. Vylučovanie lieku sa vyskytuje hlavne v črevách, v menšej miere - obličkami.

Indikácie na použitie

Sildenafil je podľa návodu indikovaný na liečbu erektilnej dysfunkcie, najmä pri neschopnosti dosiahnuť a udržať erekciu dostatočnú na pohlavný styk.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

• arteriálna hypotenzia;
• stavy, v ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca;
• stav po nedávnom infarkte myokardu alebo cerebrovaskulárnej príhode (počas posledných 6 mesiacov);
• degeneratívne ochorenia sietnice (dedičné), vrátane pigmentovej rinitídy;
• závažné zlyhanie pečene;
• Žena;
• zvýšená citlivosť na zložky lieku;
• vek do 18 rokov.

Relatívne kontraindikácie:

• anatomická deformácia penisu;
• stavy sprevádzané krvácaním;
• choroby, ktoré prispievajú k rozvoju priapizmu, ako je kosáčikovitá anémia, leukémia, mnohopočetný myelóm, trombocytémia;
• peptický vred v akútnom štádiu;
• arytmia, arteriálna hypertenzia, srdcové zlyhanie, obštrukčné ochorenia výtokového oddelenia ľavej komory srdca, ako je aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• epizódy vývoja prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu v anamnéze.

Návod na použitie Sildenafil: spôsob a dávkovanie

Tablety sildenafilu sa odporúčajú užiť 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou, zvyčajná odporúčaná dávka je 50 mg, v prípade potreby a podľa tolerancie lieku ju možno zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg.

Vedľajšie účinky

• nervový systém: bolesť hlavy, závraty, hypestézia, ospalosť, mŕtvica, mdloby, prechodný ischemický záchvat, kŕče (vrátane rekurentných);
• kardiovaskulárny systém: návaly horúčavy, búšenie srdca, tachykardia, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku (BP), infarkt myokardu, fibrilácia predsiení, ventrikulárna arytmia, nestabilná angína, náhla smrť;
• zrakový orgán: zhoršené videnie a vnímanie farieb, poškodenie spojovky, porucha slzenia, predná ischemická neuropatia zrakového nervu, oklúzia ciev sietnice, defekty zorného poľa;
• orgán sluchu: vertigo, tinitus, epistaxa;
• gastrointestinálny trakt (GIT): dyspepsia, nauzea, vracanie, suchosť ústnej sliznice;
• alergické reakcie: kožná vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm;
• pohlavné orgány: hematospermia, krvácanie z penisu, priapizmus, predĺžená erekcia;
• muskuloskeletálny systém: myalgia;
• iné: bolesť na hrudníku, únava.

Predávkovanie

Predávkovanie vedie k zvýšeniu frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov.

špeciálne pokyny

Pred užitím Sildenafilu sa odporúča vykonať lekárske vyšetrenie zamerané na zistenie príčin erektilnej dysfunkcie, ako aj stavov, pri ktorých sexuálna aktivita predstavuje určité riziko, ako sú ochorenia kardiovaskulárneho systému. Riziko nežiaducich účinkov vazodilatačného účinku lieku sa má starostlivo posúdiť, najmä u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia), ako aj so zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, prejavujúcim sa závažnou dysreguláciou krvného tlaku z autonómneho nervový systém.

Pri užívaní inhibítorov PDE5 sa vyskytli prípady rozvoja prednej ischemicko-optickej neuropatie nearteriálneho pôvodu. Rizikovými faktormi sú exkavácia terča zrakového nervu, vek nad 50 rokov, diabetes mellitus, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia a fajčenie.

Tablety sildenafilu sa majú používať s opatrnosťou pri aktívnych peptických vredoch a vnútornom krvácaní.

Podľa niektorých štúdií existujú prípady náhleho zníženia alebo straty sluchu, pozorované najmä u pacientov s rizikovými faktormi pre ich rozvoj. Príčinná súvislosť týchto javov s užívaním inhibítorov PDE5 nebola stanovená, avšak pri náhlom znížení alebo strate sluchu sa odporúča prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

V prípade udržania erekcie dlhšie ako 4 hodiny je tiež potrebné okamžite konzultovať s lekárom, pretože to môže viesť k poškodeniu tkanív penisu a nezvratnej strate potencie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súvislosti s možným rozvojom nežiaducich účinkov lieku, ako je rozmazané videnie, závraty a pod., treba byť opatrný pri vedení vozidiel a iných mechanizmoch, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri ťažkom zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu< 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

Pri porušení funkcie pečene

lieková interakcia

Účinok liekov na farmakokinetiku sildenafilu:

• inhibítory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: znižujú jeho klírens;
• induktory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: zvyšujú jeho klírens;
• cimetidín (800 mg) + 50 mg sildenafilu: zvyšuje jeho koncentráciu v plazme o 56 %;
• erytromycín (500 mg / deň 2-krát počas 5 dní) + 100 mg sildenafilu: plocha pod krivkou sildenafilu sa zvyšuje o 182 %;
• saquinavir (1200 mg / deň 3-krát) + 100 mg sildenafilu: jeho plocha pod krivkou sa zvyšuje o 210 % a maximálna koncentrácia o 140 %;
• ritonavir: vedie k 4-násobnému zvýšeniu maximálnej koncentrácie sildenafilu a 11-násobnému zvýšeniu plochy pod krivkou, a preto je maximálna odporúčaná dávka sildenafilu 25 mg 1-krát za 48 hodín;
• bosentan: plocha pod krivkou je znížená o 62,6 % a maximálna koncentrácia o 52,4 %.

Tolbutamid, warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty vápnika, azitromycín neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

Účinok sildenafilu na iné lieky:

• nitráty a donátory oxidu dusnatého: zvyšuje ich hypotenzívny účinok, a preto je kombinované použitie kontraindikované;
• doxazosín (alfa-blokátor): v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť symptomatická posturálna hypotenzia, u pacientov s precitlivenosťou existuje riziko rozvoja symptomatickej hypotenzie;
• bosentan: jeho plocha pod krivkou sa zväčší o 49,8 % a maximálna koncentrácia o 42 %.

Nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie sildenafilu s tolbutamidom, warfarínom, inhibítormi HIV proteázy, sachinavirom, ritonavirom, kyselinou acetylsalicylovou, amlodipínom, antihypertenzívami.

Užívanie lieku spolu s beta-blokátormi je možné až po dosiahnutí stabilnej hemodynamiky, čo znižuje riziko vzniku posturálnej hypotenzie. Je potrebné zvážiť aj vhodnosť zníženia počiatočnej dávky Sildenafilu.

Analógy

Analógy sildenafilu sú Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamico.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Kombinácia predlžovača pohlavného styku a posilňovača erekcie umožňuje mužovi dosiahnuť sex najvyššej kvality. Jednou z takýchto kombinácií je sildenafil s dapoxetínom. Prvá látka je súčasťou známej viagry a zabezpečuje silnú erekciu. Druhý je možno jediný skutočne účinný prostriedok proti predčasnej ejakulácii.

Ako to funguje

Sildenafil ovplyvňuje prietok krvi v kavernóznych telách penisu. Dosahuje sa to blokovaním práce jedného enzýmu (fosfodiesterázy 5), čo vedie k zvýšenému uvoľňovaniu oxidu dusnatého, silnej zlúčeniny, ktorá uvoľňuje cievnu stenu a zvyšuje prietok krvi. Tento enzým sa nachádza iba v kavernóznych telách penisu, ale v štruktúre jemu blízke enzýmy (fosfodiesteráza 1, 2, 3, 4) sú prítomné v krvných doštičkách, myokarde, sietnici a kostrových svaloch. Mierny účinok Sildenafilu na tieto enzýmy spôsobuje možnosť vedľajších účinkov.

Dapoxetín pôsobí na úrovni ejakulačných centier v mozgu. Má schopnosť zvyšovať koncentráciu serotonínu, zlúčeniny potrebnej na prenos informácií medzi nervovými bunkami. To vedie k zvýšeniu frekvencie a sily inhibičných impulzov z ejakulačných centier mozgu do podobných centier v mieche. V dôsledku toho dochádza k ejakulácii neskôr a pohlavný styk trvá dlhšie.

Tablety Sildenafil a Dapoxetine: indikácie na použitie

Kombinácia týchto dvoch účinných látok sa má použiť v prípade súčasnej erektilnej dysfunkcie a predčasnej ejakulácie. Tento stav sa môže vyvinúť, ak:

• Vek muža je nad 45 rokov;
• Minulé zranenia panvovej oblasti (zlomeniny kostí, modriny, ruptúry svalov a šliach, poranenia prostaty);
• Odložené poranenia chrbtice (iba ak je zachovaná citlivosť v oblasti genitálií);
• Ateroskleróza (ukladanie cholesterolu na stene krvných ciev) iliakálnych artérií;
• Všetky druhy psychologických komplexov, zranenia spojené s genitáliami alebo intimitou.

Taktiež kombinácia Dapoxetine a Sildenafil je vhodná pre zdravých mužov, ktorí chcú dosiahnuť kvalitný a dlhotrvajúci sex.

Kontraindikácie

Kombinácia sildenafilu s dapoxetínom sa nemá používať v prípade:

• Alergia alebo precitlivenosť na tieto látky;
• Deformácia penisu;
• Krvný tlak nad 140/90 mm. rt. čl. alebo pod 100/70 mm. rt. čl.;
• Patológia srdca (bolesť v oblasti srdca, dýchavičnosť pri fyzickej námahe, prerušenie rytmickej práce, porušenie štruktúry chlopňového aparátu, infarkt myokardu);
• Užívanie liekov na vysoký krvný tlak;
• Príjem dusičnanov (nitroglycerín, izosorbiddinitrát, nitrosprej atď.);
• Užívanie antidepresív v posledných dvoch týždňoch alebo do týždňa po užití týchto liekov;
• Patológia pečene (hepatitída, cirhóza, zlyhanie pečene);
• Patológia obličiek (glomerulonefritída, zlyhanie obličiek);
• Akákoľvek duševná choroba;
• Vek do 18 rokov alebo nad 65 rokov.

Možné vedľajšie účinky

Najčastejšie sa nežiaduce reakcie vyvíjajú v dôsledku užívania liekov napriek kontraindikáciám, ich kombinácii s alkoholom. Menej často kvôli individuálnych charakteristík organizmu. Vedľajšie účinky kombinácie sildenafilu s dapoxetínom zahŕňajú:

• Zmeny krvného tlaku;
• Prerušenie práce srdca, palpitácie, bolesť za hrudnou kosťou horiaceho, lisovacieho charakteru;
• nepokoj, nespavosť;
• závraty, bolesť hlavy, nevoľnosť;
• Zmena normálneho vnímania farieb (modro-zelená);
• Upchatý nos.

V prípade kombinácie liekov s akýmikoľvek psychotropnými látkami alebo alkoholom sa môžu vyvinúť paradoxné reakcie v podobe nedostatočnej erekcie, predčasnej ejakulácie.

Spôsob aplikácie

Všetky kombinované prípravky s obsahom Sildenafilu s Dapoxetínom sú dostupné vo forme filmom obalených tabliet. Pri perorálnom užívaní by sa nemali deliť ani žuť – to môže viesť k zničeniu časti účinnej látky v kyslom prostredí žalúdka. Tableta sa má zapiť miernym množstvom vody.

Účinok sa postupne rozvíja po 60-90 minútach a trvá približne 4-5 hodín. Po jej skončení sa sila erekcie a dĺžka pohlavného styku vrátia na pôvodné hodnoty.

Sildenafil + Dapoxetín = Super P-Force

Jedným z bežných kombinovaných produktov obsahujúcich tieto aktívne zložky je Super P-Force. Liek vyrába indická spoločnosť Sunrise Remedies, ktorá sa špecializuje na výrobu liekov na zlepšenie kvality sexuálneho života. Obsahuje 100 mg sildenafilu a 60 mg dapoxetínu. Super P-Force sa predáva v blistroch po 4 tabletách v cene od 330 do 720 rubľov. Lieky si môžete kúpiť v lekárňach a objednať online.

Droga zhromaždila veľa Pozitívna spätná väzba od mužov, ktorí to zažili. Rozvoj vedľajších účinkov je najčastejšie spojený s nedodržiavaním pravidiel pre užívanie lieku alebo individuálnou neznášanlivosťou.

Sildenafil + Dapoxetine - kde môžem kúpiť?

Okrem Super P-Force existuje niekoľko ďalších liekov s podobným zložením a dávkovaním: Cenforce-D, Super Kamagra. Líšia sa od seba výrobcom a miernym kolísaním ceny. Extra Super P-Force obsahuje 100 mg sildenafilu a 100 mg dapoxetínu. Ktorýkoľvek z týchto liekov si môžete kúpiť v lekárňach alebo objednať cez internet.

Sildenafil je liek na liečbu erektilnej dysfunkcie, ktorý patrí do skupiny inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5). Poskytuje stabilnú a plnú erekciu, dostatočnú na pohlavný styk. Sildenafil je aktívnou zložkou legendárnej viagry, no v Rusku sa vyrába aj pod jej „hlavným menom“ (čítaj: pod medzinárodným nechráneným názvom). Sildenafil bol syntetizovaný v roku 1998 a stal sa prvým skutočne účinným a bezpečným tabletovým liekom na liečbu dnes tak bežného ochorenia, akým je erektilná dysfunkcia. Pre pochopenie mechanizmu účinku sildenafilu je potrebné trochu zabŕdnuť do biochemickej „divočiny“. V prvom rade si treba uvedomiť, akú dôležitú úlohu vo fungovaní kardiovaskulárneho systému zohráva endoteliálny relaxačný faktor, známy aj ako oxid dusnatý (NO). NO vznikajúci v cievnom endoteli preniká do tkaniva hladkého svalstva, kde sa „prebúdza“ ... nie, nie Herzen, ale enzým guanylátcykláza. V dôsledku toho sa bunková koncentrácia cyklického guanozínmonofosfátu (skrátene cGMP) prudko zvyšuje, čo zase bráni prenikaniu iónov vápnika do buniek, čo má za následok zníženie vaskulárneho tonusu. Ale je tu aj negatívny charakter - enzým fosfodiesteráza (PDE). Ničí cGMP, čo obmedzuje vazodilatačný účinok NO. Doteraz sa zistilo, že PDE-5 je v tomto smere najaktívnejšia. Inhibícia jeho aktivity teda zvyšuje účinky NO. Teraz musíte zistiť, čo je základom vývoja erekcie. Podmienkou jej vzniku je uvoľnenie hladkého svalstva „korzetu“ tepien, ktoré privádzajú krv do kavernóznych teliesok penisu. Táto relaxácia „organizuje“ NO vylučovaný endotelovými bunkami. Sildenafil zosilňuje ich účinky odstránením prirodzených prekážok prietoku krvi do žaluďa penisu. Klinická účinnosť sildenafilu bola preukázaná v množstve veľkých randomizovaných štúdií.

V jednom z nich bolo po 12 týždňoch zaznamenané jasné zlepšenie erekcie u 76 % pacientov užívajúcich sildenafil oproti 22 % pacientov, ktorí boli spokojní s placebom. Vysoká účinnosť lieku bola pozorovaná u predstaviteľov rôznych vekových skupín: dokonca aj u ľudí starších ako 65 rokov liek fungoval v 69% prípadov. Jedným z rizikových faktorov erektilnej dysfunkcie je arteriálna hypertenzia. Sildenafil má slabý antihypertenzívny účinok, avšak jeho užívanie hypertonikmi, ktorí „sedia“ na antihypertenzívach, nezosilňuje ich účinok, takže títo jedinci môžu bežne bojovať s erektilnou dysfunkciou. Ďalším kľúčovým rizikovým faktorom erektilnej dysfunkcie je fajčenie, ktoré v klinických štúdiách nepreukázalo vplyv na účinnosť sildenafilu. Droga má ešte jednu skutočne zázračnú vlastnosť: u pacientov trpiacich psychogénnou erektilnou dysfunkciou nielen zlepšuje erekciu, ale pomáha aj odstraňovať depresie. Samostatný rozhovor je o osobách, u ktorých sa vyvinula erektilná dysfunkcia na pozadí diabetes mellitus. U tejto kategórie pacientov je najťažšie dosiahnuť terapeutickú odpoveď na farmakoterapiu. Účinnosť sildenafilu v takýchto prípadoch závisí od závažnosti cukrovky a prítomnosti komplikácií. Avšak aj v takýchto ťažkých podmienkach sa droga prejavila s najlepšia strana: takže v jednej z klinických štúdií bolo zaznamenané zlepšenie erekcie u 69 % pacientov užívajúcich sildenafil (správne treba poznamenať, že išlo o pacientov bez komplikácií). Sildenafil je teda jednoznačne „fungujúcim“ liekom: jeho účinnosť časom neklesá, čo umožňuje dlhodobú farmakoterapiu. Vedľajšie účinky lieku sú spravidla mierne a objavujú sa iba na začiatku liečby.

Farmakológia

Sildenafil je silný selektívny inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) špecifickej pre cykloguanozínmonofosfát (cGMP).

Mechanizmus akcie

Implementácia fyziologického mechanizmu erekcie je spojená s uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO) v kavernóznom tele počas sexuálnej stimulácie. To následne vedie k zvýšeniu hladiny cGMP, následnej relaxácii tkaniva hladkého svalstva kavernózneho telesa a zvýšeniu prietoku krvi.

Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované ľudské corpus cavernosum, ale zvyšuje účinok oxidu dusnatého (NO) prostredníctvom inhibície PDE5, ktorá je zodpovedná za rozklad cGMP.

Sildenafil je selektívny pre PDE5 in vitro, jeho aktivita proti PDE5 prevyšuje aktivitu proti iným známym izoenzýmom fosfodiesterázy: PDE6 - 10-krát; PDE1 - viac ako 80-krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - viac ako 700 krát. Sildenafil je 4000-krát selektívnejší pre PDE5 v porovnaní s PDEZ, čo je veľmi dôležité, pretože PDEZ je jedným z kľúčových enzýmov v regulácii kontraktility myokardu.

Predpokladom účinnosti sildenafilu je sexuálna stimulácia.

Klinické údaje

Kardiologický výskum

Použitie sildenafilu v dávkach do 100 mg neviedlo u zdravých dobrovoľníkov ku klinicky významným zmenám na EKG. Maximálny pokles systolického tlaku v polohe na chrbte po užití sildenafilu v dávke 100 mg bol 8,3 mm Hg. Art., a diastolický tlak - 5,3 mm Hg. čl. Výraznejší, ale aj prechodný vplyv na krvný tlak bol zaznamenaný u pacientov užívajúcich nitráty.

V štúdii hemodynamického účinku sildenafilu v jednorazovej dávke 100 mg u 14 pacientov s ťažkou ICHS (viac ako 70 % pacientov malo stenózu aspoň jednej koronárnej artérie) sa pokojový systolický tlak znížil o 7 % a diastolický tlak o 6 % a systolický tlak v pľúcnici sa znížil o 9 %. Sildenafil neovplyvnil srdcový výdaj a nezhoršil prietok krvi v stenotických koronárnych artériách a tiež viedol k zvýšeniu (približne o 13 %) adenozínom indukovaného koronárneho prietoku v stenotických aj intaktných koronárnych artériách.

V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii 144 pacientov s erektilnou dysfunkciou a stabilnou angínou, ktorí užívali antianginózne lieky (okrem nitrátov), ​​vykonávalo fyzické cvičenie, kým sa závažnosť symptómov angíny nezlepšila. Trvanie cvičenia bolo výrazne dlhšie (19,9 sekúnd; 0,9 – 38,9 sekúnd) u pacientov užívajúcich sildenafil v jednorazovej dávke 100 mg v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo.

V randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii sa skúmal účinok zmeny dávky sildenafilu (do 100 mg) u mužov (n = 568) s erektilnou dysfunkciou a arteriálnou hypertenziou užívajúcich viac ako dve antihypertenzíva. Sildenafil zlepšil erekciu u 71 % mužov v porovnaní s 18 % v skupine s placebom. Frekvencia nežiaducich účinkov bola porovnateľná s frekvenciou u iných skupín pacientov, ako aj u jedincov užívajúcich viac ako tri antihypertenzíva.

Výskum zrakového postihnutia

U niektorých pacientov sa 1 hodinu po užití sildenafilu v dávke 100 mg pomocou testu Farnsworth-Munsel 100 zistilo mierne a prechodné zhoršenie schopnosti rozlišovať farebné odtiene (modrá / zelená). 2 hodiny po užití lieku tieto zmeny chýbali. Predpokladá sa, že narušenie farebného videnia je spôsobené inhibíciou PDE6, ktorá sa podieľa na procese prenosu svetla v sietnici. Sildenafil nemal žiadny vplyv na zrakovú ostrosť, vnímanie kontrastu, elektroretinogram, vnútroočný tlak alebo priemer zrenice.

V placebom kontrolovanej skríženej štúdii pacientov s dokázanou ranou vekom podmienenou degeneráciou makuly (n = 9) bol sildenafil v jednorazovej dávke 100 mg dobre tolerovaný. Nezistili sa žiadne klinicky významné zmeny videnia hodnotené špeciálnymi vizuálnymi testami (zraková ostrosť, Amslerova mriežka, vnímanie farieb, simulácia prechodu farieb, Humphreyho perimeter a fotostres).

Efektívnosť

Účinnosť a bezpečnosť sildenafilu sa hodnotila v 21 randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách trvajúcich až 6 mesiacov u 3 000 pacientov vo veku 19 až 87 rokov s erektilnou dysfunkciou rôznej etiológie (organická, psychogénna alebo zmiešaná). Účinnosť lieku bola hodnotená globálne pomocou erekčného denníka, medzinárodného indexu erektilnej funkcie (overený dotazník o stave sexuálnej funkcie) a partnerského prieskumu.

Účinnosť sildenafilu, definovaná ako schopnosť dosiahnuť a udržať erekciu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk, bola preukázaná vo všetkých vykonaných štúdiách a bola potvrdená v dlhodobých štúdiách trvajúcich 1 rok. V štúdiách s fixnou dávkou bol pomer pacientov, ktorí uvádzali, že liečba zlepšila ich erekciu, 62 % (dávka sildenafilu 25 mg), 74 % (dávka sildenafilu 50 mg) a 82 % (dávka sildenafilu 100 mg) v porovnaní s 25 % v skupine s placebom. Analýza medzinárodného indexu erektilnej funkcie ukázala, že liečba sildenafilom okrem zlepšenia erekcie zvýšila aj kvalitu orgazmu, umožnila dosiahnuť spokojnosť zo sexuálneho styku a celkovú spokojnosť.

Podľa súhrnných údajov medzi pacientmi, ktorí hlásili zlepšenie erekcie pri liečbe sildenafilom, bolo 59 % pacientov s diabetom, 43 % pacientov, ktorí podstúpili radikálnu irostektómiu a 83 % pacientov s poranením miechy (oproti 16 %, 15 % a 12 % v skupine s placebom).

Farmakokinetika

Odsávanie

Sildenafil sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere asi 40 % (od 25 % do 63 %). In vitro sildenafil v koncentrácii približne 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibuje aktivitu ľudskej PDE5 o 50 %. Po jednorazovej dávke sildenafilu v dávke 100 mg je priemerná Cmax voľného sildenafilu v krvnej plazme mužov asi 18 ng/ml (38 nM). C max pri perorálnom užití sildenafilu nalačno sa dosiahne v priemere do 60 minút (od 30 minút do 120 minút). Pri užívaní v kombinácii s tučným jedlom sa rýchlosť absorpcie znižuje: C max sa zníži v priemere o 29 % a TC max sa zvýši o 60 minút, ale stupeň absorpcie sa významne nemení (plocha pod farmakokinetickou krivkou koncentrácie a času (AUC) sa zníži o 11 %).

Distribúcia

Distribučný objem sildenafilu v rovnovážnom stave je v priemere 105 litrov. Vzťah sildenafilu a jeho hlavného cirkulujúceho N-demetyl metabolitu s plazmatickými proteínmi je asi 96 % a nezávisí od celkovej koncentrácie liečiva. Menej ako 0,0002 % dávky sildenafilu (priemer 188 ng) sa našlo v sperme 90 minút po užití lieku.

Metabolizmus

Sildenafil sa metabolizuje hlavne v pečeni izoenzýmom cytochrómu CYP3A4 (hlavná dráha) a izoenzýmom cytochrómu CYP2C9 (vedľajšia dráha). Hlavný cirkulujúci aktívny metabolit, ktorý je výsledkom N-demetylácie sildenafilu, podlieha ďalšiemu metabolizmu. Selektivita tohto metabolitu pre PDE je porovnateľná so selektivitou sildenafilu a jeho aktivita pre PDE5 in vitro je asi 50 % aktivity sildenafilu. Koncentrácia metabolitu v krvnej plazme zdravých dobrovoľníkov bola približne 40 % koncentrácie sildenafilu. N-demetyl metabolit podlieha ďalšiemu metabolizmu; T 1/2 je asi 4 hodiny.

chov

Celkový klírens sildenafilu je 41 l/h a konečný T 1/2 je 3-5 hodín. Po perorálnom podaní, ako aj po intravenóznom podaní sa sildenafil vylučuje vo forme metabolitov najmä črevami (asi 80 % perorálnej dávky) a v menšej miere obličkami (asi 13 % perorálnej dávky).

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

Starší pacienti

U zdravých starších pacientov (nad 65 rokov) je klírens sildenafilu znížený a koncentrácia voľného sildenafilu v krvnej plazme je približne o 40 % vyššia ako u mladých ľudí (18-45 rokov). Vek nemá klinicky významný vplyv na výskyt nežiaducich účinkov.

Dysfunkcia obličiek

Pri miernom (klírens kreatinínu (CC) 50-80 ml/min) a strednom (CC 30-49 ml/min) stupni zlyhania obličiek sa farmakokinetika sildenafilu po jednorazovej perorálnej dávke 50 mg nemení. Pri ťažkom zlyhaní obličiek (CK< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s cirhózou pečene (štádiá A a B podľa klasifikácie Child-Pyo) je klírens sildenafilu znížený, čo vedie k zvýšeniu AUC (84 %) a Cmax (47 %) v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene u pacientov rovnakej vekovej skupiny. Farmakokinetika sildenafilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (Child-Pyo stupeň C) sa neskúmala.

Formulár na uvoľnenie

Modré filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné; na prestávke - biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 50 mg, monohydrát laktózy 61,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy 7,5 mg, povidón 4,5 mg, magnéziumstearát 1,5 mg.

Zloženie filmového obalu: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný 2 mg, oxid titaničitý 1,145 mg, makrogol 1,01 mg, mastenec 0,74 mg, hliníkový lak na báze brilantnej modrej 0,096 mg, oxid železitý (II) žltý 0,0085 mg, oxid železitý (II) čierny 0,0005 mg).

1 PC. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
2 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
4 veci. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
20 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové balenia.
20 ks. - polymérové ​​fľaše (1) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Odporúčaná dávka pre väčšinu dospelých pacientov je 50 mg približne 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou. Na základe účinnosti a znášanlivosti možno dávku zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg. Maximálna odporúčaná dávka je 100 mg. Maximálna odporúčaná frekvencia užívania je raz denne.

Dysfunkcia obličiek

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Porucha funkcie pečene

Spoločné použitie s inými liekmi

V kombinácii s ritonavirom nesmie maximálna jednorazová dávka sildenafilu prekročiť 25 mg a frekvencia použitia nemá prekročiť 1 krát za 48 hodín.

Pri kombinácii s inhibítormi izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (erytromycín, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol) má byť počiatočná dávka sildenafilu 25 mg. Aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie u pacientov užívajúcich α-adrepoblokátory, liečba sildenafilom sa má začať až po dosiahnutí hemodynamickej stabilizácie u týchto pacientov. Je potrebné zvážiť aj zníženie počiatočnej dávky sildenafilu.

Starší pacienti

Úprava dávky Sildenafilu nie je potrebná.

Predávkovanie

Pri jednorazovej dávke lieku Sildenafil v dávke do 800 mg boli nežiaduce účinky porovnateľné s účinkami pri užívaní lieku v nižších dávkach, ale boli častejšie.

Liečba je symptomatická. Hemodialýza neurýchľuje klírens sildenafilu, pretože sildenafil sa aktívne viaže na plazmatické proteíny a nevylučuje sa obličkami.

Interakcia

Účinok iných liekov na farmakokinetiku sildenafilu

Metabolizmus sildenafilu prebieha hlavne pôsobením izoenzýmov cytochrómu CYP3A4 (hlavná cesta) a CYP2C9, preto inhibítory týchto izoenzýmov môžu znižovať klírens sildenafilu a induktory zvyšujú klírens sildenafilu. Pokles klírensu sildenafilu bol zaznamenaný pri súčasnom použití inhibítorov izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (ketokonazol, erytromycín, cimetidín). Cimetidín (800 mg), nešpecifický inhibítor izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, pri súbežnom podávaní so sildenafilom (50 mg) spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie sildenafilu o 56 %. Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu spolu s erytromycínom (500 mg / deň 2-krát denne počas 5 dní), špecifickým inhibítorom izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, na pozadí dosiahnutia konštantnej koncentrácie erytromycínu v krvi, vedie k zvýšeniu AUC sildenafilu o 182 %.

Pri súbežnom podávaní sildenafilu (raz 100 mg) a saquinaviru (1 200 mg / deň 3-krát denne), inhibítora HIV proteázy a izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, na pozadí dosiahnutia konštantnej koncentrácie sachinaviru v krvi sa Cmax sildenafilu zvýšila o 140 % a AUC sa zvýšila o 210 %. Sildenafil neovplyvňuje farmakokinetiku sachinaviru.

Silnejšie inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, ako je ketokonazol a itrakonazol, môžu tiež spôsobiť výraznejšie zmeny vo farmakokinetike sildenafilu.

Súčasné užívanie sildenafilu (jedenkrát 100 mg) a ritonaviru (500 mg 2-krát denne), inhibítora HIV proteázy a silného inhibítora cytochrómu P450, na pozadí dosiahnutia konštantnej koncentrácie ritonaviru v krvi vedie k zvýšeniu Cmax sildenafilu o 300 % (110-krát) a AUC). Po 24 hodinách je koncentrácia sildenafilu v plazme približne 200 ng / ml (po jednorazovej aplikácii jedného sildenafilu - 5 ng / ml), čo je v súlade s informáciou o výraznom účinku ritonaviru na farmakokinetiku rôznych substrátov cytochrómu P 450. Sildenafil neovplyvňuje farmakokinetiku ritonaviru. Súbežné podávanie sildenafilu s ritonavirom sa neodporúča. Ak sildenafil užívajú v odporúčaných dávkach pacienti, ktorí súčasne užívajú silné inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, potom Cmax voľného sildenafilu nepresiahne 200 nM a liek je dobre tolerovaný.

Jednorazová dávka antacida (hydroxid horečnatý/hydroxid hlinitý) neovplyvňuje biologickú dostupnosť sildenafilu.

Inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP2C9 (tolbutamid, warfarín), izoenzýmu cytochrómu CYP2D6 (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva), tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty vápnika neovplyvňujú farmakokinetiku sildenafilu.

Azitromycín (500 mg/deň počas 3 dní) nemá žiadny vplyv na AUC, C max T max, konštantu rýchlosti vylučovania a T1/2 sildenafilu alebo jeho hlavného cirkulujúceho metabolitu.

Účinok sildenafilu na iné lieky

Sildenafil je slabý inhibítor izoenzýmov cytochrómu P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 (IC50 >150 µmol). Pri užívaní sildenafilu v odporúčaných dávkach je jeho C max asi 1 μmol, takže je nepravdepodobné, že by sildenafil mohol ovplyvniť klírens substrátov týchto izoenzýmov.

Sildenafil zvyšuje hypotenzívny účinok dusičnanov pri dlhodobom používaní nitrátov, ako aj pri ich vymenovaní na akútne indikácie. V tejto súvislosti je použitie sildenafilu v kombinácii s nitrátmi alebo donormi oxidu dusnatého kontraindikované.

Pri súčasnom podaní α-blokátora doxazosínu (4 mg a 8 mg) a sildenafilu (25 mg, 50 mg a 100 mg) u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty so stabilnou hemodynamikou bol priemerný dodatočný pokles systolického / diastolického krvného tlaku v polohe na chrbte 7/7 mm Hg. Art., 9/5 mm Hg. a 8/4 mm Hg, v tomto poradí, a v stojacej polohe - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. a 4/5 mm Hg, v tomto poradí. U týchto pacientov boli hlásené zriedkavé prípady symptomatickej posturálnej hypotenzie, ktorá sa prejavila vo forme závratov (bez synkopy). U vybraných citlivých pacientov užívajúcich α-blokátory môže súčasné užívanie sildenafilu viesť k symptomatickej hypotenzii.

Známky významnej interakcie s tolbutamidom (250 mg) alebo warfarínom (40 mg), ktoré sú metabolizované izoenzýmom cytochrómu CYP2C9, neboli identifikované.

Sildenafil (100 mg) neovplyvňuje farmakokinetiku inhibítorov HIV proteázy, sachinaviru a ritonaviru, ktoré sú substrátmi izoenzýmu cytochrómu CYP3A4, pri konštantnej hladine v krvi. Sildenafil (50 mg) pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej (150 mg) nespôsobuje dodatočné predĺženie času krvácania. Sildenafil (50 mg) nezvyšuje hypotenzný účinok alkoholu u zdravých dobrovoľníkov, pričom maximálna koncentrácia alkoholu v krvi je v priemere 0,08 % (80 mg/dl).

U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa nezistili žiadne známky interakcie sildenafilu (100 mg) s amlodipínom. Priemerný dodatočný pokles krvného tlaku v polohe na chrbte je 8 mm Hg. (systolický) a 7 mm Hg. (diastolický).

Použitie sildenafilu v kombinácii s antihypertenzívami nevedie k ďalším vedľajším účinkom.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku Sildenafil sú zvyčajne mierne alebo stredne závažné a sú prechodné.

Štúdie s fixnou dávkou ukázali, že frekvencia

Orgány a orgánové systémy	Vedľajšie účinky	sildenafil, %	Placebo, %
Najčastejšie vedľajšie účinky (> 1/10)
Nervový systém	Bolesť hlavy	16	4
Kardiovaskulárny systém	Vazodilatácia („vyplavenie“ krvi do pokožky tváre)	10	1
Časté vedľajšie účinky (> 1/100 a< 1/10)
Nervový systém	Závraty	2	1
Orgán videnia	Poruchy videnia (rozmazané videnie, zhoršené farebné videnie)	2,5	0,4
	Chromatopsia (mierna a prechodná, hlavne zmeny vo vnímaní farieb)	1,1	0,03
Kardiovaskulárny systém	Kardiopalmus	1,0	0,2
Dýchací systém	Nádcha (upchatý nos)	4	2
Zažívacie ústrojenstvo	Dyspepsia	7	2
	Hnačka	3	1
močový systém	Infekcie močových ciest	3	2
Koža a podkožné tkanivo	Vyrážka	2	1

Pri použití lieku Sildenafil v dávkach presahujúcich odporúčané hodnoty boli nežiaduce účinky podobné tým, ktoré sú uvedené vyššie, ale zvyčajne sa vyskytovali častejšie.

Poruchy celkového stavu: opuch tváre, fotosenzitívne reakcie, šok, asténia, bolesť, triaška, bolesť brucha, bolesť na hrudníku.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (vrátane kožnej vyrážky), Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Poruchy centrálneho a periférneho nervového systému: ospalosť, nespavosť, hypestézia, parestézia, ataxia, neuralgia, neuropatia, tremor, depresia, nezvyčajné sny, znížené reflexy, mŕtvica, prechodný ischemický záchvat, kŕče, vr. opakujúci.

Kardiovaskulárne poruchy: tachykardia, zvýšený alebo znížený krvný tlak, infarkt myokardu, fibrilácia predsiení, ventrikulárna arytmia, nestabilná angína, AV blokáda, cerebrálna trombóza, srdcové zlyhanie, abnormality EKG, kardiomyopatia, náhla smrť, synkopa.

Poruchy dýchania: epistaxa, astma, dýchavičnosť, laryngitída, faryngitída, sinusitída, bronchitída, zvýšená tvorba spúta, zvýšený kašeľ.

Gastrointestinálne poruchy: vracanie, nauzea, suchosť ústnej sliznice, glositída, kolitída, dysfágia, gastritída, gastroenteritída, ezofagitída, stomatitída, rektálne krvácanie, gingivitída.

Na strane zrakového orgánu: bolesť oka, začervenanie oka / sklerálne injekcie, poškodenie spojiviek, porucha slzenia, predná ischemická neuropatia zrakového nervu, oklúzia sietnicových ciev, defekty zorného poľa, mydriáza, katarakta, bolesť oka.

Poruchy sluchu: vertigo, tinitus, bolesť ucha, hluchota.

Poruchy krvi a lymfatického systému: anémia, leukopénia.

Poruchy metabolizmu a výživy: smäd, dna, nestabilný diabetes, hyperglykémia, periférny edém, hyperurikémia, hypoglykemická reakcia, hypernatriémia.

Muskuloskeletálne poruchy: artritída, artróza, myalgia, ruptúra ​​šliach, tendovaginitída, bolesť kostí, myasténia gravis, synovitída.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: žihľavka, herpes simplex, svrbenie, potenie, kožné vredy, kontaktná dermatitída, exfoliatívna dermatitída.

Poruchy urogenitálneho systému: cystitída, noktúria, časté močenie, gynekomastia, inkontinencia moču, porucha ejakulácie, genitálny edém, anorgazmia.

Porušenia zo strany reprodukčný systém: predĺžená erekcia a/alebo priapizmus.

Indikácie

• liečenie erektilnej dysfunkcie charakterizovanej neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk.

Sildenafil je účinný len pri sexuálnej stimulácii.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na sildenafil alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku;
• použitie u pacientov, ktorí neustále alebo prerušovane dostávajú donory oxidu dusnatého, organické nitráty alebo dusitany v akejkoľvek forme, pretože sildenafil zvyšuje hypotenzný účinok nitrátov (pozri časť „Interakcie s inými lieky"") Bezpečnosť a účinnosť sildenafilu pri použití v kombinácii s inou liečbou erektilnej dysfunkcie sa neskúmala, preto sa použitie takýchto kombinácií neodporúča (pozri časť „Osobitné pokyny“);
• podľa registrovanej indikácie liek Sildenafil nie je určený na použitie u detí mladších ako 18 rokov;
• podľa registrovanej indikácie liek Sildenafil nie je určený na použitie u žien;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• súčasné užívanie sildenafilu s ritonavirom sa neodporúča.

S opatrnosťou: anatomická deformácia penisu (angulácia, kavernózna fibróza alebo Peyronieho choroba).

Choroby predisponujúce k rozvoju priapizmu (kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm, leukémia, trombocytémia).

Choroby sprevádzané krvácaním.

Exacerbácia peptického vredu žalúdka a dvanástnika.

Dedičná retinitis pigmentosa.

Srdcové zlyhanie, nestabilná angína pectoris, infarkt myokardu za posledných 6 mesiacov, mŕtvica alebo život ohrozujúce arytmie, hypertenzia (TK > 170/100 mmHg) alebo hypotenzia (BP< 90/50 мм рт.ст.).

U pacientov s epizódami prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu (anamnéza).

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa registrovanej indikácie liek nie je určený na použitie u žien.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Keďže vylučovanie sildenafilu je narušené u pacientov s poškodením pečene (najmä s cirhózou), dávka sildenafilu sa má znížiť na 25 mg.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Pri miernej a stredne ťažkej renálnej insuficiencii (CC 30-80 ml/min) nie je potrebná úprava dávky, pri ťažkej renálnej insuficiencii (CC< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Na diagnostiku erektilnej dysfunkcie, určenie ich možné príčiny a výber adekvátnej liečby, je potrebné odobrať kompletnú anamnézu a vykonať dôkladné fyzikálne vyšetrenie. Liečba erektilnej dysfunkcie sa má používať opatrne u pacientov s anatomickou deformáciou penisu (angulácia, kavernózna fibróza, Peyronieho choroba) alebo u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj priapizmu (kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm, leukémia).

Lieky určené na liečbu erektilnej dysfunkcie by sa nemali predpisovať mužom, u ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca.

Sexuálna aktivita predstavuje určité riziko pri srdcovom ochorení, preto by mal lekár pred začatím akejkoľvek liečby erektilnej dysfunkcie poslať pacienta na kardiovaskulárne vyšetrenie. Sexuálna aktivita je nežiaduca u pacientov so srdcovým zlyhaním, nestabilnou angínou, infarktom myokardu alebo cievnou mozgovou príhodou za posledných 6 mesiacov, život ohrozujúcimi arytmiami, arteriálnou hypertenziou (TK > 170/100 mmHg) alebo hypotenziou (TK< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Kardiovaskulárne komplikácie

Počas postmarketingového používania sildenafilu na liečbu erektilnej dysfunkcie boli hlásené nežiaduce udalosti, ako sú závažné kardiovaskulárne komplikácie (vrátane infarktu myokardu, nestabilnej anginy pectoris, náhlej srdcovej smrti, ventrikulárnej arytmie, hemoragickej cievnej mozgovej príhody, prechodného ischemického záchvatu, hypertenzie a hypotenzie), ktoré mali dočasný vzťah s užívaním sildenafilu. Väčšina z týchto pacientov, ale nie všetci, mali rizikové faktory kardiovaskulárnych komplikácií. Mnohé z týchto nežiaducich účinkov boli pozorované krátko po sexuálnej aktivite a niektoré z nich boli zaznamenané po užití sildenafilu bez následnej sexuálnej aktivity. Nie je možné stanoviť existenciu priameho vzťahu medzi pozorovanými nežiaducimi udalosťami a týmito alebo inými faktormi.

hypotenzia

Sildenafil má systémový vazodilatačný účinok, ktorý vedie k prechodnému poklesu LD, ktorý nie je klinicky významný a u väčšiny pacientov nevedie k žiadnym následkom. Pred predpísaním Sildenafilu má však lekár starostlivo posúdiť riziko možných nežiaducich vazodilatačných účinkov u pacientov s príslušnými ochoreniami, najmä na pozadí sexuálnej aktivity. Zvýšená citlivosť na vazodilatanciá sa pozoruje u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia), ako aj pri zriedkavom syndróme mnohopočetnej atrofie systému, ktorý sa prejavuje ťažkou dysreguláciou krvného tlaku z autonómneho nervového systému.

Keďže kombinované použitie sildenafilu a α-blokátorov môže u niektorých citlivých pacientov viesť k symptomatickej hypotenzii, sildenafil sa má u pacientov užívajúcich α-blokátory používať s opatrnosťou. Aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie u pacientov užívajúcich a-blokátory, liečba sildenafilom sa má začať až po stabilizácii hemodynamických parametrov u týchto pacientov. Je potrebné zvážiť aj zníženie počiatočnej dávky Sildenafilu. Lekár má informovať pacientov o tom, aké opatrenia majú urobiť, ak sa objavia príznaky posturálnej hypotenzie.

Poruchy zraku

Zriedkavé prípady rozvoja prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu boli zaznamenané ako príčina zhoršenia alebo straty zraku počas užívania všetkých inhibítorov PDE5, vrátane sildenafilu. Väčšina týchto pacientov mala rizikové faktory, ako je exkavácia (prehĺbenie) disku zrakového nervu, vek nad 50 rokov, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca, hyperlipidémia a fajčenie. Kauzálny vzťah medzi použitím inhibítorov PDE5 a rozvojom prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu nebol identifikovaný. Lekár by mal informovať pacienta o zvýšenom riziku vzniku prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu, ak už bol tento stav u neho zaznamenaný. V prípade náhlej straty zraku majú pacienti okamžite dostať potrebnú lekársku pomoc. Malý počet pacientov s dedičnou retinitis pigmentosa má geneticky podmienené poruchy funkcií retinálnych fosfodiesteráz. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti sildenafilu u pacientov s retinitis pigmentosa, preto sa má sildenafil používať s opatrnosťou.

Poruchy sluchu

Niektoré postmarketingové a klinické štúdie uvádzajú prípady náhleho zhoršenia alebo straty sluchu spojené s užívaním všetkých inhibítorov PDE5, vrátane sildenafilu. Väčšina z týchto pacientov mala rizikové faktory pre náhle zhoršenie alebo stratu sluchu. Príčinná súvislosť medzi užívaním inhibítorov PDE5 a náhlou poruchou sluchu alebo stratou sluchu nebola stanovená. V prípade náhleho zhoršenia sluchu alebo straty sluchu počas užívania sildenafilu by ste sa mali okamžite poradiť so svojím lekárom.

Krvácajúca

Sildenafil zvyšuje protidoštičkový účinok nitroprusidu sodného, ​​donoru oxidu dusnatého, na ľudské krvné doštičky in vitro. Údaje o bezpečnosti použitia sildenafilu u pacientov so sklonom ku krvácaniu alebo exacerbácii vredov žalúdka a dvanástnika nie sú dostupné, preto sa má sildenafil u týchto pacientov používať s opatrnosťou. Výskyt epistaxy u pacientov s PH spojenou s difúznym ochorením spojivového tkaniva bol vyšší (sildenafil 12,9 %, placebo 0 %) ako u pacientov s primárnou pľúcnou hypertenziou (sildenafil 3,0 %, placebo 2,4 %). Pacienti užívajúci sildenafil v kombinácii s antagonistom vitamínu K mali vyšší výskyt epistaxy (8,8 %) ako pacienti, ktorí neužívali antagonistu vitamínu K (1,7 %).

Používajte v spojení s inými prostriedkami na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Bezpečnosť a účinnosť Sildenafilu v spojení s inou liečbou erektilnej dysfunkcie sa neskúmala, preto sa použitie takýchto kombinácií neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Na pozadí užívania sildenafilu sa nepozoroval žiadny negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo iné technické prostriedky.

Keďže však pri užívaní sildenafilu je možný pokles krvného tlaku, rozvoj chromatopsie, rozmazané videnie atď. nežiaduce účinky, mali by ste v týchto situáciách dôkladne zvážiť individuálny účinok lieku, najmä na začiatku liečby a pri zmene dávkovacieho režimu.