Viagra samozrejme nie je zlá, ale vyskúšal som Generic Cialis, objednal som si ho na lovetabs.org/cialis - úplne iný pocit, dievča bolo jednoducho šťastné, myslím to vážne. Veľmi dobrá kvalita a funguje bezchybne, vyskúšajte tiež
Nemyslel som si, že pomoc takýchto liekov bude niekedy potrebná, ale vynikajúci liek vykonával svoje funkcie bez akýchkoľvek sťažností. Dievča bolo ohromené, ja aj ona sme boli spokojní s výsledkom.
Viagra je určite cool, ale drahá a nie veľmi žiaduca pre srdce. Nedávno som začal kupovať generiká Cialis, Levitra a Dapoxetine (rovnaká ViaGra), výsledok je rovnaký, ale za nižšiu cenu a menej stresu pre telo. Vezmite si LoverTab.
Moja žena je práve v siedmom nebi od šťastia. Ďakujem, že si mi pomohol opäť sa cítiť ako plnohodnotný muž. Liek pomáha, beriem ho 30 minút pred stykom a výsledok je na tvári. Odporúčam bratia.
Michael
Áno, toto je najlepší, najspoľahlivejší a najúčinnejší liek na potenciu. Mňa osobne to nikdy nesklamalo, vždy efekt hoo, k radosti môjho partnera. Kupujem na LoveTab.org, s kvalitou Viagry som spokojný.
Viagra je dobrý liek, ale dosť drahý. A stále musíte dodržiavať návod na použitie, existujú vedľajšie účinky. V poslednej dobe pred ním preferujem generickú Zhevitru, https://lovetabs.org/super_zhevitra - tu je vždy vo výbornej kvalite.
Niet divu, že všetci chvália LoveTab.org, je to naozaj skvelá stránka, ktorá predáva generiká všetkých známych stimulantov. Sú také generické Cialis, Levitra a pod.. Zároveň sú cenovo oveľa lacnejšie, väčšinou si kúpim sadu Casanova a idem do boja, vychádza to na prijateľnú cenu.
Valery
Osobne mám rád Viagru, pôsobí rýchlo, vždy má trvalý účinok, ale náklady sú dosť drahé. Tak som prešiel na lacnejšie generikum – https://lovetabs.org/products/dapoksetin-90-mg Dapoxetine. Kvalita je tiež dobrá, ale je dôležité nakupovať od spoľahlivého dodávateľa. Nakupujem len z tohto odkazu, vždy som si istý kvalitou, aj cena je dobrá.
Viagra je určite dobrý liek, ale vždy má vedľajšie účinky. Cialis sa mi ukázal oveľa lepšie, nie sú z neho žiadne vedľajšie účinky a potencia je rovnaká. Cialis kupujem vždy v obchode LoveTab.org, môžem povedať, že obchod je v pohode a objednávka je rýchlo doručená. Kvalita je tiež na vrchole, nesklamala ma ani raz .... Viagra je určite dobrý liek, ale vždy má vedľajšie účinky. Cialis sa mi ukázal oveľa lepšie, nie sú z neho žiadne vedľajšie účinky a potencia je rovnaká. Cialis kupujem vždy v obchode LoveTab.org, môžem povedať, že obchod je v pohode a objednávka je rýchlo doručená. Kvalita je tiež vynikajúca, nikdy ma nesklamala. Obchod odporúčam, super!
Keď už moja priateľka nebola spokojná s naším intímnym životom, rozhodol som sa vyskúšať generickú Levitru, objednal som si ju v tomto internetovom obchode - https://lovetab.org/products/dzhenerik-levitra Chcem povedať, že účinok je takmer okamžitý ! Jedinou výhradou je, že takéto generiká nie sú veľmi lacné, ale teraz je dievča vždy spokojné.
Viagra je výborná droga, mám ju rada, ale samozrejme náklady sú dosť vysoké. Ale ja osobne kupujem Dapoxetine už niekoľko rokov. Ale kupujem ho len tu - https://lovetab.org/products/dapoksetin-90-mg, kvalitou som si isty, tu ho beriem uz niekolko rokov. Vždy dobrý produkt a za rozumnú cenu. Tu je dôležité nenaraziť na faloš.
Je to samozrejme dobrý liek, ale teraz existuje veľa generík, ktoré nie sú v kvalite absolútne nižšie ako on. Ja sám občas používam také generikum ako Super Tadarajz, no kupujem ho len tu - https://lovetab.org/products/super-tadarajz. Samozrejme, vždy koná rýchlo a efektívne. Žiadne vedľajšie účinky, len neodporúčam alkohol.
Mnoho mužov v našej dobe často čelí depresívnemu problému, ktorého názov je erektilná dysfunkcia. Za predpokladu, že sa prijmú včasné opatrenia na boj proti tomuto porušovaniu, sexuálna aktivita sa úspešne obnoví. Hlavná vec je správne zostaviť kurz terapie. Ak lekári zistia fyziologické faktory, ktoré naznačujú impotenciu a predpíšu Viagru, návod na použitie vám povie, ako ju správne užívať. Droga opakovane preukázala svoju účinnosť v praxi, takže sa na ňu môžete spoľahnúť.
Čo je Viagra
Liek je určený na liečbu impotencie. Viagra je silný inhibítor, ktorý prirodzeným spôsobom normalizuje sexuálne funkcie. Dodržiavaním pokynov v návode na použitie s pomocou tohto lieku bude pacient schopný obnoviť sexuálnu aktivitu s minimálnym rizikom poškodenia tela. Recenzie mužov o účinnosti Viagry túto skutočnosť potvrdzujú.
Zloženie Viagra
Aktívnou zložkou lieku je sildenafil citrát. Obnovuje sexuálnu funkciu muža a poskytuje dlhotrvajúcu erekciu dostatočnú na plnohodnotný pohlavný styk. Na zlepšenie vstrebávania účinnej látky organizmom je prípravok doplnený o množstvo pomocných zložiek. Úplné zloženie lieku je podrobne popísané v tabuľke nižšie:
Formulár na uvoľnenie
Modré bikonvexné filmom obalené tablety. V lekárňach existuje niekoľko variácií lieku, ktoré sa líšia dávkovaním účinnej látky. Okrem toho výrobca poskytuje možnosť zvoliť si počet tabliet v balení - 1, 2, 4 a 12 ks. Pre každý konkrétny prípad zníženej erekcie lekári predpisujú potrebné dávkovanie a trvanie liečby.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Sildenafil je selektívny inhibítor cyklickej guanozínmonofosfátovej špecifickej fosfodiesterázy typu 5. Táto zložka je široko používaná pri erektilnej dysfunkcii už niekoľko desaťročí. Lekárnici to skrátene nazývajú inhibítorom PDE-5. Fyziologický mechanizmus sa realizuje v dôsledku uvoľňovania oxidu dusnatého v kavernóznom tele počas sexuálnej stimulácie. Tento účinok vedie k zvýšeniu hladiny cGMP, prietoku krvi a následnej relaxácii tkanív hladkého svalstva corpora cavernosa.
Sildenafil zvyšuje účinok oxidu dusnatého inhibíciou PDE-5, ktorá zabezpečuje rozklad cGMP. Úplný účinok lieku je možný len so sexuálnym vzrušením. Na vyhodnotenie bezpečnosti a účinnosti sildenafilu sa uskutočnilo 21 štúdií na 3 000 pacientoch vo veku 19 až 87 rokov s diagnostikovanou erektilnou dysfunkciou rôznej etiológie. Účinnosť lieku bola plne potvrdená.
V odporúčanom dávkovacom rozmedzí je farmakokinetika sildenafilu lineárna. Pri perorálnom podaní sa činidlo rýchlo absorbuje a okamžite začne pôsobiť. Index absolútnej biologickej dostupnosti sa pohybuje od 25 do 63 %. Priemerná hodnota je 40 %. Po jednorazovej dávke Viagry v dávke 100 mg je maximálna plazmatická koncentrácia sildenafilu asi 18 ng/ml. Pri perorálnom podaní nalačno sa toto číslo dosiahne za 60-90 minút. Kombinácia lieku s mastnými jedlami znižuje rýchlosť absorpcie.
Indikácie na použitie
Lekári predpisujú Viagru mužom na boj proti poruchám v oblasti genitálií, ktoré sa vyznačujú neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu dostatočnú na plnohodnotný pohlavný styk. Liečba je potrebná, ak frekvencia takýchto prípadov presahuje 25%. Dosiahnutie a udržanie normálnej erekcie môže byť brzdené mnohými fyziologickými faktormi, ktoré nesúvisia s patológiou, ktorá si vyžaduje užívanie Viagry.
Ako užívať Viagru
Podľa návodu na použitie je pre úspešný výskyt erekcie potrebné užiť liek 45-60 minút pred sexuálnym kontaktom. Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka 50 mg. S prihliadnutím na znášanlivosť a účinnosť možno požadovaný objem účinnej látky zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg. Maximálna odporúčaná frekvencia použitia je 1 krát denne.
špeciálne pokyny
Na získanie presnej diagnózy týkajúcej sa erektilnej dysfunkcie, určenie možných príčin ich výskytu a výber optimálneho spôsobu liečby je potrebné zhromaždiť podrobnú anamnézu, ako aj vykonať fyzikálne vyšetrenie. Neoprávnené použitie Viagry pred prijatím príslušných pokynov od lekára môže byť nebezpečné pre zdravie muža.
Analýza praxe používania Viagry umožnila stanoviť niekoľko dôležitých nuancií, ktoré by mali vziať do úvahy lekári predpisujúci tento liek a pacienti, ktorí ho užívajú:
- muži s anatomickou deformáciou penisu a/alebo rizikovými faktormi pre priapizmus majú užívať Viagru opatrne;
- ak erekcia pretrváva dlhšie ako 4 hodiny, pacient musí urýchlene vyhľadať lekársku pomoc (ak sa priapizmus okamžite nelieči, môže to viesť k vážnemu poškodeniu tkanív penisu a nezvratnej strate potencie);
- neodporúča sa predpisovať Viagru mužom, pre ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca;
- pre mužov trpiacich hypotenziou je liek predpísaný až po dôkladnej diagnóze (úlohou lekára je v tomto prípade vylúčiť riziko vzniku nežiaducich prejavov na pozadí sexuálnej aktivity).
S porušením funkcií obličiek a pečene
U pacientov s poškodením pečene je vylučovanie sildenafilu narušené (napríklad pri cirhóze), preto je u nich potrebná úprava dávky. V takýchto prípadoch je maximálny povolený objem lieku 25 mg. Muži trpiaci miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou môžu užívať liek v požadovanom dávkovaní. Je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo výskytu nežiaducich reakcií tela. U mužov s ťažkou renálnou insuficienciou sa dávka sildenafilu znižuje na 25 mg.
lieková interakcia
Lekársky zaznamenané prípady vstupu sildenafilu do chemickej reakcie s aktívnymi zložkami iných liekov:
- Metabolizmus sildenafilu prebieha pod vplyvom pečeňových izoenzýmov. Hlavné zložky zahrnuté v tomto procese sú CYP2C9 a CYP3A4. Inhibítory izoenzýmov sú schopné znižovať klírens sildenafilu a induktory ho naopak zvyšujú.
- Spoločné užívanie s inhibítormi CYP3A4 je sprevádzané znížením klírensu sildenafilu.
- Minimálna koncentrácia erytromycínu môže byť nebezpečná, pretože tento liek zvyšuje AUC sildenafilu takmer o 200 %.
- Kombinácia Viagry a liekov ako Itrakonazol a Ketokonazol je pre telo veľmi škodlivá. Ich interakcia vedie k vzájomnej zmene farmakokinetiky inhibítorov a sildenafilu.
- Aktívna zložka Viagry je izoenzým cytochrómu, takže je nepravdepodobné, že by mohla ovplyvniť klírens substrátov tejto látky.
- U pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty so stabilnou hemodynamikou sa pri užívaní Viagry s doxazosínovými alfa-blokátormi znižuje diastolický krvný tlak.
- Kombinácia sildenafilu s antihypertenzívami nemá za následok vznik ďalších vedľajších účinkov.
Interakcia Viagry s alkoholom
Návod na použitie hovorí: pitie alkoholu po užití lieku je vysoko nežiaduce. Malé množstvo alkoholu je podľa lekárov stále povolené. Maximálne povolené množstvo čistého alkoholu je 40 g. Alkohol by ste nemali piť nad túto mieru, inak sa môže účinok tablety Viagry úplne rozplynúť.
Kontraindikácie
Prípady, v ktorých je užívanie Viagry zakázané:
- nepretržité alebo prerušované používanie donorov oxidov alebo organických dusičnanov (sildenafil zvyšuje hypotenzný účinok);
- súčasné použitie s inými liekmi zameranými na liečbu erektilnej dysfunkcie;
- vek do 18 rokov;
- precitlivenosť na sildenafil alebo iné zložky, ktoré tvoria tablety;
- pacienti s arteriálnou hypertenziou, ktorí mali infarkt myokardu pred menej ako 6 mesiacmi, by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou.
Vedľajšie účinky Viagry
U mužov užívajúcich Viagru sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
- Na strane orgánov zraku: cyanopsia, fotofóbia, chromatopsia, ischemická optická neuropatia, dysfunkcia sietnice (u pacientov trpiacich retinitídou s pigmentovým skreslením).
- Na strane sluchových orgánov: zhoršenie alebo strata sluchu (u pacientov s vhodnými rizikovými faktormi).
- Z hemopoetického systému: leukopénia, anémia.
- Na strane výživy a metabolizmu: edém, dna, smäd, hyperglykémia.
- Z pohybového aparátu: bolesť chrbta, myalgia, artritída, artróza, bolesť svalov a kostí, synovitída, myasténia gravis.
- Z genitourinárneho systému: noktúria, inkontinencia moču, porucha ejakulácie, genitálny edém, hematospermia.
- Zo strany centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, migréna, ospalosť, neuropatia, neuralgia, vertigo, tremor, mdloby, kŕče.
Predávkovanie
Pri jednorazovom použití lieku v objeme 700-800 mg boli zaznamenané nežiaduce udalosti, ktoré boli porovnateľné s vedľajšími účinkami, ktoré sa vyvinú po užití sildenafilu v nízkych dávkach, ale boli oveľa častejšie. Predávkovanie Viagrou vyžaduje urgentnú symptomatickú liečbu. Hemodialýza nie je v takýchto prípadoch vhodná, pretože neurýchľuje klírens sildenafilu.
Podmienky predaja a skladovania
V lekárňach Ruskej federácie je Viagra dostupná bez lekárskeho predpisu. Liek je potrebné skladovať na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Optimálna teplota nie je vyššia ako 30 ° C. Čas použiteľnosti lieku je 5 rokov.
Analógy
Pacienti, ktorým bol predpísaný sildenafil, môžu namiesto Viagry užívať alternatívne lieky s podobným princípom účinku. Moderný farmaceutický trh ponúka veľa produktov s podobným princípom účinku. Najbežnejšie analógy lieku sú uvedené v zozname nižšie:
- Levitra;
- Cialis;
- Vizarsin;
- Impaza;
- Tribestan;
- Sealex;
- kamagra;
- Maxigra;
- erektilný;
- Dynamico.
Cena viagry
Náklady na liek sa považujú za prijateľné pre rozpočet priemerného Rusa. Lekárne zároveň ponúkajú veľa analógov, ktoré sa výrazne líšia cenou. Rovnako ako Viagra, tieto lieky poskytujú požadovaný účinok počas sexuálneho vzrušenia a vyžadujú dodržiavanie určitého režimu. Spravidla v tom nie je nič zložité. Po prečítaní návodu na použitie bude každý pacient schopný dosiahnuť požadovaný účinok bez poškodenia tela. Nižšie uvedená tabuľka vám pomôže orientovať sa v nákladoch na takéto lieky:
Video
INN: Sildenafil
Výrobca: Fareva Amboise
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Sildenafil
Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 012217
Obdobie registrácie: 02.05.2018 - 02.05.2023
Inštrukcia
Obchodné meno
Viagra ®
Medzinárodný nechránený názov
Sildenafil
Lieková forma
Filmom obalené tablety 50 mg, 100 mg
Zlúčenina
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - sildenafil citrát 70,225 mg a 140,450 mg (zodpovedá sildenafilu 50 mg a 100 mg),
pomocný látok: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát,
Zloženie škrupiny: Opadry modrá OY-LS-20921 (hypromelóza, laktóza, triacetín, oxid titaničitý (E 171) a indigokarmínový hliníkový lak (E132)), Opadry transparentný YS-2-19114 A (hypromelóza a triacetín).
Popis
Filmom obalené tablety, modré, bikonvexné, vo forme zaobleného kosoštvorca s označením „Pfizer“ na jednej strane a „VGR 50“ (pre dávku 50 mg) alebo „VGR 100“ (pre dávku 100 mg) na druhá strana.
Farmakoterapeutická skupina
Prípravky na liečbu urologických ochorení. Iné lieky na liečbu urologických ochorení vrátane spazmolytiká. Prípravky na liečbu erektilnej dysfunkcie. Sildenafil.
ATX kód G04BE03
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Odsávanie
Sildenafil sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) sildenafilu sa dosiahnu v priebehu 30 až 120 minút (medián 60 minút) po perorálnom podaní nalačno. Priemerná absolútna perorálna biologická dostupnosť je 41 % (s rozsahom 25 – 63 %). Po perorálnom podaní sildenafilu v odporúčanom dávkovom rozmedzí (25-100 mg) sa plocha pod farmakokinetickou krivkou (AUC) a Cmax zväčšujú priamo úmerne podanej dávke.
Pri užívaní sildenafilu s jedlom sa rýchlosť absorpcie znižuje s priemerným oneskorením v čase dosiahnutia maximálnych plazmatických koncentrácií (tmax) 60 minút a priemerným poklesom Cmax o 29 %.
Distribúcia
Priemerný rovnovážny distribučný objem (Vd) sildenafilu je 105 l, čo naznačuje jeho distribúciu v tkanivách tela.
Po perorálnom podaní sildenafilu v jednorazovej dávke 100 mg je priemerná maximálna celková plazmatická koncentrácia sildenafilu približne 440 ng/ml (s variačným koeficientom 40 %). Vzhľadom na skutočnosť, že sildenafil (a jeho hlavný cirkulujúci metabolit, N-desmetyl metabolit) sa z 96 % viaže na plazmatické proteíny, je priemerná maximálna koncentrácia voľného sildenafilu v plazme 18 ng/ml (38 nM). Väzba na bielkoviny je nezávislá od celkovej koncentrácie liečiva.
U zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostali sildenafil jedenkrát v dávke 100 mg, sa 90 minút po užití dávky zistilo v ejakuláte menej ako 0,0002 % (priemer 188 ng) dávky liečiva.
Metabolizmus
Výskum in vitro
Metabolizmus sildenafilu prebieha hlavne za účasti mikrozomálnych izoenzýmov pečene CYP3A4 (hlavná dráha) a CYP2C9 (sekundárna dráha) cytochrómu P450. Z tohto dôvodu môžu inhibítory týchto izoenzýmov znižovať a induktory týchto izoenzýmov zvyšujú klírens sildenafilu.
N-demetyláciou vzniká hlavný cirkulujúci metabolit sildenafilu, ktorý podlieha ďalšiemu metabolizmu s konečným polčasom eliminácie približne 4 hodiny. Metabolit sa vyznačuje profilom selektivity fosfodiesterázy porovnateľným s profilom sildenafilu a aktivitou metabolitu in vitro vo vzťahu k fosfodiesteráze typu 5 (PDE-5) je približne 50 % aktivity pôvodnej látky liečiva.
Plazmatické koncentrácie tohto metabolitu predstavujú približne 40 % koncentrácií sildenafilu.
Sildenafil je slabý inhibítor izoforiem 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochrómu P450 (IC > 150 µM). Za predpokladu, že maximálna koncentrácia sildenafilu v krvnej plazme po užití odporúčaných dávok lieku je približne 1 μm, je nepravdepodobné, že sildenafil zmení klírens substrátov týchto izoenzýmov.
chov
Celkový klírens sildenafilu je 41 l/h a konečný polčas je od 3 do 5 hodín. Po perorálnom podaní sa sildenafil vylučuje vo forme metabolitov hlavne stolicou (asi 80 % perorálnej dávky) a v menšej miere močom (asi 13 % perorálnej dávky).
Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov
Starší pacienti
U zdravých starších dobrovoľníkov (vo veku 65 rokov alebo starších) došlo k zníženiu klírensu sildenafilu, čo spôsobilo zvýšenie plazmatických koncentrácií sildenafilu a jeho aktívneho N-demetylovaného metabolitu približne o 90 % v porovnaní so zdravými mladšími dobrovoľníkmi (18 -45 rokov). V dôsledku rozdielov vo väzbe na plazmatické bielkoviny súvisiacich s vekom je zodpovedajúce zvýšenie koncentrácie voľného sildenafilu v plazme približne 40 %.
U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-80 ml/min) sa farmakokinetika sildenafilu po jednorazovej perorálnej dávke 50 mg nemení. Zvýšenie priemernej AUC a Cmax N-demetylovaného metabolitu bolo až 126 % a až 73 %, v tomto poradí, v porovnaní s takýmito ukazovateľmi u ľudí v rovnakom veku bez poškodenia funkcie obličiek. Vzhľadom na vysokú variabilitu medzi pacientmi však tieto rozdiely neboli štatisticky významné. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.
U pacientov s miernou až stredne závažnou cirhózou pečene (Child-Pugh štádiá A a B) sa klírens sildenafilu znížil, čo viedlo k zvýšeniu AUC (o 84 %) a Cmax (o 47 %) v porovnaní s dobrovoľníkmi rovnakého veku bez pečene dysfunkcia.
Farmakokinetika sildenafilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmala.
Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Viagra®, perorálny liek na liečbu erektilnej dysfunkcie, to znamená, že počas sexuálnej stimulácie obnovuje narušenú erektilnú funkciu zvýšením prietoku krvi do penisu.
Fyziologický mechanizmus erekcie penisu zahŕňa uvoľňovanie oxidu dusnatého (NO) v kavernóznych telách po sexuálnej stimulácii. Oxid dusnatý aktivuje enzým guanylátcyklázu, čo vedie k zvýšeniu hladín cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), po ktorom nasleduje relaxácia hladkého svalstva v corpus cavernosum a zvýšený prietok krvi.
Sildenafil je silný a selektívny inhibítor cGMP-špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), ktorá je zodpovedná za rozklad cGMP v kavernóznych telách. Sildenafil má periférny účinok na erekciu. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované ľudské corpus cavernosum, ale výrazne zvyšuje relaxačný účinok NO na toto tkanivo. Keď je aktivovaná metabolická dráha NO/cGMP, ku ktorej dochádza počas sexuálnej stimulácie, inhibícia PDE-5 sildenafilom vedie k zvýšeniu hladín cGMP v kavernóznych telách. Preto, aby sildenafil poskytol požadovaný produktívny farmakologický účinok, je potrebná sexuálna stimulácia.
Farmakodynamické účinky
In vitro štúdie
Sildenafil selektívne pôsobí na PDE-5, ktorý sa podieľa na regulácii procesu erekcie. Účinok Viagry® na PDE-5 je silnejší ako na iné známe fosfodiesterázy. Tento účinok účinku Viagry® je 10-krát silnejší ako účinok na PDE-6, ktorý sa podieľa na procesoch fototransformácie v sietnici. Pri použití v maximálnych odporúčaných dávkach je selektivita sildenafilu voči PDE-5 80-krát vyššia ako jeho selektivita voči PDE-1, viac ako 700-krát - selektivita voči PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 PDE-8, PDE-9, PDE-10 a PDE-11. Najmä selektivita sildenafilu voči PDE-5 je 4000-krát vyššia ako jeho selektivita voči PDE-3, cAMP-špecifickej izoforme fosfodiesterázy, ktorá sa podieľa na regulácii srdcových kontrakcií.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Bezpečnosť a účinnosť sildenafilu bola potvrdená údajmi z dlhodobých štúdií.
Indikácie na použitie
Erektilná dysfunkcia charakterizovaná neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk.
Viagra® je účinná len pri sexuálnej stimulácii.
Dávkovanie a podávanie
Na perorálne použitie.
Viagra ® možno užívať s jedlom alebo bez jedla. Avšak na začiatok účinku viagry ® môže trvať dlhšie, ak sa užíva s jedlom.
Dávkovací režim
Použitie u dospelých
Odporúčaná dávka Viagry ® je 50 mg perorálne približne 1 hodinu pred pohlavným stykom. Na základe účinnosti a znášanlivosti možno dávku zvýšiť na 100 mg. Maximálna odporúčaná dávka je 100 mg.
Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť pohárom vody.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
U starších pacientov (≥ 65 rokov) nie je potrebná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pri miernej až stredne závažnej poruche funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-80 ml/min) nie je potrebná úprava dávky. V dôsledku zníženého klírensu sildenafilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Vzhľadom na to, že klírens sildenafilu je znížený u pacientov s poruchou funkcie pečene (napríklad cirhóza), je potrebné zvážiť možnosť použitia lieku v dávke 25 mg. Na základe účinnosti a znášanlivosti lieku je možné v prípade potreby jeho dávku postupne zvyšovať až na 50 mg a až na 100 mg.
Pacienti v detstve a dospievaní
Sildenafil nie je indikovaný na použitie u detí (< 18 лет).
Použitie u pacientov užívajúcich iné lieky
Aby sa znížilo riziko vzniku posturálnej arteriálnej hypotenzie u pacientov liečených alfa-blokátormi, stav pacientov užívajúcich alfa-blokátory by mal/stabilizovať stav pacientov užívajúcich alfa-blokátory pred začatím liečby sildenafilom. Okrem toho je potrebné zvážiť možnosť použitia sildenafilu, počnúc dávkou 25 mg.
Vedľajšie účinky
Pri užívaní Viagry® boli zaznamenané nežiaduce účinky, ktoré boli klasifikované podľa frekvencie ich prejavov nasledovne: veľmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 do< 1/10) , zriedkavo (od ≥ 1/1000 do< 1/100) a zriedkavé (≥ 1/10 000 a< 1/1000) .
Často
- bolesť hlavy
Často
Závraty
Farebné skreslenia videnia (chloropsia, chromatopsia, cyanopsia, erytropsia, xanthopsia), poruchy videnia, rozmazané videnie
Hyperémia, návaly horúčavy
- upchatie nosa
Dyspepsia, nevoľnosť
Zriedkavo
Precitlivenosť
Ospalosť, hypoestézia
Poruchy slzenia (suché oči, dysfunkcia slzných žliaz, zvýšené slzenie), bolesť oka, fotofóbia, fotopsia, hyperémia oka, jas zraku, konjunktivitída
Priestorová dezorientácia (vertigo), tinitus
Tachykardia, palpitácie
Arteriálna hypertenzia, arteriálna hypotenzia
Epistaxa, kongescia dutín
Bolesť v hornej časti brucha, gastroezofageálny reflux, vracanie, sucho v ústach
Myalgia, bolesť končatín
Hematúria
Bolesť na hrudníku, únava, pocit tepla
Zvýšená srdcová frekvencia
Málokedy
- akútna cerebrovaskulárna príhoda, prechodný ischemický záchvat, záchvat*, recidíva záchvatu*, synkopa
Predná nearteritická ischemická neuropatia zrakového nervu*, vaskulárna oklúzia sietnice*, krvácanie do sietnice, artériosklerotická retinopatia, ochorenie sietnice, glaukóm, porucha zorného poľa, diplopia, znížená zraková ostrosť, myopia, astenopia, sklovité plôšky, prítomnosť dúhovky, mydriáza, kruhy v zornom poli, opuch oka, opuch oka, porucha videnia, prekrvenie spojoviek, podráždenie oka, nezvyčajný pocit v oku, opuch očných viečok, zmena farby skléry
Hluchota
- náhla srdcová smrť*, infarkt myokardu, ventrikulárna arytmia*, fibrilácia predsiení, nestabilná angína pektoris
Pocit zvierania v hrdle, opuch nosa, suchosť nosovej sliznice
Orálna hypoestézia
Stevensov-Johnsonov syndróm*, toxická epidermálna nekrolýza*
Krvácanie z penisu, priapizmus*, hematospermia, zvýšená erekcia – podráždenosť
*nežiaduce udalosti zaznamenané len počas sledovania po uvedení lieku na trh.
Hlásenie suspektných nežiaducich reakcií
Oznamovanie informácií o suspektných nežiaducich účinkoch zistených po registrácii lieku má veľký význam. To umožňuje nepretržité monitorovanie pomeru prínos/riziko lieku.
Od zdravotníckych pracovníkov a pacientov sa žiada, aby hlásili akékoľvek nežiaduce reakcie na adresu uvedenú na konci tejto písomnej informácie pre používateľov.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Súčasné podávanie liekov, ktoré sú donormi oxidu dusnatého (amylnitritu) alebo dusičnanov v akejkoľvek forme
Súbežné podávanie so stimulantmi guanylátcyklázy (riociguát)
závažné zlyhanie pečene
dedičné degeneratívne ochorenia sietnice (napr. dedičná retinitis pigmentosa (malý počet týchto pacientov má dedičné poruchy retinálnych fosfodiesteráz))
Strata zraku na jednom oku v dôsledku prednej nearteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu, bez ohľadu na to, či táto epizóda bola spojená s predchádzajúcim použitím inhibítora PDE-5 alebo nie
Arteriálna hypotenzia (BP< 90/50 мм рт. ст.)
Závažné kardiovaskulárne ochorenie (napr. ťažké srdcové zlyhanie, nestabilná angína pektoris)
Infarkt myokardu za posledných 6 mesiacov
Mŕtvica za posledných 6 mesiacov
Súbežné užívanie s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erytromycín, saquinavir, klaritromycín)
Súbežné užívanie liekov na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (bosentan, iloprost) a liekov obsahujúcich sildenafil alebo akýkoľvek iný inhibítor PDE-5
Muži so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu
Súbežné použitie s inými perorálnymi alebo lokálnymi liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie
Opatrne:
anatomická deformácia penisu (vrátane angulácie, kavernóznej fibrózy alebo Peyronieho choroby)
stavy, ktoré predisponujú k priapizmu (ako je kosáčikovitá anémia (abnormalita červených krviniek), mnohopočetný myelóm (rakovina kostnej drene) alebo leukémia (rakovina krviniek))
problémy so zrážaním krvi (hemofília)
poruchy krvácania
exacerbácia peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika
súčasné podávanie s liekmi zo skupiny blokujúcich alfa-adrenergné receptory
Podľa registrovanej indikácie liek nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov a u žien.
Liekové interakcie
Účinok iných liekov na sildenafil
Výskum vo vivo
Pri súčasnom podávaní sildenafilu s inhibítormi CYP3A4 (ako je ketokonazol, erytromycín a cimetidín) sa pozoruje zníženie klírensu sildenafilu. V tejto skupine pacientov nie je zvýšená frekvencia nežiaducich účinkov, je však potrebné začať liečbu Viagrou® v úvodnej dávke 25 mg.
Súčasné podávanie inhibítora HIV proteázy ritonaviru, ktorý je silným inhibítorom cytochrómu P450, v rovnovážnom stave (500 mg dvakrát denne) so sildenafilom (100 mg jednorazová dávka) vedie k zvýšeniu maximálnej koncentrácie (Cmax) sildenafilu o 300 % (4-násobok), ako aj zvýšenie plazmatickej AUC sildenafilu o 1000 % (11-násobok). Po 24 hodinách sú plazmatické hladiny sildenafilu približne 200 ng/ml v porovnaní s približne 5 ng/ml po samotnom sildenafile. Tieto údaje sú v súlade s výraznými účinkami ritonaviru na širokú škálu substrátov cytochrómu P450. Na základe vyššie uvedených údajov sa súčasné užívanie sildenafilu s ritonavirom neodporúča.
Viagra neovplyvňuje farmakokinetiku ritonaviru.
Maximálna dávka sildenafilu by za žiadnych okolností nemala prekročiť 25 mg za 48 hodín.
Súčasné podávanie inhibítora HIV proteázy saquinaviru, ktorý je inhibítorom CYP3A4, v rovnovážnom stave (1 200 mg trikrát denne) so sildenafilom (100 mg jednorazová dávka) vedie k zvýšeniu Cmax sildenafilu o 140 %, ako aj zvýšenie AUC sildenafilu o 210 %. Sildenafil neovplyvňuje farmakokinetiku sachinaviru. Silnejšie inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol a itrakonazol, majú výraznejší účinok.
Pri jednorazovej dávke sildenafilu v dávke 100 mg spolu s erytromycínom, stredne silným inhibítorom CYP3A4, v rovnovážnom stave (500 mg dvakrát denne počas 5 dní) došlo k zvýšeniu systémovej expozície sildenafilu o 182 % (stanovené hodnotou AUC).
Azitromycín (v dávke 500 mg denne počas 3 dní) neovplyvňuje AUC, Cmax, Tmax, konštantu rýchlosti eliminácie ani následný polčas sildenafilu alebo jeho hlavného cirkulujúceho metabolitu.
Súčasné použitie cimetidínu (800 mg), ktorý je inhibítorom cytochrómu P450 a nešpecifickým inhibítorom CYP3A4 so sildenafilom (v dávke 50 mg) u zdravých dobrovoľníkov, spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií sildenafilu o 56 %. .
Grapefruitová šťava je slabým inhibítorom metabolizmu sprostredkovaného CYP3A4 v črevnej stene a môže spôsobiť mierne zvýšenie plazmatických hladín sildenafilu.
Jednorazová dávka antacida (hydroxid horečnatý/hydroxid hlinitý) neovplyvňuje biologickú dostupnosť sildenafilu.
Inhibítory CYP2C9 (tolbutamid, warfarín a fenytoín) receptory a induktory metabolickej aktivity P450 (rifampicín, barbituráty) neovplyvňujú farmakokinetiku sildenafilu.
Súbežné podávanie antagonistu endotelínu bosentan (stredne silný induktor CYP3A4, CYP2C9 a pravdepodobne CYP2C19) v rovnovážnom stave (125 mg dvakrát denne) so sildenafilom v rovnovážnom stave (80 mg trikrát denne) viedlo k zníženiu AUC a Cmax pre sildenafilu o 62,6 % a 55,4 %. Preto sa predpokladá, že súčasné použitie so silnými induktormi CYP3A4, ako je rifampín, spôsobuje výraznejší pokles plazmatických koncentrácií sildenafilu.
Súčasné použitie s inými inhibítormi PDE-5 alebo inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie
Bezpečnosť a účinnosť sildenafilu v kombinácii s inými inhibítormi PDE5 alebo inými liekmi obsahujúcimi sildenafil na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (PAH) alebo inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie sa neskúmala. V tomto ohľade sa použitie takýchto kombinácií liekov neodporúča.
Nicorandil je hybrid aktivátora draslíkových kanálov a nitrátu. Vďaka nitrátovej zložke je potenciálne schopný vstúpiť do závažných interakcií so sildenafilom.
Účinok sildenafilu na iné lieky
Výskum in vitro
Údaje o interakcii sildenafilu s nešpecifickými inhibítormi fosfodiesterázy, ako je teofylín alebo dipyridamol, nie sú dostupné.
In vivo štúdie
V súlade so známym pôsobením sildenafilu na signálnu dráhu NO/cGMP je sildenafil schopný zosilniť hypotenzný účinok nitrátov, konkrétne významné zníženie krvného tlaku. Preto je jeho súčasné použitie s donormi oxidu dusnatého (amylnitrit) alebo nitrátmi v akejkoľvek forme kontraindikované.
Riociguát
V klinických štúdiách riociguát zosilnil hypotenzný účinok inhibítorov PDE-5. Údaje o priaznivom klinickom účinku pri použití tejto kombinácie v skúmanej populácii chýbali. Súčasné použitie riociguátu s inhibítormi PDE-5, vrátane sildenafilu, je kontraindikované.
Súčasný príjem s alfa-blokátormi
U pacientov užívajúcich liek zo skupiny alfablokátorov sa odporúča používať sildenafil s opatrnosťou, pretože ich súčasné užívanie môže u niektorých citlivých pacientov viesť k symptomatickej arteriálnej hypotenzii. S najväčšou pravdepodobnosťou to možno pozorovať do 4 hodín po užití dávky sildenafilu. Aby sa znížilo riziko vzniku posturálnej arteriálnej hypotenzie, u pacientov liečených alfa-blokátormi sa má pred začatím liečby sildenafilom dosiahnuť stav hemodynamickej stability. Je potrebné zvážiť možnosť použitia sildenafilu, začínajúc dávkou 25 mg. Okrem toho by mali lekári poučiť pacientov o tom, čo robiť, ak sa objavia príznaky posturálnej hypotenzie.
Pri súčasnom použití sildenafilu a doxazosínu u pacientov stabilizovaných liečbou doxazosínom boli hlásené zriedkavé prípady symptomatickej arteriálnej hypotenzie, závratov a presynkopy, ale nie synkopy.
Pri súčasnom použití sildenafilu (v dávke 50 mg) s tolbutamidom (v dávke 250 mg) alebo warfarínom (v dávke 40 mg), ktoré sú oba metabolizované CYP2C9, sa nezistili žiadne významné interakcie.
Sildenafil (v dávke 50 mg) neprispieva k predĺženiu času krvácania spôsobeného užívaním kyseliny acetylsalicylovej (v dávke 150 mg).
Sildenafil (v dávke 50 mg) nezvyšuje hypotenzný účinok alkoholu u zdravých dobrovoľníkov pri priemernej maximálnej hladine alkoholu v krvi 80 mg/dl.
Kombinácia nasledujúcich tried antihypertenzív: diuretiká, betablokátory, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, antihypertenzíva (vazodilatátory a centrálne pôsobiace), adrenergné neuroblokátory, blokátory kalciových kanálov a alfa-adrenergné blokátory – neodhalili rozdiel na strane profil účinku u pacientov užívajúcich sildenafil v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. V špeciálnych interakčných štúdiách, v ktorých sa sildenafil (v dávke 100 mg) používal súčasne s amlodipínom u pacientov s arteriálnou hypertenziou, bol ďalší pokles systolického krvného tlaku v polohe na chrbte o 8 mm. rt. čl. Zodpovedajúce dodatočné zníženie diastolického krvného tlaku v polohe na chrbte bolo 7 mm. rt. čl. Tieto ďalšie zníženia krvného tlaku boli svojou veľkosťou podobné tým, ktoré sa pozorovali pri použití sildenafilu u zdravých dobrovoľníkov v monoterapii.
Sildenafil (v dávke 100 mg) neovplyvňuje v rovnovážnom stave farmakokinetiku inhibítorov HIV proteázy sachinaviru a ritonaviru, ktoré sú oba substrátmi CYP3A4.
Keď sa sildenafil používa súčasne s bosentanom, v rovnovážnom stave (80 mg trikrát denne) u zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia spôsobuje zvýšenie AUC a Cmax bosentanu (125 mg dvakrát denne) o 49,8 % a 42 %.
špeciálne pokyny
Na diagnostiku erektilnej dysfunkcie a určenie jej možných základných príčin je potrebné pred zvážením farmakologickej liečby vykonať anamnézu a fyzikálne vyšetrenie.
Rizikové faktory kardiovaskulárnych ochorení
Pred začatím liečby erektilnej dysfunkcie by mal ošetrujúci lekár posúdiť kardiovaskulárny stav svojich pacientov, pretože existuje určitý stupeň rizika srdcových komplikácií spojených so sexuálnou aktivitou.
Pred predpísaním sildenafilu by mali lekári starostlivo zvážiť možnosť nežiaducich účinkov vazodilatačného účinku tohto lieku na stav pacientov s určitými základnými ochoreniami, najmä v kombinácii so sexuálnou aktivitou. Do skupiny precitlivenosti na vazodilatanciá patria pacienti so zúžením výtokového traktu ľavej komory (napríklad stenóza aortálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia), ako aj pacienti so zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, prejavujúcim sa závažným stupňom narušenia autonómnej kontroly krvi tlak.
Sildenafil vedie k miernemu a krátkodobému poklesu krvného tlaku, ktorý vo väčšine prípadov nemá žiadne klinické prejavy. Priemerný maximálny pokles systolického krvného tlaku v polohe na chrbte po perorálnom podaní sildenafilu v dávke 100 mg bol 8,4 mm Hg. čl. Zodpovedajúca zmena diastolického krvného tlaku v polohe na chrbte bola 5,5 mm. rt. čl. Tieto zníženia krvného tlaku sú v súlade s vazodilatačnými účinkami sildenafilu, pravdepodobne v dôsledku zvýšených hladín cGMP v hladkom svalstve ciev. Jednorazová perorálna dávka sildenafilu až do 100 mg u zdravých dobrovoľníkov nespôsobila žiadne klinicky významné zmeny na EKG.
U pacientov s ťažkou koronárnou chorobou srdca (ICHS) sildenafil v dávke 100 mg neovplyvnil srdcový výdaj a neznížil prietok krvi cez stenotické koronárne artérie.
Viagra® zvyšuje hypotenzný účinok nitrátov.
Podľa pôsobenia Viagry ® na metabolickej dráhe "oxid dusnatý / cyklický guanozínmonofosfát (cGMP)" je sildenafil schopný zvýšiť hypotenzný účinok nitrátov, preto je jeho súčasné použitie s donormi oxidu dusnatého (ako je amylnitrit) alebo nitrátmi v akejkoľvek forme kontraindikované.
Počas obdobia po registrácii boli počas užívania sildenafilu hlásené prípady závažných kardiovaskulárnych komplikácií vrátane infarktu myokardu, nestabilnej angíny pectoris, náhlej srdcovej smrti, ventrikulárnej arytmie, cerebrovaskulárneho krvácania, prechodného ischemického záchvatu, arteriálnej hypertenzie a arteriálnej hypotenzie. Väčšina, ale nie všetci, z týchto pacientov mala predchádzajúce kardiovaskulárne rizikové faktory. Mnohé z týchto príhod boli hlásené počas alebo krátko po pohlavnom styku a viaceré boli hlásené krátko po užití sildenafilu bez sexuálnej aktivity. Nie je možné určiť, či tieto udalosti priamo súviseli s užívaním sildenafilu, so sexuálnou aktivitou, s existujúcim kardiovaskulárnym ochorením, s kombináciou týchto faktorov alebo s inými faktormi.
Priapizmus
Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie, vrátane sildenafilu, sa majú používať opatrne u pacientov s anatomickou deformáciou penisu (ako je angulácia, kavernózna fibróza alebo Peyronieho choroba), ako aj u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi k rozvoju priapizmus (ako je falciformná bunková anémia, mnohopočetný myelóm alebo leukémia).
Počas postregistračného používania sildenafilu boli hlásené prípady predĺženej erekcie a priapizmu. V prípade, že erekcia trvá dlhšie ako 4 hodiny, pacient by mal okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Ak sa priapizmus nelieči, môže viesť k poškodeniu tkaniva v penise a nezvratnej strate potencie.
Vplyv na víziu
V súvislosti s užívaním sildenafilu a iných inhibítorov PDE-5 sa vyskytli prípady zhoršenia zraku, konkrétne zriedkavé ochorenie - predná nearteritická ischemická neuropatia zrakového nervu. V prípade akýchkoľvek porúch zrakovej ostrosti musíte prestať užívať Viagru® a poradiť sa s lekárom.
Účinok na zrážanie krvi
Výskum in vitro použitie ľudských krvných doštičiek naznačuje, že sildenafil zvyšuje antiagregačný účinok nitroprusidu sodného. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti sildenafilu u pacientov s poruchami krvácania alebo aktívnym peptickým vredom, preto sa má sildenafil použiť po starostlivom zhodnotení pomeru prínos/riziko.
Viagra by sa nemala používať u mužov so zriedkavou dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom kvôli obsahu laktózy v obale lieku.
Tehotenstvo a laktácia
Viagra® nie je indikovaná na použitie u žien.
Vhodné a prísne kontrolované štúdie o použití Viagry® u tehotných a dojčiacich žien sa neuskutočnili.
reprodukčná funkcia
Účinok lieku na motilitu alebo morfológiu spermií po jednorazovej perorálnej dávke sildenafilu v dávke 100 mg sa nezistil.
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť motorové vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Účinok sildenafilu na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať potenciálne nebezpečné stroje sa neskúmal.
Pred vedením vozidla alebo prácou s mechanizmami by pacienti mali zistiť, ako ich telo reaguje na užívanie Viagry®, kvôli vedľajším účinkom lieku, ako sú závraty a zhoršené zrakové vnímanie.
Predávkovanie
Nežiaduce reakcie hlásené v štúdiách s jednorazovou dávkou lieku v dávke do 800 mg za účasti dobrovoľníkov boli porovnateľné s tými, ktoré sa pozorovali pri nižších dávkach lieku, ale ich frekvencia a závažnosť boli vyššie. Užívanie vyšších dávok Viagry® (200 mg) nevedie k zvýšeniu účinnosti lieku, ale iba k zvýšeniu frekvencie nežiaducich reakcií (bolesti hlavy, hyperémia, závraty, dyspepsia, upchatý nos a zhoršené zrakové vnímanie) .
V prípade predávkovania sa majú vykonať štandardné symptomatické opatrenia.
Viagra je jedným z populárnych liekov na obnovenie zdravej erekcie a liečbu predčasnej ejakulácie. Liečivo má kvalitný a rýchly účinok, je vhodné pre mužov všetkých vekových kategórií, má minimálne riziko vedľajších účinkov pri absencii kontraindikácií. Viagru môžete užívať každý deň. Pri pravidelnom užívaní liek nie je návykový.
V malom množstve sa hromadí v krvi, avšak pri absencii závažných pečeňových patológií nepoškodzuje zdravie a nespôsobuje komplikácie existujúcich chronických ochorení. Užívanie Viagry sa odporúča mužom, ktorí nie sú schopní samostatne dosiahnuť silnú erekciu a udržať ju na plný pohlavný styk. Erektilná dysfunkcia je najčastejším ochorením, ktoré sa prejavuje pomalou a krátkodobou erekciou, predčasným uvoľňovaním semennej tekutiny a nízkou sexuálnou energiou.
Viagra sa môže piť ako pomocný produkt pri komplexnej liečbe prostatitídy alebo neplodnosti. Droga je vhodná pre zdravých mužov, ktorí chcú nielen predĺžiť trvanie svojej intimity, ale aj posilniť pocity získané z orgazmu. Na dosiahnutie dočasného účinku sa odporúča občas užívať Viagru.
Ako užiť Viagru prvýkrát?
Ako si vybrať správnu dávku lieku?
Liečivo je dostupné v troch štandardných dávkach: 25, 50 a 100 mg. Nie je vôbec zrejmé, že čím väčšia dávka, tým účinnejšia bude droga. Každý je iný. Napríklad vysoká dávka viagry u žien môže spôsobiť precitlivelosť klitorisu a namiesto rozkoše sa milovanie zmení na obludné muky. Na druhej strane príliš nízka dávka lieku nemusí stačiť na úplnú erekciu u muža.
Existuje niekoľko prístupov k výberu dávky lieku. Zvyčajne sa liek predpisuje v priemernom dávkovaní 50 mg a následne sa v závislosti od nástupu (alebo nenastupujúceho) účinku dávkovanie upraví, prípadne v prípade dobrého účinku nemení. Ďalším prístupom je začať liečbu s minimálnou dávkou, ktorá sa zvyšuje, kým sa nedosiahne dobrý terapeutický účinok.
Maximálna denná dávka je 100 miligramov. Toto množstvo zložky je bezpečné pre mužov stredného veku, ktorí nemajú chronické obličkové alebo pečeňové patológie. Účinok lieku pretrváva štyri hodiny.
Výber dávky by mal robiť lekár, ktorý to urobí odbornejšie a s menším rizikom pre vaše zdravie.
Dávkovanie a vek
Starší muži a tí, ktorí trpia chronickými patológiami pečene alebo obličiek, by mali znížiť dennú dávku na 25-50 miligramov (v závislosti od ich pohody). Pri pravidelnom používaní prípravku (viac ako dvakrát týždenne) treba znížiť aj dennú dávku účinnej látky.
Pri častom používaní sa odporúča užívať 25 miligramov každých 24 hodín. Pri používaní liekov obsahujúcich vazodilatanciá musíte použiť minimálnu dávku Viagry(do 25 miligramov denne), po konzultácii s lekárom. Pred začatím liečby sexuálnej dysfunkcie Viagrou je potrebné vylúčiť množstvo kontraindikácií.
Zvláštnosti
Viagra sa má užiť 55-60 minút pred pohlavným stykom. Liečivo sa má umyť teplou vodou alebo inou nealkoholickou tekutinou. Viagra sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Počas liečby sa odporúča odmietnuť príjem potravy, ktorej obsah tuku je nad 30%. Mastné jedlo narúša kvalitné vstrebávanie liečivých látok do krvi a spomaľuje pôsobenie tohto produktu.
Uprednostňujte obilniny, ovocie a zeleninu. Viagra by sa nemala užívať súčasne s liekmi obsahujúcimi nitráty, alfa-blokátory, donory oxidu dusnatého a iné typy inhibítorov. Tieto látky znižujú účinok sildenafilu zvýšením jeho plazmatickej koncentrácie. Prestávka medzi užívaním týchto látok a Viagry by mala byť tri týždne. Podmienky uvoľňovania a skladovania tabliet Viagra sú uvedené na obale. Nepreberajte výrobok po dátume exspirácie. Pred liečbou si prečítajte pokyny. Dbajte na to, aby teplota vzduchu v miestnosti nepresiahla 25 stupňov Celzia.
Okrem toho nestrácajte nádej pre tých mužov, ktorým Viagra nepomohla na prvýkrát. Liek sa môže užívať denne bez obáv o zdravie. Okrem toho sa odporúča urobiť niekoľko pokusov a liek nabudúce určite pomôže. V tomto prípade musíte dodržiavať dávku predpísanú lekárom.
Populárne otázky
Môže sa Viagra užívať s alkoholom a jedlom?
Je to možné, ale všetko by malo byť len s mierou. Malé množstvo alkoholu vám pomôže uvoľniť sa a naladiť sa na sexuálnu vlnu. Zároveň by ste nemali zneužívať silné alkoholické nápoje, ktoré môžu spomaliť účinok lieku.
Čo robiť, ak Viagra nefunguje?
Samozrejme, každý človek má svoje vlastné vlastnosti tela a liek ich môže ovplyvniť rôznymi spôsobmi. V tomto prípade nezúfajte, ak liek prvýkrát nefungoval. V niektorých prípadoch je potrebných niekoľko dávok Viagry, aby začala účinkovať. Všetko závisí od individuálnych parametrov a vlastností človeka.
Ako často môžete užívať Viagru?
Otázka, ako často môžete užívať Viagru, je stále diskutabilná. Takáto otázka totiž mužov poriadne znepokojuje, keďže hovoríme o ich zdraví. Muži majú špecifické fóbie - po prvé sa obávajú, že tento sexuálny stimulant určite poškodí ich zdravie, a po druhé, telo si na to „zvykne“ a možno zabudne, ako si udržať erekciu samo. V skutočnosti sú takéto obavy márne, pretože za viac ako pätnásť rokov svojej existencie bol liek opakovane podrobený výskumu a testom na veľkom počte pacientov s erektilnou dysfunkciou. Klinicky overené štúdie ukázali, že dlhodobé užívanie Viagry nepredstavuje pre organizmus veľké nebezpečenstvo. Je dokázané, že neovplyvňuje ani nervový systém, ani urogenitálny systém a najmä erekciu. Okrem toho užívanie Viagry ako lieku na zlepšenie erekcie pravidelne dlhšie ako tri roky kvalitatívne mení potenciu. To znamená, že Viagra lieči nielen symptomatickú impotenciu, ale zaoberá sa aj jej terapeutickou liečbou. Do určitej miery tento sexuálny stimulant pôsobí aj ako sedatívum. Mnohí predstavitelia silnejšieho pohlavia poznajú situáciu, keď jedna zlá skúsenosť vyvoláva strach z ďalších možných neúspechov a nie sú ničím motivovaní. Človeka veľmi rýchlo prepadnú obavy, pocit neistoty vo svojich silách a schopnostiach. A pravidelné používanie lieku pomáha pacientovi byť úspešný v intímnej sfére.
Kontraindikácie Viagry sú:
- Individuálna intolerancia na hlavnú zložku lieku (sildenafil);
- neplnoletý vek;
- ťažké ochorenia kardiovaskulárneho systému (nestabilná angina pectoris, insuficiencia mitrálnej alebo aortálnej chlopne, myokarditída, hypertenzia, koronárne ochorenia, ateroskleróza);
- závažné poruchy pečene alebo obličiek (akútne zlyhanie pečene alebo obličiek);
- peptický vred žalúdka alebo dvanástnika;
- chronické patológie nervového systému;
- sklon ku krvácaniu;
- poranenie alebo deformácia penisu;
- choroby sietnice, dedičné;
- epilepsia.
Liek je kontraindikovaný u mužov, ktorí utrpeli srdcový infarkt alebo mozgovú príhodu (počas prvých šiestich mesiacov), ako aj iné veľké chirurgické zákroky.
Prípravok: VIAGRA ®
Účinná látka: sildenafil
ATX kód: G04BE03
KFG: Liek na liečbu erektilnej dysfunkcie. inhibítor PDE-5
Kódy ICD-10 (indikácie): F52.2, N48.4
Kód KFU: 28.08.01.01.01
Reg. číslo: P č.015875/01
Dátum registrácie: 12.08.09
Vlastníkom reg. Ocenenie: PFIZER PGM (Francúzsko)
LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE
Obalené tablety svetlomodrý, kosoštvorcový, mierne bikonvexný, s brúsenými a zaoblenými hranami, s nápisom „Pfizer“ na jednej strane a „VGR 25“ na druhej strane.
Pomocné látky:
Obalené tablety svetlomodrý, kosoštvorcový, mierne bikonvexný, s brúsenými a zaoblenými hranami, s nápisom „Pfizer“ na jednej strane a „VGR 50“ na druhej strane.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, filmový obal Opadry blue a Opadry transparent.
1 PC. - blistre (1) - kartónové balenia.
Obalené tablety svetlomodrý, kosoštvorcový, mierne bikonvexný, s brúsenými a zaoblenými hranami, s nápisom „Pfizer“ na jednej strane a „VGR 100“ na druhej strane.
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, filmový obal Opadry blue a Opadry transparent.
1 PC. - blistre (1) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (1) - kartónové balenia.
* nechránený medzinárodný názov odporúčaný WHO - sildenafil.
VIAGRA NÁVOD PRE ODBORNÍKA.
Popis lieku VIAGRA schválený výrobcom pre tlačené vydanie z roku 2010.
FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
Liek na liečbu erektilnej dysfunkcie. Sildenafil je silný selektívny inhibítor cGMP-špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).
Implementácia fyziologického mechanizmu erekcie je spojená s uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO) v kavernóznom tele počas sexuálnej stimulácie. To následne vedie k zvýšeniu hladiny cGMP, následnej relaxácii tkaniva hladkého svalstva kavernózneho telesa a zvýšeniu prietoku krvi.
Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované ľudské corpus cavernosum, ale zvyšuje účinok NO prostredníctvom inhibície PDE5, ktorá je zodpovedná za rozklad cGMP.
Sildenafil je selektívny pre PDE5 in vitro , jeho aktivita proti PDE5 prevyšuje aktivitu proti iným známym izoenzýmom fosfodiesterázy: PDE6 - 10-krát; PDE1 - viac ako 80-krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - viac ako 700 krát. Sildenafil je 4000-krát selektívnejší pre PDE5 ako PDE3, čo je nanajvýš dôležité, pretože PDE3 je jedným z kľúčových enzýmov pri regulácii kontraktility myokardu.
Predpokladom účinnosti sildenafilu je sexuálna stimulácia.
Klinické údaje
Kardiologický výskum
Použitie sildenafilu v dávkach do 100 mg neviedlo u zdravých dobrovoľníkov ku klinicky významným zmenám na EKG. Maximálny pokles systolického krvného tlaku v polohe na chrbte po užití sildenafilu v dávke 100 mg bol 8,3 mm Hg. Art., a diastolický krvný tlak - 5,3 mm Hg. čl. Výraznejší, ale aj prechodný vplyv na krvný tlak bol zaznamenaný u pacientov užívajúcich nitráty.
V štúdii hemodynamického účinku sildenafilu v jednorazovej dávke 100 mg u 14 pacientov s ťažkou ICHS (viac ako 70 % pacientov malo stenózu aspoň jednej koronárnej artérie) sa pokojový systolický a diastolický TK znížil o 7 % a 6 % a pľúcny systolický tlak sa znížil o 9 %. Sildenafil neovplyvnil srdcový výdaj a nezhoršil prietok krvi v stenotických koronárnych artériách a tiež viedol k zvýšeniu (približne o 13 %) adenozínom indukovaného koronárneho prietoku krvi v stenotických aj intaktných koronárnych artériách.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii 144 pacientov s erektilnou dysfunkciou a stabilnou angínou, ktorí užívali antianginózne lieky (okrem nitrátov), vykonávalo fyzické cvičenie, kým sa závažnosť symptómov angíny nezlepšila. Trvanie cvičenia bolo významne dlhšie (19,9 s; 0,9-38,9 s) u pacientov užívajúcich sildenafil v jednorazovej dávke 100 mg v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo.
V randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii sa skúmal účinok zmeny dávky sildenafilu (do 100 mg) u mužov (n = 568) s erektilnou dysfunkciou a arteriálnou hypertenziou užívajúcich viac ako dve antihypertenzíva. Sildenafil zlepšil erekciu u 71 % mužov v porovnaní s 18 % v skupine s placebom. Frekvencia nežiaducich účinkov bola porovnateľná s frekvenciou u iných skupín pacientov, ako aj u jedincov užívajúcich viac ako tri antihypertenzíva.
Výskum zrakového postihnutia
U niektorých pacientov sa 1 hodinu po užití sildenafilu v dávke 100 mg pomocou testu Farnsworth-Munsel 100 zistilo mierne a prechodné zhoršenie schopnosti rozlišovať farebné odtiene (modrá / zelená). 2 hodiny po užití lieku tieto zmeny chýbali. Predpokladá sa, že narušenie farebného videnia je spôsobené inhibíciou PDE6, ktorá sa podieľa na procese prenosu svetla v sietnici. Sildenafil nemal žiadny vplyv na zrakovú ostrosť, vnímanie kontrastu, elektroretinogram, vnútroočný tlak alebo priemer zrenice.
V placebom kontrolovanej skríženej štúdii pacientov s dokázanou ranou vekom podmienenou degeneráciou makuly (n = 9) bol sildenafil v jednorazovej dávke 100 mg dobre tolerovaný. Nezistili sa žiadne klinicky významné vizuálne zmeny hodnotené špecifickými vizuálnymi testami (zraková ostrosť, Amslerova mriežka, vnímanie farieb, simulácia toku farieb, Humphreyho obvod a fotostres).
Efektívnosť
Účinnosť a bezpečnosť sildenafilu sa hodnotila v 21 randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách trvajúcich až 6 mesiacov u 3 000 pacientov vo veku 19 až 87 rokov s erektilnou dysfunkciou rôznej etiológie (organická, psychogénna alebo zmiešaná). Účinnosť lieku bola hodnotená globálne pomocou erekčného denníka, medzinárodného indexu erektilnej funkcie (overený dotazník o stave sexuálnej funkcie) a partnerského prieskumu. Účinnosť sildenafilu, definovaná ako schopnosť dosiahnuť a udržať erekciu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk, bola preukázaná vo všetkých vykonaných štúdiách a bola potvrdená v dlhodobých štúdiách trvajúcich 1 rok. V štúdiách s fixnou dávkou bol pomer pacientov, ktorí uviedli, že liečba zlepšila ich erekciu: 62 % (dávka sildenafilu 25 mg), 74 % (dávka sildenafilu 50 mg) a 82 % (dávka sildenafilu 100 mg), v porovnaní s 25 % v skupina s placebom. Analýza medzinárodného indexu erektilnej funkcie ukázala, že liečba sildenafilom okrem zlepšenia erekcie zvýšila aj kvalitu orgazmu, umožnila dosiahnuť spokojnosť zo sexuálneho styku a celkovú spokojnosť.
Podľa súhrnných údajov bolo 59 % pacientov s diabetom, 43 % pacientov, ktorí podstúpili radikálnu prostatektómiu a 83 % pacientov s poranením miechy (v porovnaní so 16 %, 15 % a 12 % v skupine s placebom), medzi pacientmi, ktorí hlásené zlepšenie erekcie pri liečbe sildenafilom).
FARMAKOKINETIKA
Odsávanie
Sildenafil sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 40 % (25 – 63 %). In vitro sildenafil v koncentrácii približne 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibuje ľudskú PDE5 o 50 %. Po jednorazovej dávke 100 mg liečiva vo vnútri je Cmax 18 ng / ml (38 nM) a dosiahne sa pri užívaní nalačno po dobu v priemere 60 minút (30-120 minút).
Ak sa užíva v kombinácii s mastnými jedlami, rýchlosť absorpcie sa zníži; T max sa zvýši o 60 minút a C max sa zníži v priemere o 29 %. Stupeň absorpcie sa však výrazne nemení (AUC klesá o 11 %).
Distribúcia
V d sildenafilu v rovnovážnom stave je v priemere 105 litrov.
Sildenafil a jeho hlavný cirkulujúci N-desmetyl metabolit sa približne z 96 % viažu na plazmatické bielkoviny. Väzba na bielkoviny je nezávislá od celkovej koncentrácie sildenafilu. Menej ako 0,0002 % dávky (priemer 188 ng) sa našlo v sperme 90 minút po užití sildenafilu.
Metabolizmus
Sildenafil sa primárne metabolizuje v pečeni izoenzýmami CYP3A4 (hlavná dráha) a CYP2C9 (vedľajšia dráha).
Hlavný cirkulujúci metabolit, ktorý vzniká ako výsledok N-demetylácie sildenafilu, podlieha ďalšiemu metabolizmu.
Z hľadiska selektivity účinku na PDE je metabolit porovnateľný so sildenafilom a jeho aktivita proti PDE5 in vitro je približne 50 % aktivity sildenafilu.
Plazmatická koncentrácia metabolitu je približne 40 % koncentrácie sildenafilu.
N-demetyl metabolit podlieha ďalšiemu metabolizmu; jeho T 1/2 je asi 4 hodiny.
chov
Celkový klírens sildenafilu z tela je 41 l/h a konečný T 1/2 je 3-5 hodín.Po perorálnom podaní sa sildenafil vylučuje vo forme metabolitov hlavne stolicou (približne 80 % dávky) a v menšej miere močom (približne 13 % dávky).
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U starších pacientov (65 rokov a starších) je klírens sildenafilu znížený a koncentrácia voľného liečiva v plazme je približne o 40 % vyššia ako jeho koncentrácia u mladých (18-45 rokov) pacientov.
Pri miernej renálnej insuficiencii (CC 50-80 ml/min) a strednej závažnosti (CC 30-49 ml/min) sa farmakokinetické parametre sildenafilu po perorálnom podaní raz (50 mg) nemenia.
Pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC? 30 ml/min) je klírens sildenafilu znížený, čo vedie k približne dvojnásobnému zvýšeniu AUC (100 %) a C max (88 %) v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek pacientov rovnakej vekovej skupiny.
U pacientov s cirhózou pečene (trieda A a B na Childovej-Pughovej stupnici) je klírens sildenafilu znížený, čo vedie k zvýšeniu AUC (84 %) a C max (47 %) v porovnaní s normálnymi funkcie pečene u pacientov v rovnakom veku.
Farmakokinetika sildenafilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (Child-Pugh trieda C) sa neskúmala.
INDIKÁCIE
Erektilná dysfunkcia charakterizovaná neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu penisu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk.
Sildenafil je účinný len v prítomnosti sexuálnej stimulácie.
REŽIM DÁVKOVANIA
Liek sa užíva perorálne.
O starší pacientiúprava dávky nie je potrebná.
O zlyhanie obličiek miernej až strednej závažnosti (CC 30-80 ml/min)úprava dávky nie je potrebná, s závažné zlyhanie obličiek (CC<30 мл/мин) dávka sa zníži na 25 mg.
O dysfunkcia pečene dávka lieku sa môže znížiť na 25 mg.
V kombinácii s ritonavirom by mala byť maximálna jednotlivá dávka Viagry ® 25 mg, frekvencia použitia by mala byť 1 krát za 48 hodín.
Pri kombinácii s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (erytromycín, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol) má byť počiatočná dávka Viagry ® 25 mg.
Aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie u pacientov užívajúcich alfa-blokátory, liečba sildenafilom sa má začať až po dosiahnutí hemodynamickej stabilizácie u týchto pacientov. Je potrebné zvážiť možnosť zníženia počiatočnej dávky lieku Viagra ® .
VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Vedľajšie účinky sú zvyčajne prechodné a mierne až stredne závažné.
Frekvencia nežiaducich účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a je prakticky nezávislá od veku.
| Orgány a orgánové systémy | Vedľajšie účinky | sildenafil (%) | Placebo (%) |
| Najčastejšie (>1/10) | |||
| Nervový systém | bolesť hlavy | 10.8 | 2.8 |
| Kardiovaskulárny systém | vazodilatácia (sčervenanie tváre) | 10.9 | 1.4 |
| Často (> 1/100 a< 1/10) | |||
| Nervový systém | závraty | 2.9 | 1.0 |
| Orgán videnia | zmeny videnia (rozmazané videnie, zmena citlivosti na svetlo) | 2.5 | 0.4 |
| chromatopsia (mierna a prechodná, hlavne zmena vnímania farebných odtieňov) | 1.1 | 0.03 | |
| Kardiovaskulárny systém | zvýšenie srdcovej frekvencie | 1.0 | 0.2 |
| Dýchací systém | rinitída (upchatý nos) | 2.1 | 0.3 |
| Zažívacie ústrojenstvo | dyspepsia | 3.0 | 0.4 |
Pri použití lieku v dávkach presahujúcich odporúčané vedľajšie účinky boli podobné tým, ktoré sú uvedené vyššie, ale zvyčajne sa vyskytovali častejšie.
Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (vrátane kožnej vyrážky).
Zo strany centrálneho nervového systému: kŕče.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, mdloby, epistaxa.
Z tráviaceho systému: zvracať.
Zo strany orgánu zraku: bolesť oka, začervenanie oka/sklerálne injekcie.
Z reprodukčného systému: predĺžená erekcia a/alebo priapizmus.
KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na zložky lieku;
Použitie u pacientov, ktorí trvale alebo prerušovane dostávajú donory oxidu dusnatého, organické nitráty alebo dusičnany v akejkoľvek forme (keďže sildenafil zvyšuje hypotenzný účinok nitrátov).
Liek nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich vo veku 18 rokov, u žien.
OD opatrnosť liek sa má použiť na anatomickú deformáciu penisu (vrátane uhlovania, kavernóznej fibrózy alebo Peyronieho choroby); pri ochoreniach predisponujúcich k rozvoju priapizmu (ako je kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm, leukémia, trombocytopénia); pri ochoreniach sprevádzaných krvácaním; s exacerbáciou peptického vredu žalúdka a dvanástnika; dedičná retinitis pigmentosa; srdcové zlyhanie, nestabilná angína pectoris, infarkt myokardu za posledných 6 mesiacov, mŕtvica, závažné, život ohrozujúce arytmie, hypertenzia (TK nad 170/100 mm Hg) alebo hypotenzia (TK nižší ako 90/50 mm Hg).
TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA
Podľa registrovanej indikácie liek nie je určený na použitie u žien.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Na diagnostiku erektilnej dysfunkcie, určenie ich možných príčin a výber adekvátnej liečby je potrebné zozbierať kompletnú anamnézu a vykonať dôkladné fyzikálne vyšetrenie.
Sexuálna aktivita predstavuje určité riziko pri srdcových ochoreniach; v tomto ohľade môže lekár pred začatím akejkoľvek liečby erektilnej dysfunkcie považovať za potrebné vyšetrenie kardiovaskulárneho systému. Sexuálna aktivita je nežiaduca u pacientov so srdcovým zlyhaním, nestabilnou angínou, infarktom myokardu alebo cievnou mozgovou príhodou za posledných 6 mesiacov, život ohrozujúcimi arytmiami, arteriálnou hypertenziou (TK > 170/100 mmHg) alebo hypotenziou (TK<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Viagra ® má systémový vazodilatačný účinok, ktorý vedie k prechodnému zníženiu krvného tlaku. Tento účinok nie je klinicky významný a u väčšiny pacientov nevedie k žiadnym následkom. Pred predpísaním Viagry ® však musí lekár starostlivo zvážiť riziko nežiaducich prejavov vazodilatačného účinku u pacientov s určitými sprievodnými ochoreniami, najmä na pozadí sexuálnej aktivity. Zvýšená citlivosť na vazodilatanciá sa pozorovala u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (napr. aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia) a zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, ktorý sa prejavuje ťažkou autonómnou dysreguláciou krvného tlaku.
Zriedkavé prípady prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu nearteriálneho pôvodu boli zaznamenané ako príčina zhoršenia alebo straty zraku na pozadí používania všetkých inhibítorov PDE5, vrátane sildenafilu. Väčšina týchto pacientov mala rizikové faktory ako exkaváciu (prehĺbenie) terča zrakového nervu, vek nad 50 rokov, diabetes mellitus, artériovú hypertenziu, ochorenie koronárnych artérií, hyperlipidémiu a fajčenie. Príčinná súvislosť medzi použitím inhibítorov PDE5 a nearteriálnou prednou ischemickou neuropatiou zrakového nervu nebola identifikovaná. Lekár by mal pacienta informovať o zvýšenom riziku vzniku prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu nearteriálneho pôvodu, ak už bol tento stav u neho zaznamenaný skôr.
Keďže kombinované použitie sildenafilu a alfablokátorov môže u niektorých citlivých pacientov viesť k symptomatickej hypotenzii, sildenafil sa má u pacientov užívajúcich alfablokátory používať s opatrnosťou. Aby sa minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie u pacientov užívajúcich alfa-blokátory, liečba sildenafilom sa má začať až po dosiahnutí hemodynamickej stabilizácie u týchto pacientov. Má sa zvážiť možnosť zníženia počiatočnej dávky sildenafilu. Okrem toho by mal lekár pacientov informovať o tom, aké opatrenia majú urobiť, ak sa objavia príznaky posturálnej hypotenzie.
Sildenafil zvyšuje protidoštičkový účinok nitroprusidu sodného (donor oxidu dusnatého) na ľudské krvné doštičky in vitro. Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti používania Viagry u pacientov s vnútorným krvácaním alebo aktívnym peptickým vredom žalúdka, preto sa má liek v takýchto prípadoch používať s opatrnosťou.
Malý počet pacientov s dedičnou retinitis pigmentosa má dedičné poruchy retinálnych fosfodiesteráz. Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti sildenafilu u pacientov s retinitis pigmentosa; v tomto ohľade by sa u takýchto pacientov mal liek Viagra ® používať opatrne.
Lieky určené na liečbu erektilnej dysfunkcie by sa nemali predpisovať mužom, u ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca.
Bezpečnosť a účinnosť sildenafilu pri použití v kombinácii s inými liekmi určenými na liečbu erektilnej dysfunkcie sa neskúmala, preto sa použitie takýchto kombinácií neodporúča.
V niektorých postmarketingových a klinických štúdiách s použitím všetkých inhibítorov PDE5, vrátane sildenafilu, bol u pacientov hlásený náhly pokles alebo strata sluchu. Vo väčšine prípadov však títo pacienti mali rizikové faktory pre rozvoj tejto patológie a nezistila sa žiadna korelácia medzi užívaním inhibítorov PDE5 a náhlym znížením alebo stratou sluchu. Pacienta je potrebné upozorniť, že v prípade náhleho zhoršenia alebo straty sluchu je potrebné liečbu sildenafilom ukončiť a ihneď sa poradiť s lekárom.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas užívania lieku Viagra ® nebol pozorovaný žiadny negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo iné technické prostriedky. Keďže však pri užívaní lieku, poklese krvného tlaku, rozvoji chromatopsie, rozmazanom videní, treba v týchto situáciách dôkladne zvážiť individuálny účinok lieku, najmä na začiatku liečby a pri zmene dávkovacieho režimu.
PREDÁVKOVAŤ
Pri jednorazovej dávke lieku v dávke do 800 mg boli nežiaduce účinky porovnateľné s príhodami pri užívaní sildenafilu v nižších dávkach, ale boli častejšie.
Liečba: ak je to potrebné, vykonajte symptomatickú liečbu. Hemodialýza neurýchľuje klírens sildenafilu, pretože ten sa aktívne viaže na plazmatické bielkoviny a nevylučuje sa močom.
DROGOVÉ INTERAKCIE
Účinok iných liekov na metabolizmus sildenafilu
Metabolizmus sildenafilu prebieha hlavne v pečeni pôsobením izoenzýmov CYP3A4 (hlavná cesta) a CYP2C9, preto môžu inhibítory týchto izoenzýmov znižovať klírens sildenafilu a induktory naopak zvyšujú klírens sildenafilu.
Pri súčasnom použití inhibítorov CYP3A4 (ako je ketokonazol, erytromycín, cimetidín) sa zaznamenal pokles klírensu sildenafilu.
Cimetidín (800 mg), ktorý je nešpecifickým inhibítorom CYP3A4, pri súčasnom užívaní so sildenafilom (50 mg) spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie sildenafilu o 56 %.
Jednorazová dávka sildenafilu v dávke 100 mg súčasne s erytromycínom, špecifickým inhibítorom CYP3A4 (pri užívaní erytromycínu 2-krát denne, 500 mg počas 5 dní), na pozadí dosiahnutia konštantnej hladiny erytromycínu v krvi, vedie k zvýšeniu AUC sildenafilu o 182 %.
Pri súčasnom použití sildenafilu (raz v dávke 100 mg) a saquinaviru, ktorý je inhibítorom HIV proteázy a inhibítorom CYP3A4 (pri užívaní saquinaviru 3-krát denne v dávke 1 200 mg), na pozadí pri dosiahnutí konštantnej hladiny saquinaviru v krvi sa C max sildenafilu v krvi zvýšila o 140 % a AUC sa zvýšila o 210 %. Sildenafil neovplyvnil farmakokinetické parametre sachinaviru.
Silnejšie inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je ketokonazol alebo itrakonazol, môžu spôsobiť výraznejšie zmeny vo farmakokinetike sildenafilu.
Súčasné užívanie sildenafilu (raz v dávke 100 mg) a ritonaviru, ktorý je inhibítorom HIV proteázy a silným inhibítorom izoenzýmov systému cytochrómu P450 (pri užívaní ritonaviru 500 mg 2-krát denne), pričom sa dosiahne konštantná hladina ritonaviru v krvi, C max sildenafilu sa zvýšila o 300 % (4-krát) a AUC o 1000 % (11-krát). Po 24 hodinách bola koncentrácia sildenafilu v krvnej plazme približne 200 ng / ml (pri jednorazovej aplikácii jedného sildenafilu - 5 ng / ml).
Jednorazová dávka antacida (hydroxid horečnatý/hydroxid hlinitý) neovplyvňuje biologickú dostupnosť sildenafilu.
Inhibítory CYP2C9 (ako je tolbutamid, warfarín), CYP2D6 (ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva), tiazidy a tiazidom podobné diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty vápnika neovplyvňujú farmakokinetické parametre sildenafilu.
Súčasné podávanie azitromycínu (500 mg/deň počas 3 dní) neovplyvňuje AUC, C max , T max , konštantu rýchlosti vylučovania a T 1/2 sildenafilu alebo jeho hlavného cirkulujúceho metabolitu.
Účinok sildenafilu na iné lieky
Sildenafil je slabý inhibítor izoenzýmov systému cytochrómu P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 (IK 50 > 150 μmol). Je nepravdepodobné, že by sildenafil mohol ovplyvniť klírens substrátov týchto izoenzýmov.
Sildenafil zvyšuje hypotenzný účinok nitrátov pri dlhodobom užívaní aj pri akútnych indikáciách. V tejto súvislosti je použitie sildenafilu v kombinácii s nitrátmi alebo donormi oxidu dusnatého kontraindikované.
Pri súčasnom podávaní alfa-blokátora doxazosínu (4 mg a 8 mg) a sildenafilu (25 mg, 50 mg a 100 mg) u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty so stabilnou hemodynamikou sa priemerné dodatočné zníženie systolického / diastolického krvného tlaku v poloha na chrbte bola 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg a 8/4 mm Hg. v tomto poradí a v stojacej polohe - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. a 4/5 mm Hg. resp. U takýchto pacientov boli hlásené zriedkavé prípady symptomatickej posturálnej hypotenzie, ktorá sa prejavila vo forme závratov (bez synkopy). U vybraných citlivých pacientov užívajúcich alfa-blokátory môže súčasné užívanie sildenafilu viesť k symptomatickej hypotenzii.
Známky významnej interakcie sildenafilu s tolbutamidom (250 mg) alebo warfarínom (40 mg), ktoré sú metabolizované CYP2C9, neboli identifikované.
Sildenafil v dávke 100 mg neovplyvňuje farmakokinetické parametre inhibítorov HIV proteáz pri ich konštantnej koncentrácii v krvi, ako je saquinavir a ritonavir, ktoré sú oba substráty CYP3A4.
Sildenafil (50 mg) pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej (150 mg) nespôsobuje dodatočné predĺženie času krvácania.
Sildenafil (50 mg) nezvyšuje hypotenzný účinok etanolu u zdravých dobrovoľníkov s maximálnou hladinou etanolu v krvi v priemere 80 mg/dl.
U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa nezistili žiadne známky interakcie sildenafilu (100 mg) s amlodipínom. Priemerný dodatočný pokles krvného tlaku v polohe na chrbte je: systolický - o 8 mm Hg, diastolický - o 7 mm Hg.
Použitie sildenafilu v kombinácii s antihypertenzívami nevedie k ďalším vedľajším účinkom.
PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
PODMIENKY SKLADOVANIA
Zoznam B. Drogu skladujte mimo dosahu detí, v suchu pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
