Силденафилийн удаан шахмалууд. Хамгийн хүчирхэг томъёо - Дапоксетинтай Sildenafil! Мансууруулах бодистой харьцах

Силденафил (силденафил)

Мансууруулах бодисын найрлага, ялгаруулах хэлбэр

Кино бүрсэн шахмал цагаан эсвэл бараг цагаан, дугуй, хоёр гүдгэр; хөндлөн огтлолын хувьд цөм нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байдаг.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз, усгүй кальцийн устөрөгчийн фосфат, натри кроскармеллоза, магнийн стеарат.

кино бүрээс: [гипромеллоз; тальк; титаны давхар исэл; макрогол 4000 (полиэтилен гликол 4000)] эсвэл [гипромеллоза, тальк, титаны давхар исэл, макрогол 4000 (полиэтилен гликол 4000) агуулсан хуурай хальсан бүрхүүлийн холимог].

15 ширхэг. - үүрэн контурын савлагаа (6) - картон сав баглаа боодол.
90 ширхэг. - өндөр нягтралтай полиэтилен лааз (1) - картон сав баглаа боодол.

фармакологийн нөлөө

Циклогуанозин монофосфат (cGMP) өвөрмөц PDE5-ийн сонгомол дарангуйлагч. cGMP-ийн задралыг хариуцдаг PDE5 нь зөвхөн шодойн хөндийн биед төдийгүй уушигны судаснуудад байдаг.

Бэлгийн сулралыг сэргээж, бэлгийн дур хүслийг байгалийн жамаар өгдөг. Силденафил нь агуйд шууд тайвшруулах нөлөө үзүүлэхгүй боловч азотын ислийн энэ эдэд тайвшруулах нөлөөг идэвхтэй нэмэгдүүлдэг. Бэлгийн дур хүслийн үед силденафилын нөлөөн дор NO-ийн орон нутгийн ялгарал нь PDE5-ийг дарангуйлж, агуйн биед cGMP-ийн түвшин нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд үүний үр дүнд гөлгөр булчингууд суларч, агуй дахь цусны урсгал нэмэгддэг.

PDE5 дарангуйлагч тул силденафил нь уушигны судасны гөлгөр булчингийн эсүүдэд cGMP-ийн агууламжийг нэмэгдүүлж, тэднийг тайвшруулдаг. Уушигны гипертензитэй өвчтөнүүдэд силденафил нь уушгины судас, бага хэмжээгээр бусад судаснуудад хүргэдэг.

Силденафил нь in vitro PDE5-ийг сонгон авдаг. PDE5-ийн эсрэг үйл ажиллагаа нь бусад мэдэгдэж байгаа PDE изоферментүүдийн эсрэг үйл ажиллагаанаас давсан: нүдний торлог бүрхэвч дэх гэрлийн дохиог дамжуулахад оролцдог PDE6 - 10 дахин; PDE1 - 80 удаа; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 гаруй удаа. Силденафилын PDE5-ийн эсрэг үйл ажиллагаа нь зүрхний агшилтад оролцдог cAMP-ийн өвөрмөц PDE болох PDE3-ийн эсрэг үйл ажиллагаанаас 4000 дахин их байдаг.

Силденафил нь өнгө ялгах (цэнхэр/ногоон) бага зэргийн болон түр зуурын гажиг үүсгэдэг. Өнгөний харааны сулралын санал болгож буй механизм нь торлог бүрхэвчинд гэрэл дамжуулах үйл явцад оролцдог PDE6-ийг дарангуйлах явдал юм. In vitro судалгаагаар силденафилын PDE6-д үзүүлэх нөлөө нь PDE5-ийн эсрэг үйл ажиллагаанаас 10 дахин бага болохыг харуулсан.

Фармакокинетик

Амаар уусны дараа силденафил хурдан шингэдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж дунджаар 40% (25-63%) байна. 100 мг-аар нэг удаа амаар уусны дараа Cmax нь 18 нг / мл бөгөөд 30-120 минутын турш хоосон ходоодонд уухад хүрдэг. Силденафилыг өөх тостой хоол хүнстэй хослуулан хэрэглэх үед шингээлтийн хурд буурдаг; T max нь 60 минутаар нэмэгдэж, C max дунджаар 29% -иар буурдаг. Sildenafil-ийн V d тэнцвэрт байдалд дунджаар 105 литр байна. Силденафил ба түүний эргэлтийн гол N-десметил метаболит нь уурагтай ойролцоогоор 96% холбогддог. Уургийн холболт нь силденафилын нийт концентрацаас хамаардаггүй. Силденафилыг хэрэглэснээс хойш 90 минутын дараа үрийн шингэнд тунгийн 0.0002% -иас бага (дундаж 188 нг) илэрсэн.

Силденафил нь элэгний микросомын изоэнзим CYP3A4 (үндсэн зам) ба CYP2C9-ийн нөлөөгөөр метаболизмд ордог.

Силденафилын N-десметиляцийн үр дүнд үүссэн эргэлтийн гол метаболит нь цаашдын метаболизмд ордог. PDE-ийн үйл ажиллагааны сонгомол байдлын хувьд метаболит нь силденафилтэй харьцуулах боломжтой бөгөөд in vitro PDE5-ийн эсрэг үйл ажиллагаа нь силденафилын өөрийн идэвхжилийн 50 орчим хувийг эзэлдэг. Метаболитын сийвэн дэх концентраци нь силденафилын 40% орчим байна. N-десметилметаболит нь цаашдын метаболизмд ордог; түүний терминал T 1/2 нь ойролцоогоор 4 цаг байна.

Бие махбодоос силденафилын нийт клиренс 41 л/цаг, төгсгөлийн үе шатанд T 1/2 3-5 цаг байна.Амаар уусны дараа силденафил метаболит хэлбэрээр голчлон ялгадасаар (тунгийн 80 орчим хувь) ялгардаг. ба шээсэнд бага хэмжээгээр (тунгийн 13% орчим).

Өндөр настай өвчтөнүүдэд (65 ба түүнээс дээш насны) силденафилын клиренс буурч, сийвэн дэх чөлөөт идэвхтэй бодисын концентраци нь залуу (18-45 насны) өвчтөнүүдийн концентрациас ойролцоогоор 40% их байдаг.

тусгай заавар

Бэлгийн сулралыг эмчлэхийн тулд силденафил хэрэглэж эхлэхээсээ өмнө зүрх судасны тогтолцооны үзлэг хийх хэрэгтэй.

Бэлэг эрхтний анатомийн гажигтай өвчтөнүүд (жишээлбэл, ангуляци, агуйн фиброз, Пейронигийн өвчин) болон приапизм үүсэхэд хүргэдэг өвчтэй хүмүүст (хадуур эсийн цус багадалт, олон миелома, лейкеми гэх мэт) болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Бэлгийн харьцаанд орохыг хүсээгүй өвчтөнүүдэд хэрэглэж болохгүй.

Цус алдах хандлагатай, цочмог үе шатанд ходоод, арван хоёр нугасны шархлаатай, удамшлын ретинит пигментоз бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглээрэй.

Силденафилыг 18-аас доош насны өвчтөнд хэрэглэдэггүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт үзүүлэх нөлөө

Силденафил нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт нөлөөлдөггүй.

Бага насны хэрэглээ

Силденафилыг 18-аас доош насны өвчтөнд хэрэглэдэггүй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд тун нь 25 мг байна.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн тохиолдолд тун нь 25 мг байна.

Ахмад настанд хэрэглэнэ

65-аас дээш насны өндөр настай өвчтөнүүдийн хувьд тун нь 25 мг байна.

AT сүүлийн үедЭрэгтэйчүүд хүч чадлын янз бүрийн зөрчилтэй тулгарч байна. Тэд ихэвчлэн бэлгийн сулрал үүсгэдэг бөгөөд энэ нь чанарт ихээхэн нөлөөлдөг бэлгийн амьдрал. Sildenafil нь ийм асуудлыг даван туулахад туслах болно. Ийм эм нь хөвчрөлийн аливаа өөрчлөлтийг арилгах, эрэгтэй хүний ​​өөртөө итгэх итгэлийг сэргээхэд тусалдаг.

Силденафил нь хальсан бүрхүүлтэй шахмал хэлбэрээр байдаг. цэнхэр өнгө. Тэд дугуй хэлбэртэй, хажуу талдаа жижиг товойсон байдаг. Дотор хэрэгсэл нь байна цагаан өнгө. Энэ эмийг цитрат хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг.

Таблетууд нь үр нөлөөг сайжруулдаг нэмэлт бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг. Үүнд микрокристалл целлюлоз ба лактоз моногидрат орно. Үүнээс гадна эм нь павилон, кроскармеллозыг агуулдаг. Бага хэмжээгээр энэ эм нь магнийн стеарат агуулдаг.

Үйлдлийн механизм

Үйлдлийн зарчмын дагуу силденафилыг тодорхой ферментийн дарангуйлагч гэж ангилж болно. Үүнийг cGMP өвөрмөц фосфодиэстераза төрлийн 5 гэж нэрлэдэг. Товчхондоо энэ бодисын нэр нь PDE-5 юм.

Үйлдлийнхээ дагуу эм нь судас өргөсгөх эм, эсвэл судас тэлэх эмийн ангилалд багтдаг. Таблетууд нь бэлгийн сулралыг арилгахад тусалдаг бөгөөд энэ нь хэвийн бэлгийн харьцаанд шаардлагатай шодойн хатуулаг олж авах эсвэл хадгалах чадваргүйд илэрдэг.

Энэ хэрэгслийг ашиглах нь эрэгтэй хүний ​​биеийн сэрэл, хариу урвалыг сэргээхэд тусалдаг гэсэн үг юм. Гэхдээ хангалттай өдөөлт байгаа тохиолдолд л эмчилгээний үр нөлөө боломжтой.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагаа нь өдөөлтийг хэрэгжүүлэхэд оролцдог байгалийн ферментүүдэд нөлөөлж, шодойд хөвчрөлтийг бий болгох замаар хийгддэг. Баримт нь өдөөлтийн дараа биед их хэмжээний азотын исэл үүсдэг. Энэ бодис нь судас өргөсгөхөд хүргэдэг бөгөөд үүний дараа шодойн хөндийн хэсгүүдэд цусны эргэлт нэмэгддэг.

Гэсэн хэдий ч эмийн энэ бүрэлдэхүүн хэсэг нь хөлөг онгоцонд бие даасан нөлөө үзүүлэхгүй. Энэ процесс нь хоёрдогч процессыг идэвхжүүлэхийг шаарддаг бөгөөд үүнийг циклийн гуанозин монофосфат гэж нэрлэдэг. Силденафил нь энэ бодисын молекулыг устгадаг ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлахад тусалдаг.

Үүний ачаар хоёрдогч зуучлагчаас олж авсан үр дүнг сунгах боломжтой. Үүний үр дүнд судаснууд илүү урт хугацаанд өргөссөн төлөвт үлдэж, шодой нь босоо байрлалаа хадгалдаг.

Үүний зэрэгцээ, эм нь өөрөө нөхөн үржихүйн тогтолцооны эрхтнүүдийн цусны урсгалыг өдөөдөггүй. Энэ нь зөвхөн сэтгэл хөдлөлийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь цусан дахь тодорхой бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг оруулдаг. Энэ нь силденафил нь сэрэл нэмэгдүүлэх, уртасгахад тусалдаг гэсэн үг юм. Хэрэв эрэгтэй хүн зохих өдөөлтийг авахгүй бол эм нь ажиллахгүй болно.

PDE-5 хэмээх фермент нь зөвхөн шодойд төдийгүй уушигны судаснуудад байдаг гэдгийг санах нь зүйтэй. Тиймээс эмийг хэрэглэх нь энэ эрхтний судаснуудын өргөжилтийг өдөөж, тэдгээрийн даралтыг бууруулдаг. Үүний ачаар эм уушигны гипертензийн үед үр дүнтэй байдаг.

Энэ өвчнөөр шаналж буй эрчүүдэд энэ эм нь уушигны судсыг тайвшруулдаг. Энэ нь зөвхөн артери, венийн бусад хэсэгт бага хэмжээгээр нөлөөлдөг.

Уушигны гипертензийн эмчилгээнд эм хэрэглэсний ачаар хүний ​​амьдралын чанар мэдэгдэхүйц сайжирч байна. Тиймээс энэ эм нь амьсгал давчдах, амьсгалын дутагдлын илрэлийг бууруулдаг. Үүнээс гадна энэ нь цусны даралтыг бага зэрэг бууруулахад хувь нэмэр оруулдаг боловч үүнийг түр зуурын төлөв гэж нэрлэж болно. Хэрэгслийн ажиллагаа дууссаны дараа энэ үзүүлэлт ихэвчлэн анхны төлөв рүүгээ буцдаг.

Эмэгтэйчүүдэд зориулсан бүтээгдэхүүнийг хэрэглэх онцлог

Энэ бодисыг ихэвчлэн эмэгтэйчүүдэд бэлгийн сулралтай тэмцэхэд ашигладаг. Мансууруулах бодис нь цэвэршилтийн үеэр эсвэл умайг арилгах мэс заслын дараа ч гэсэн сэтгэлийн хөөрлийг өдөөхөд тусалдаг.

  • бэлгийн дур хүслийг нэмэгдүүлэх;
  • дур тавих хугацааг уртасгах;
  • хөлдөлтийг арилгах;
  • аарцагны эрхтнүүдийн цусны эргэлтийг сэргээх;
  • үтрээний тосолгооны шүүрлийг нэмэгдүүлэх;
  • мэдрэмжийг нэмэгдүүлэх;
  • бэлгийн дур хүслийг бий болгоход шаардагдах хугацааг багасгах;
  • өндөр настай эмэгтэйчүүдэд бэлгийн дур хүслийг нэмэгдүүлэх;
  • бэлгийн харьцааны үед тэсвэр тэвчээрийг нэмэгдүүлэх.

Эм нь эмэгтэй хүний ​​биед нарийн төвөгтэй нөлөө үзүүлдэг. Энэ хэрэгслийг хэрэглэснээр бэлгийн харьцаанд орох хүсэл эрмэлзэл үүсч, аарцагны эрхтнүүдийн цусны эргэлт нэмэгдэж, эроген бүсүүд илүү мэдрэмтгий болдог.

Энэ нөлөө нь бэлгийн харьцаанд орох бүрт дур ханах боломжийг олгодог. Нэмж дурдахад эм уух нь үтрээний тосолгооны хэмжээг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог тул үтрээний хуурайшилтаас болж зовж буй эмэгтэйчүүдэд зөвлөж байна.

Үүний зэрэгцээ энэ нь хүсээгүй зүйлийг өдөөх чадвартай сөрөг нөлөө. Тиймээс энэ эмийг хэрэглэсний дараа толгой өвдөх, дотор муухайрах, толгой эргэх зэрэг эрсдэлтэй байдаг. Эмэгтэй хүн алсын хараа, хамрын амьсгалыг алдаж болно. Фотофоби нь ихэвчлэн үүсдэг.

Энэ эм нь умайн фибройд сөрөг нөлөө үзүүлдэг гэдгийг санах нь зүйтэй. Тиймээс түүний хэрэглээний асуудлыг эмэгтэйчүүдийн эмч шийдэх ёстой.

Клиникийн судалгаа

Энэ эм нь маш их алдартай тул эрдэмтэд түүний биед үзүүлэх нөлөөг судлах боломжийг олгодог хэд хэдэн судалгааг явуулсан. Үүний үр дүнд тунг нэмэгдүүлэх нь систолын даралт мэдэгдэхүйц буурахад хүргэсэн болохыг тогтоох боломжтой болсон. Энэ нөлөө нь 100 мг-аас дээш идэвхтэй бодис хэрэглэх үед ажиглагдсан.

Бүтээгдэхүүнийг хэрэглэсний дараа зарим өнгөний тодорхойлолтод асуудал ажиглагдсан - ихэнхдээ ногоон, цэнхэр. Ийм хариу үйлдэл нь ихэвчлэн 100 мг-аар эмийг хэрэглэснээс хойш нэг цагийн дараа гарч ирдэг. Эдгээр мэдрэмжүүд нь илэрхийлэгдээгүй бөгөөд хэдхэн цагийн дараа бүрэн алга болдог.

Фармакокинетик

Мансууруулах бодис хурдан шингэдэг. Агентын биологийн хүртээмжийн индекс 41% байна. Цусан дахь эмийн дээд хэмжээ нь ходоодоо хоосон ходоодонд ууснаас хойш 1 цагийн дараа хүрдэг. Хэрэв өвчтөн өмнө нь архи ууж, өөх тос идэж байсан бол эмийн шингээлт удааширна.

Шахмал нь цусны уургийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдтэй холбогдож, биеийн эд эсэд жигд нэвтэрдэг. Үүний дараа эм нь элэгний ферментээр метаболизмд ордог. Үндсэн метаболитыг арилгахад ойролцоогоор 4 цаг зарцуулдаг. Үүний зэрэгцээ тэд ихэвчлэн биеэс ялгадастай байдаг - ойролцоогоор 80%, зөвхөн 13% нь шээсээр гардаг.

Заалт ба хэрэглээний онцлогууд

Силденафилын зааврыг чанд дагаж мөрдөх ёстой тул бэлгийн сулралтай хүмүүсийг авахыг зөвлөж байна. Үүнээс гадна уушигны гипертензийн үед эмийг ихэвчлэн тогтоодог.

Тиймээс бэлгийн сулралыг арилгахын тулд силденафилыг амаар авах шаардлагатай. Төлөвлөсөн сексээс 1 цагийн өмнө үүнийг хийхийг зөвлөж байна. 1 удаа 50 мг эм хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Гэсэн хэдий ч, энэ тунг дээш, доош нь тохируулж болно. Энэ нь эмч 25-100 мг эмийг зааж өгч болно гэсэн үг юм. Энэ нь организмын шинж чанар, эмгэгийн хүнд байдлаас хамаарна. Эмчилгээнд үзүүлэх биеийн хариу урвал бас чухал юм. Эдгээр шахмалыг өдөрт 1-ээс илүү удаа хэрэглэхийг хориглоно.

Геронтологийн хувьд нефротик өвчин, элэгний эмгэгтэй бол идэвхтэй бодисын хэмжээ 25 мг байх ёстой.

Уушигны гипертензи үүсэх үед өдөрт гурван удаа 20 мг-аар уухыг зөвлөж байна. Үүнийг 6-8 цагийн давтамжтайгаар хийх ёстой. Түүнээс гадна, эмийг хэрэглэх нь хоол хүнс хэрэглэхтэй давхцах шаардлагагүй юм.

Хэрэв хүн бөөрний үйл ажиллагааны эмгэгийн талаархи мэдээлэлтэй бол идэвхтэй бодисын тун өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна. Гэсэн хэдий ч энэ нь зөвхөн агент нь өвчтөний биед сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй тохиолдолд л үнэн юм. Үгүй бол эмийн хэмжээ 40 мг-аас ихгүй байх ёстой.

Эсрэг заалтууд

Силденафил хэрэглэхийг үргэлж зөвшөөрдөггүй гэдгийг анхаарах нь чухал юм. Энэ эмийг хэрэглэх гол эсрэг заалтууд нь дараахь зүйлийг агуулдаг.

  1. Эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг болон эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд өндөр мэдрэмжтэй байдаг.
  2. Азотын ислийн донорыг байнга эсвэл үе үе хэрэглэхээс өөр аргагүйд хүрсэн хүмүүст хэрэглэнэ. Мөн энэ бүтээгдэхүүнийг органик нитрат эсвэл өөр төрлийн нитриттэй хослуулж болохгүй. Баримт нь энэ эм нь нитратын гипотензи нөлөөг нэмэгдүүлдэг. Энэ эмийг бусад эмтэй хослуулах үр нөлөө, аюулгүй байдлыг судлаагүй тул аливаа хослолыг маш болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
  3. 18 нас хүртэл. Зааварт бүртгэгдсэн агентыг ашиглах заалтууд нь энэхүү хязгаарлалтыг агуулдаг.
  4. Эмэгтэй.
  5. Лактозын дутагдал, лактоз үл тэвчих.
  6. Ритонавиртай хослуулах.

Бэлэг эрхтний анатомийн гажигтай тохиолдолд эдгээр шахмалыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Эдгээр нь ангуляци эсвэл Пейронигийн өвчин байж болно. Мөн энэ ангилалд агуйн фиброз орно.

Үүнээс гадна, хэрэв танд приапизм үүсэхэд хүргэдэг эмгэг байгаа бол эмчид хандах хэрэгтэй. Энэ бүлэгт лейкеми, миелома, тромбоцитеми орно. Цус багадалтын хадуур эсийн хэлбэрийн үед эмийг хяналтгүй хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Ийм нөхцөлд эмч эмийн илүү аюулгүй аналогийг сонгож болно.

Мөн эсрэг заалтууд нь цус алдалт дагалддаг эмгэгүүдийг агуулдаг. Ходоодны шархлаа хурцдах үед эмийг ууж болохгүй. Мөн хориглолтууд нь пигментийн ринитийн удамшлын хэлбэрийг агуулдаг.

Хязгаарлалтын бүлэгт зүрх судасны тогтолцооны эмгэгүүд орно. Силденафилыг зүрхний дутагдал, angina pectoris-ийн тогтворгүй хэлбэрийг хөгжүүлэхэд маш болгоомжтой зааж өгдөг. Үүнийг хүлээн авахыг хориглох нь сүүлийн 6 сарын дотор зүрхний шигдээс, цус харвалт юм. Мөн цусны даралт ихсэх, цусны даралт ихсэх хүнд хэлбэрийн эмийг ууж болохгүй. Хязгаарлалт нь хүний ​​амь насанд аюул учруулах хэм алдагдалыг мөн багтаах ёстой.

Өөр нэг аюул заналхийлсэн хослол бол ишемийн оптик мэдрэлийн эмгэг бүхий силденафилыг авах явдал юм. Ийм нөхцөлд та энэ эмчилгээний хор хөнөөлгүй аналогийг сонгох эмчтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй.

Сөрөг нөлөө

Энэ бодисыг хэрэглэсний дараа гаж нөлөө маш ховор байдаг.

Гэсэн хэдий ч зарим хүмүүс үүнийг авахдаа таагүй үр дагаварт хүргэдэг:

  1. Мэдрэлийн систем нь энэ эмийг хэрэглэхэд толгой өвдөх, нүүр улайх, хараа муудах, толгой эргэх зэрэгт хариу үйлдэл үзүүлдэг.
  2. Амьсгалын тогтолцоо - энэ эмийг хэрэглэсний дараа өвчтөн хамрын амьсгалыг зөрчиж болно.
  3. Хоол боловсруулах систем - хүн суулгалт, диспепсийн шинж тэмдэг илэрч болно.
  4. Шээс бэлэгсийн тогтолцоо - заримдаа силденафилын хэрэглээ нь шээсний замын халдварт өвчний хөгжилд дуусдаг.
  5. Integuments - өвчтөнд бүтээгдэхүүнийг хэрэглэсний дараа тууралт үүсч болно.
  6. Бусад гаж нөлөө - энэ ангилалд нурууны өвдөлт, артралги үүсэх, амьсгалын замын халдварт өвчин орно. Үүнээс гадна зарим өвчтөнд томуу төст синдром үүсдэг.

100 мг силденафил уусан хүмүүс диспепсийн эмгэг, янз бүрийн харааны бэрхшээлтэй тулгардаг. Санал болгож буй тунг хэтрүүлсэн өвчтөнүүдэд гаж нөлөөний магадлал нэмэгддэг.

тусгай заавар

Эмийн бүтээгдэхүүнийг хэрэглэж эхлэхээсээ өмнө тунг сонгохдоо чухал хязгаарлалтыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Тиймээс нефропатологи ба гепатопатологийн хувьд хоногийн зөвшөөрөгдөх дээд хэмжээ нь 25 мг байна. Үүнтэй ижил шаардлага геронтологийн бүлэгт хамаарна.

Ийм тохиолдолд та болгоомжтой байх хэрэгтэй.

  • шодойн анатомийн гажиг;
  • түүний гадаад төрх байдалд нөлөөлдөг приапизм ба эмгэг;
  • цус алдах хандлага.

Эмнэлзүйн туршилтууд энэ эмийн сэтгэцэд нөлөөлөх урвалд үзүүлэх нөлөөг илрүүлээгүй. Энэ нь анхаарал, санах ойд нөлөөлдөггүй.

Өвчтөнүүдийн янз бүрийн ангилал

Эдгээр эмүүд нь янз бүрийн ангиллын хүмүүст өөр өөр нөлөө үзүүлдэг.

  1. Настай хүмүүс. Эрдэмтэд 65-аас дээш насны өвчтөнүүдийн дунд судалгаа явуулсан. Тэдний биеийн байдал хэвийн хэвээр байв. Үүний дараа эрчүүд энэ эмийг хэрэглэсний дараа эерэг үр дүнд хүрч чадсан болохыг тогтоожээ.

Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа клиренс буурч эхлэв. Залуу өвчтөнүүдтэй харьцуулахад цусны сийвэн дэх бодисын агууламж өндөр настанд 40% -иар нэмэгдсэн байна. Гэсэн хэдий ч тодорхой гаж нөлөө илрээгүй.

  1. Бөөрний эмгэгтэй хүмүүс. Бөөрний дунд болон хөнгөн хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүд силденафилыг аюулгүй хэрэглэж болно. Бэлдмэлийг 50 мг тунгаар нэг удаа хэрэглэх нь биед мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй. Эрдэмтэд энэ шинж чанарыг илчилсэн тусгай судалгаа хийсэн.

Хэрэв хүн нарийн төвөгтэй эмгэгийн үед энэ эмийг хэрэглэвэл эмийн цэвэрлэгээ буурдаг. Энэ тохиолдолд бүх үзүүлэлтүүд эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад бараг хоёр дахин нэмэгддэг.

  1. Элэгний эмгэг бүхий өвчтөнүүд. Элэгний үйл ажиллагаанд асуудал үүссэн тохиолдолд силденафилын ялгаралт буурдаг. Энэ асуудалд элэгний хатуурал онцгой үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд А ба В үе шаттай. Мөн ижил насны эрүүл өвчтөнд байсантай харьцуулахад бүх үзүүлэлтүүд нэмэгддэг. Элэгний нарийн төвөгтэй эмгэг бүхий хүмүүст судалгаа хийгдээгүй гэдгийг анхаарах нь чухал юм.

Хэт их уух

Эмнэлзүйн туршилтын үр дүнгээс харахад силденафилын хэмжээг ихэсгэх нь илүү ноцтой гаж нөлөө үүсгэдэг болохыг тогтоожээ.

  • дулаан мэдрэмж;
  • хоол боловсруулах эрхтний эмгэг;
  • нүүрний арьсны улайлт;
  • толгой өвдөх;
  • хамрын амьсгалыг зөрчих;
  • даралтыг бууруулах;
  • алсын хараатай холбоотой асуудлууд.

Хэрэв эдгээр илрэлүүд илэрвэл шинж тэмдгийн эмчилгээг сонгох эмчид яаралтай хандах хэрэгтэй.

Диализ нь хүссэн үр дүнг өгдөггүй гэдгийг анхаарах нь чухал юм. Энэ нь эмийг сийвэнгийн уургийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдтэй хурдан холбодогтой холбоотой юм.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Энэ эмийг CYP3A4 ферментэд нөлөөлдөг бусад эмүүдтэй хослуулах нь түүний үйл ажиллагааны хугацааг уртасгахад хүргэдэг. Эдгээрт тетрациклин, эритромицин гэх мэт орно.

Хэрэв та эдгээр шахмалыг антацидтэй хослуулсан бол - жишээлбэл, алмагель эсвэл гастал, онцгой нөлөө үзүүлэхгүй.

Дараахь эмүүд нь силденафилын үр нөлөөнд нөлөөлдөггүй.

  • толбутамид ба варфарин;
  • азитромицин;
  • даралт бууруулах эм - жишээлбэл, амлодипин эсвэл диротон;
  • шээс хөөх эм.

Үүний зэрэгцээ энэ бодис нь нитроглицерин, нитропруссид болон бусад азотын ислийн хандивлагчдын хэрэглээнээс олж авсан үр нөлөөг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Тиймээс эдгээр эмийг хослуулахыг зөвлөдөггүй.

Силденафилыг адренергик хориглогчтой хамт хэрэглэх нь даралтын огцом уналтад хүргэдэг бөгөөд энэ нь толгой эргэх шинж тэмдэг дагалддаг. Хэрэв та энэ эмийг аспиринтай хослуулбал цус алдалт нэмэгдэх эрсдэлтэй.

Хадгалах нөхцөл

Энэ бүтээгдэхүүнийг үйлдвэрлэснээс хойш хамгийн ихдээ 5 жил хадгалах боломжтой. Энэ тохиолдолд температур 30 хэмээс хэтрэхгүй байна. Эмийн бодисыг нарны шууд тусгалаас хамгаалах нь чухал юм. Өндөр чийгшилтэй нөхцөлд үүнийг бүү орхи. Үүнээс гадна бүтээгдэхүүнийг хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгалах нь чухал юм.

Аналогууд

Энэхүү эмчилгээний аналогууд нь ижил төстэй нөлөөтэй боловч өөр өөр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулсан эмийн бодисуудыг агуулдаг.

Одоогийн байдлаар энэ эмийн аналогийг дараахь байдлаар ялгах боломжтой.

  • cialis;
  • левитра;
  • гацаа;
  • вука-вука;
  • овог аймаг;
  • лаверон;
  • виардот.

Силденафил - үр дүнтэй эмчилгээ, энэ нь нийтлэг бэлгийн сулралыг даван туулж, бэлгийн харьцааны чанарыг эрс сайжруулахад тусалдаг. Аюултай хүндрэл үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд та энэ эмийг хэрэглэх зааврыг сайтар судлах хэрэгтэй. Хэрэв танд эсрэг заалт байгаа бол энэ эмчилгээний үр дүнтэй, хор хөнөөлгүй аналогийг сонгох эмчтэй зөвлөлдөх нь дээр.

Дүгнэлт гаргах

Танд алдаа гарсан уу? Та энэ нийтлэлийг уншиж байгаагаас харахад ялалт таны талд биш байна.

Мэдээжийн хэрэг, та эрч хүчийг зөрчих нь дараахь зүйлийг шууд мэддэг.

  • Өөрийгөө үнэлэх үнэлэмж бага
  • Бүсгүйчүүд таны бүтэлгүйтэл болгоныг санаж, найз охиндоо болон найз нөхөддөө хэлээрэй
  • түрүү булчирхайн өвчин
  • Таны эрүүл мэндэд сөргөөр нөлөөлдөг сэтгэлийн хямралыг хөгжүүлэх

Одоо асуултанд хариул: ЭНЭ ТАНД ТОХИРЖ БАЙНА УУ? Үүнийг тэвчиж чадах уу? Чи юу ч хийж чадахгүй нүцгэн эмэгтэй рүү харахад тэр мэдрэмжийг санаж байна уу? Хангалттай - хүч чадлын асуудлаас нэг удаа, бүрмөсөн ангижрах цаг болжээ! Та санал нийлж байна уу?

Бид асар их хэмжээний материалыг судалж, хамгийн чухал нь хүч чадлын ихэнх хэрэгслийг практик дээр туршиж үзсэн. Тиймээс ямар ч гаж нөлөөгүй 100% үр дүнтэй эм бол Предстанол юм. Энэ эм нь химийн бодисыг бүрэн хасдаг байгалийн гаралтай найрлагаас бүрддэг.

АНХААР! ХУВЬЦАА! Та эмийг туршиж үзэж болно үнэ төлбөргүй байдагхолбоос дээр дарж эсвэл доорх маягтыг бөглөж захиалаарай.

Sildenafil: хэрэглэх заавар, тойм

Латин нэр:Силденафил

ATX код: G04BE03

Идэвхтэй бодис:силденафил (силденафил)

Үйлдвэрлэгч: Actavis LTD (Мальта), CJSC Severnaya Zvezda (Орос), CJSC Vertes Санкт-Петербург (Орос), Sandoz (Орос)

Тодорхойлолт ба зургийн шинэчлэлт: 26.10.2018

Силденафил нь бэлгийн сулралыг эмчлэх эм юм.

Хувилбарын хэлбэр, найрлага

Силденафилын тунгийн хэлбэр - хальсан бүрхүүлтэй шахмал (25/50/100 мг): алмааз хэлбэртэй, хоёр гүдгэр, гадна талдаа хөх, цагаан эсвэл цагаан бараг цагаан өнгөтэй, энэ талдаа "I" гэж сийлсэн ба "35" (шахмалд зориулсан) 25 мг), "36" (50 мг шахмал) ба "58" (100 мг шахмал).

1 шахмал 25/50/100 мг-ийн найрлага:

  • идэвхтэй бодис: силденафил цитрат - 35.12 / 70.24 / 140.48 мг (силденафилын хувьд - 25/50/100 мг);
  • Туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: микрокристалл целлюлоз, усгүй кальцийн устөрөгчийн фосфат, натрийн кроскармеллоза, магнийн стеарат, опадра II цэнхэр (лактоз моногидрат, гипромеллоза HPMC 2910, титаны давхар исэл, триацетин, хөх / индиго кармин трансфераци2, триацетин, HPMC190).

Фармакологийн шинж чанар

Фармакодинамик

Силденафил нь цикл гуанозин монофосфатын (cGMP) сонгомол дарангуйлагч бөгөөд 5-р төрлийн фосфодиэстераза (PDE5) юм.

Бэхэлгээний механизм нь агуйн биед азотын исэл ялгарахтай холбоотой бөгөөд энэ нь cGMP-ийн хэмжээ ихсэх, cavernosa корпусын гөлгөр булчингийн эдийг тайвшруулах, цусны урсгалыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг.

Мансууруулах бодисын үйлдэл нь cGMP-ийн задралыг хариуцдаг фосфодиэстераза 5 (PDE5) -ийг дарангуйлснаас болж азотын ислийн нөлөөг нэмэгдүүлсэнтэй холбоотой юм.

Силденафилын үр дүнтэй байх урьдчилсан нөхцөл бол бэлгийн сэрэл юм.

Фармакокинетик

Бэлдмэлийг амаар уухад хурдан шингэдэг. Биологийн хүртээмж нь ойролцоогоор 40% байна. In vitro, ойролцоогоор 1.7 нг/мл (3.5 нМ) концентрацитай силденафил нь хүний ​​PDE5-ийн үйл ажиллагааг 50% дарангуйлдаг. Бэлдмэлийг 100 мг тунгаар хоосон ходоодонд уухад чөлөөт силденафилын хамгийн их концентраци 30-120 минутын дотор хүрч, 18 нг / мл (38 нМ) байна. Мансууруулах бодисыг өөх тостой хоол хүнстэй хамт хэрэглэх нь түүний шингээлтийн хурдыг бууруулдаг.

Тархалтын хэмжээ дунджаар 105 литр байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай харилцах нь ойролцоогоор 96% байдаг. Силденафилын үндсэн метаболизм нь элгэнд явагддаг. Түүний хагас задралын хугацаа 3-5 цаг байна. Мансууруулах бодисыг гадагшлуулах нь гол төлөв гэдэс, бага хэмжээгээр - бөөрөөр дамждаг.

Хэрэглэх заалт

Зааварт заасны дагуу Силденафил нь бэлгийн сулрал, ялангуяа бэлгийн харьцаанд хүрэлцэхүйц хөвчрөлд хүрэх, хадгалах боломжгүй тохиолдолд хэрэглэхэд зориулагдсан байдаг.

Эсрэг заалтууд

Үнэмлэхүй эсрэг заалтууд:

  • артерийн гипотензи;
  • бэлгийн харьцаанд орохыг хүсээгүй нөхцөл байдал;
  • саяхан миокардийн шигдээс эсвэл тархины судасны ослын дараах нөхцөл байдал (сүүлийн 6 сарын хугацаанд);
  • нүдний торлог бүрхэвчийн дегенератив өвчин (удамшлын), түүний дотор пигментийн ринит;
  • элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал;
  • эмэгтэй;
  • эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд мэдрэмтгий байдал нэмэгдсэн;
  • нас 18 нас хүртэл.

Харьцангуй эсрэг заалтууд:

  • шодойн анатомийн хэв гажилт;
  • цус алдалт дагалддаг нөхцөл байдал;
  • хадуур эсийн цус багадалт, лейкеми, олон миелома, тромбоцитеми зэрэг приапизм үүсэхэд хувь нэмэр оруулдаг өвчин;
  • цочмог үе шатанд пепсины шархлаа;
  • хэм алдагдал, артерийн гипертензи, зүрхний дутагдал, зүрхний зүүн ховдолын гадагшлах хэсгийн бөглөрөлт өвчин, тухайлбал аортын нарийсал, гипертрофик бөглөрөлт кардиомиопати;
  • Түүхэн дэх оптик мэдрэлийн урд талын артерит бус ишемийн нейропати үүсэх тохиолдол.

Силденафил хэрэглэх заавар: арга ба тун

Силденафил шахмалыг бэлгийн харьцаанд орохоос 1 цагийн өмнө авахыг зөвлөж байна, ердийн зөвлөдөг тун нь 50 мг, шаардлагатай бол эмийн хүлцэх чадвараас хамааран 100 мг хүртэл нэмэгдүүлж эсвэл 25 мг хүртэл бууруулж болно.

Сөрөг нөлөө

  • мэдрэлийн систем: толгой өвдөх, толгой эргэх, гипестези, нойрмоглох, цус харвалт, ухаан алдах, түр зуурын ишемийн дайралт, таталт (давтагдахыг оруулаад);
  • зүрх судасны систем: халуун анивчдаг, зүрх дэлсэх, тахикарди, цусны даралт буурах эсвэл нэмэгдэх (АД), миокардийн шигдээс, тосгуурын фибрилляци, ховдолын хэм алдагдал, тогтворгүй angina pectoris, гэнэтийн үхэл;
  • харааны эрхтэн: нүдний хараа, өнгө мэдрэх чадвар муудах, коньюнктивын гэмтэл, лакримацын эмгэг, урд талын ишемийн оптик мэдрэлийн эмгэг, торлог бүрхэвчийн судасны бөглөрөл, харааны талбайн гажиг;
  • сонсголын эрхтэн: толгой эргэх, чих шуугих, хамрын хамар;
  • ходоод гэдэсний зам (GIT): диспепси, дотор муухайрах, бөөлжих, амны хөндийн салст бүрхэвч хуурайших;
  • харшлын урвал: арьсны тууралт, Стивенс-Жонсоны хам шинж, Лайелл хам шинж;
  • бэлэг эрхтний эрхтнүүд: гематосперми, шодойн цус алдалт, приапизм, удаан хугацаагаар хөвчрөх;
  • Яс-булчингийн систем: миалгиа;
  • бусад: цээж өвдөх, ядрах.

Хэт их уух

Хэт их уух нь гаж нөлөөний давтамж, ноцтой байдлыг нэмэгдүүлдэг.

тусгай заавар

Sildenafil-ийг хэрэглэхээс өмнө бэлгийн сулралын шалтгаан, түүнчлэн бэлгийн үйл ажиллагаа нь зүрх судасны тогтолцооны өвчин гэх мэт тодорхой эрсдэлтэй нөхцөл байдлыг тодорхойлоход чиглэсэн эрүүл мэндийн үзлэг хийхийг зөвлөж байна. Мансууруулах бодисын судас тэлэх нөлөөгөөр хүсээгүй үр нөлөөний эрсдлийг ялангуяа зүүн ховдлын гадагшлах замын бөглөрөл (аортын нарийсал, гипертрофийн бөглөрөлт кардиомиопати), түүнчлэн олон системийн хатингаршилтын ховор синдромтой өвчтөнүүдэд сайтар үнэлэх хэрэгтэй. автономит мэдрэлийн системээс цусны даралтыг ноцтой зөрчсөнөөр.

PDE5 дарангуйлагчийг хэрэглэх үед артерийн бус гаралтай урд ишеми-оптик мэдрэлийн мэдрэлийн эмгэг үүсэх тохиолдол гарсан. Эрсдлийн хүчин зүйлүүд нь харааны мэдрэлийн толгойн малталт, 50-аас дээш настай, чихрийн шижин, зүрхний титэм судасны өвчин, артерийн даралт ихсэх, гиперлипидеми, тамхи татах зэрэг болно.

Силденафил шахмалыг идэвхтэй пепсины шархлаа болон дотоод цус алдалтанд болгоомжтой хэрэглэнэ.

Зарим судалгаагаар сонсголын гэнэтийн бууралт, алдагдлын тохиолдол байдаг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн тэдний хөгжлийн эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдэд ажиглагддаг. Эдгээр үзэгдлүүдийн PDE5 дарангуйлагчийг хэрэглэхтэй учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байгаа боловч сонсгол гэнэт буурсан эсвэл алдагдах тохиолдолд эмийг хэрэглэхээ зогсоож, эмчид хандахыг зөвлөж байна.

Мөн 4 цагаас дээш хугацаанд бэлгийн харьцаанд орохгүй байх тохиолдолд эмчид яаралтай хандах шаардлагатай, учир нь энэ нь шодойн эд эсийг гэмтээж, хүч чадлыг эргэлт буцалтгүй алдахад хүргэдэг.

Тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй механизм жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө

Мансууруулах бодисын хараа муудах, толгой эргэх гэх мэт хүсээгүй үр нөлөө үүсч болзошгүй тул тээврийн хэрэгсэл болон сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг шаарддаг бусад механизмыг жолоодохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд

Креатинины клиренс бүхий бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдлын үед< 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн

эмийн харилцан үйлчлэл

Силденафилын фармакокинетикт эмийн нөлөө:

  • CYP3A4 ба CYP2C9 изоэнзимийн дарангуйлагчид: түүний цэвэрлэгээг багасгах;
  • CYP3A4 ба CYP2C9 изоферментийн өдөөгч: түүний клиренсийг нэмэгдүүлэх;
  • циметидин (800 мг) + 50 мг силденафил: цусны сийвэн дэх сүүлчийн концентрацийг 56% -иар нэмэгдүүлдэг;
  • эритромицин (500 мг / өдөрт 2 удаа 5 өдөр) + 100 мг силденафил: силденафилын муруйн доорх талбай 182% -иар нэмэгддэг;
  • саквинавир (1200 мг / өдөрт 3 удаа) + 100 мг силденафил: муруйн доорх талбай 210%, хамгийн их концентраци 140% -иар нэмэгддэг;
  • ритонавир: силденафилын хамгийн их концентрацийг 4 дахин, муруйн доорх талбайг 11 дахин нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг тул силденафилын санал болгож буй хамгийн их тун нь 48 цагийн дотор 25 мг 1 удаа;
  • бозентан: муруйн доорх талбай 62.6%-иар, хамгийн их концентраци 52.4%-иар багассан.

Толбутамид, варфарин, серотонины нөхөн сэргээх сонгомол дарангуйлагчид, трициклик антидепрессантууд, тиазид ба тиазидтай төстэй шээс хөөх эм, ACE дарангуйлагчид, кальцийн антагонистууд, азитромицин нь эмийн фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Силденафилын бусад эмэнд үзүүлэх нөлөө:

  • нитрат ба азотын ислийн донорууд: тэдний гипотензи нөлөөг сайжруулдаг тул хавсарч хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг;
  • доксазозин (альфа-хориглогч): ховор тохиолдолд шинж тэмдгийн гипотензи үүсч болно, хэт мэдрэг өвчтөнд шинж тэмдгийн гипотензи үүсэх эрсдэлтэй;
  • бозентан: түүний муруй доорх талбай 49.8%, хамгийн их концентраци 42% -иар нэмэгддэг.

Силденафил нь толбутамид, варфарин, ХДХВ протеазын дарангуйлагчид, саквинавир, ритонавир, ацетилсалицилын хүчил, амлодипин, даралт бууруулах эмүүдтэй эмнэлзүйн ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл үзүүлээгүй.

Бэлдмэлийг бета-хориглогчтой хамт хэрэглэх нь гемодинамик тогтворжсоны дараа л боломжтой бөгөөд энэ нь постураль гипотензи үүсэх эрсдлийг бууруулдаг. Силденафилын анхны тунг бууруулах нь зүйтэй эсэхийг мөн анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Аналогууд

Sildenafil-ийн аналогууд нь Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamico юм.

Хадгалах нөхцөл, нөхцөл

25 ° C-аас ихгүй температурт хадгална. Хүүхдүүдээс хол байлга.

Хадгалах хугацаа - 3 жил.

Бэлгийн харьцааг уртасгагч болон хөвчрөлтийг сайжруулагчийн хослол нь эрэгтэй хүнийг хамгийн өндөр чанартай бэлгийн харьцаанд оруулах боломжийг олгодог. Дапоксетинтай силденафил бол ийм хослол юм. Эхний бодис нь сайн мэддэг Виаграгийн нэг хэсэг бөгөөд хүчтэй хөвчрөлтийг хангадаг. Хоёр дахь нь магадгүй дутуу бэлгийн харьцаанд орохоос сэргийлэх цорын ганц үр дүнтэй арга юм.

Хэрхэн ажилладаг

Силденафил нь шодойн хөндийн хөндийн цусны урсгалд нөлөөлдөг. Энэ нь нэг ферментийн (фосфодиэстераза 5) ажлыг хаах замаар хийгддэг бөгөөд энэ нь судасны ханыг тайвшруулж, цусны урсгалыг нэмэгдүүлдэг хүчтэй нэгдэл болох азотын ислийг ихэсгэхэд хүргэдэг. Энэ фермент нь зөвхөн шодойн агуйд байдаг боловч түүний бүтэцтэй ойролцоо ферментүүд (фосфодиэстераза 1, 2, 3, 4) ялтас, миокарди, торлог бүрхэвч, араг ясны булчинд байдаг. Sildenafil-ийн эдгээр ферментүүдэд бага зэрэг нөлөө үзүүлэх нь гаж нөлөөний магадлалыг үүсгэдэг.

Дапоксетин нь тархины үрийн шингэний төвүүдийн түвшинд ажилладаг. Энэ нь мэдрэлийн эсүүдийн хооронд мэдээлэл дамжуулахад шаардлагатай нэгдэл болох серотонины концентрацийг нэмэгдүүлэх чадвартай. Энэ нь тархины ejaculation төвөөс нугасны ижил төстэй төвүүд рүү дарангуйлах импульсийн давтамж, хүчийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Үүний үр дүнд үрийн шингэн нь хожуу гарч, бэлгийн харьцаа удаан үргэлжилдэг.

Sildenafil болон Dapoxetine шахмалууд: хэрэглэх заалт

Эдгээр хоёр идэвхтэй бодисыг хослуулан бэлгийн сулрал, дутуу бэлгийн харьцаанд орсон тохиолдолд хэрэглэнэ. Энэ нөхцөл байдал дараах тохиолдолд үүсч болно:

  • Эрэгтэй хүний ​​нас 45-аас дээш настай;
  • Аарцгийн талбайн өмнөх гэмтэл (ясны хугарал, хөхөрсөн, булчин шөрмөс тасрах, түрүү булчирхайн гэмтэл);
  • Нурууны нурууг хойшлуулсан гэмтэл (зөвхөн бэлэг эрхтний бүсэд мэдрэмтгий байдал хадгалагдсан тохиолдолд);
  • Судасны артерийн атеросклероз (судасны хананд холестерины хуримтлал);
  • Бүх төрлийн сэтгэл зүйн цогцолборууд, бэлэг эрхтэн эсвэл дотно харилцаатай холбоотой гэмтэл.

Мөн Dapoxetine болон Sildenafil-ийн хослол нь өндөр чанартай, удаан үргэлжлэх бэлгийн харьцаанд хүрэхийг хүсдэг эрүүл эрчүүдэд тохиромжтой.

Эсрэг заалтууд

Силденафил ба дапоксетиныг дараах тохиолдолд хэрэглэж болохгүй.

  • Эдгээр бодисуудад харшил эсвэл хэт мэдрэг байдал;
  • шодойн хэв гажилт;
  • Цусны даралт 140/90 мм-ээс дээш. rt. Урлаг. эсвэл 100/70 мм-ээс доош. rt. Урлаг;
  • Зүрхний эмгэг (зүрхний бүсэд өвдөх, бие бялдрын хүч чармайлт гаргах үед амьсгал давчдах, хэмнэлтэй ажиллах тасалдал, хавхлагын аппаратын бүтцийг зөрчих, миокардийн шигдээс);
  • Цусны даралт ихсэх эм уух;
  • Нитратыг хүлээн авах (нитроглицерин, изосорбидын динитрат, нитроспрей гэх мэт);
  • Сүүлийн хоёр долоо хоногт эсвэл эдгээр эмийг хэрэглэснээс хойш долоо хоногийн дотор антидепрессант хэрэглэх;
  • Элэгний эмгэг (гепатит, элэгний хатуурал, элэгний дутагдал);
  • Бөөрний эмгэг (гломерулонефрит, бөөрний дутагдал);
  • Аливаа сэтгэцийн эмгэг;
  • 18-аас доош насны буюу 65-аас дээш насны.

Боломжит гаж нөлөө

Ихэнх тохиолдолд эсрэг заалттай, согтууруулах ундаатай хослуулсан эм уусны үр дүнд гаж нөлөө үүсдэг. Үүнээс болж бага тохиолддог хувь хүний ​​онцлогорганизм. Силденафил ба дапоксетиныг хослуулан хэрэглэхэд дараахь гаж нөлөө орно.

  • Цусны даралтын өөрчлөлт;
  • Зүрхний ажилд тасалдал, зүрх дэлсэх, өвчүүний ард шатаж, дарах шинж чанартай өвдөлт;
  • тайван бус байдал, нойргүйдэл;
  • Толгой эргэх, толгой өвдөх, дотор муухайрах;
  • Өнгөний ердийн ойлголт өөрчлөгдөх (цэнхэр-ногоон);
  • Хамрын түгжрэл.

Мансууруулах бодисыг сэтгэцэд нөлөөт бодис, согтууруулах ундаатай хослуулсан тохиолдолд бэлгийн сулрал, дутуу бэлгийн харьцаанд орох зэрэг парадоксик урвал үүсч болно.

Хэрэглээний горим

Силденафил ба дапоксетин агуулсан бүх бэлдмэлийг хальсан бүрхүүлтэй шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Амаар авахдаа тэдгээрийг хувааж, зажилж болохгүй - энэ нь ходоодны хүчиллэг орчинд идэвхтэй бодисын нэг хэсгийг устгахад хүргэдэг. Таблетыг дунд зэргийн усаар ууна.

Үр нөлөө нь 60-90 минутын дараа аажмаар үүсч, 4-5 цаг орчим үргэлжилнэ. Энэ нь дууссаны дараа хөвчрөлийн хүч чадал, бэлгийн харьцааны үргэлжлэх хугацаа анхны үнэ цэнэдээ буцаж ирдэг.

Sildenafil + Dapoxetine = Super P-Force

Эдгээр идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулсан нийтлэг хослолын нэг бүтээгдэхүүн бол Super P-Force юм. Уг эмийг бэлгийн амьдралын чанарыг сайжруулах эм үйлдвэрлэх чиглэлээр мэргэшсэн Энэтхэгийн Sunrise Remedies компани үйлдвэрлэдэг. Энэ нь 100 мг силденафил, 60 мг дапоксетин агуулдаг. Super P-Force нь 330-720 рублийн үнэтэй 4 шахмал цэврүү хэлбэрээр зарагддаг. Та эмийн сангаас эм худалдан авч, онлайнаар захиалж болно.

Мансууруулах бодис олон хүнийг цуглуулсан эерэг саналүүнийг мэдэрсэн эрчүүдээс. Гаж нөлөө үүсэх нь ихэвчлэн эмийг хэрэглэх дүрмийг дагаж мөрдөөгүй, эсвэл бие даасан үл тэвчихтэй холбоотой байдаг.

Sildenafil + Dapoxetine - хаанаас худалдаж авах вэ?

Super P-Force-ээс гадна ижил төстэй найрлага, тунтай хэд хэдэн эм байдаг: Cenforce-D, Super Kamagra. Тэд үйлдвэрлэгч, үнийн бага зэрэг хэлбэлзлээрээ бие биенээсээ ялгаатай. Extra Super P-Force нь 100 мг силденафил, 100 мг дапоксетин агуулдаг. Та эдгээр эмийн аль нэгийг эмийн сангийн сүлжээнээс худалдаж авах эсвэл интернетээр захиалах боломжтой.

Силденафил нь 5-р төрлийн фосфодиэстераза дарангуйлагч (PDE-5) бүлэгт хамаарах бэлгийн сулралыг эмчлэх эм юм. Бэлгийн харьцаанд хүрэлцэхүйц тогтвортой, бүрэн хөвчрөлтийг хангана. Силденафил бол домогт Виаграгийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг боловч Орос улсад үүнийг "овгийн нэрээр" үйлдвэрлэдэг (унш: олон улсын өмчийн бус нэрээр). Силденафил нь 1998 онд нийлэгжсэн бөгөөд өнөө үед бэлгийн сулрал гэх мэт түгээмэл өвчнийг эмчлэх анхны жинхэнэ үр дүнтэй, аюулгүй шахмал эм болсон. Силденафилын үйл ажиллагааны механизмыг ойлгохын тулд биохимийн "зэрлэг" -ийг бага зэрэг судлах шаардлагатай. Юуны өмнө азотын исэл (NO) гэж нэрлэгддэг эндотелийн тайвшруулах хүчин зүйл нь зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагаанд ямар чухал үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг тэмдэглэх нь зүйтэй. Судасны дотоод эдэд үүссэн NO нь гөлгөр булчингийн эдэд нэвтэрч, тэнд "сэрдэг" ... үгүй, Герцен биш, харин гуанилат циклаза фермент юм. Үүний үр дүнд циклийн гуанозин монофосфатын эсийн концентраци (cGMP гэж товчилсон) огцом нэмэгдэж, улмаар кальцийн ионууд эсэд нэвтрэхээс сэргийлж, судасны аяыг бууруулдаг. Гэхдээ энд бас сөрөг шинж чанартай байдаг - фермент фосфодиэстераза (PDE). Энэ нь NO-ийн судас тэлэх нөлөөг хязгаарладаг cGMP-ийг устгадаг. Өнөөдрийг хүртэл PDE-5 нь энэ талаар хамгийн идэвхтэй байдаг нь тогтоогдсон. Тиймээс түүний үйл ажиллагааг дарангуйлах нь NO-ийн нөлөөг сайжруулдаг. Одоо та хөвчрөлтийн хөгжилд юу оршиж байгааг олж мэдэх хэрэгтэй. Түүний үүсэх нөхцөл нь шодойн агуйд цус хүргэдэг артерийн гөлгөр булчингийн "корсет" -ийг тайвшруулах явдал юм. Энэхүү амралт нь эндотелийн эсүүдээс ялгардаг NO-г "зохион байгуулдаг". Силденафил нь шодойн толгой руу цусны урсгалд саад болж буй байгалийн саад тотгорыг арилгаснаар сүүлчийн нөлөөг сайжруулдаг. Силденафилын эмнэлзүйн үр нөлөөг хэд хэдэн том санамсаргүй туршилтаар харуулсан.

Тэдний нэгэнд 12 долоо хоногийн дараа силденафил ууж буй өвчтөнүүдийн 76% -д нь хөвчрөл сайжирч, плацебо хэрэглэсэн өвчтөнүүдийн 22% -д нь мэдэгдэхүйц сайжирсан байна. Мансууруулах бодисын өндөр үр нөлөө нь янз бүрийн насны бүлгийн төлөөлөгчдөд ажиглагдсан: 65-аас дээш насны хүмүүст ч гэсэн эм нь тохиолдлын 69% -д нөлөөлсөн. Бэлгийн сулралын эрсдэлт хүчин зүйлүүдийн нэг нь артерийн гипертензи юм. Силденафил нь сул даралт бууруулах нөлөөтэй боловч цусны даралт ихсэх эмийг "сууж" байгаа АГ-тэй өвчтөнд хэрэглэх нь сүүлийн үеийн үр нөлөөг бууруулдаггүй тул ийм хүмүүс бэлгийн сулралтай нийтлэг тэмцэж чаддаг. Бэлгийн сулралын өөр нэг эрсдэлт хүчин зүйл бол тамхи татах явдал бөгөөд энэ нь силденафилын үр нөлөөнд нөлөөлөх нь эмнэлзүйн туршилтаар нотлогдоогүй байна. Энэ эм нь өөр нэг гайхамшигт шинж чанартай байдаг: сэтгэлзүйн бэлгийн сулралтай өвчтөнүүдэд энэ нь зөвхөн хөвчрөлтийг сайжруулаад зогсохгүй сэтгэлийн хямралыг арилгахад тусалдаг. Чихрийн шижин өвчний үед бэлгийн сулрал үүссэн хүмүүсийн тухай тусдаа яриа өрнүүлнэ. Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд эмийн эмчилгээнд эмчилгээний хариу өгөх нь хамгийн хэцүү байдаг. Ийм тохиолдолд силденафилын үр нөлөө нь чихрийн шижингийн хүндрэл, хүндрэлээс хамаарна. Гэсэн хэдий ч ийм хүнд нөхцөлд ч гэсэн эм нь хамгийн сайн талыг харуулсан: жишээлбэл, эмнэлзүйн судалгаагаар силденафил ууж байсан өвчтөнүүдийн 69% -д нь хөвчрөл сайжирч байгааг тэмдэглэсэн (шударга ёсны хувьд эдгээр нь өвчтөнүүд байсан гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. хүндрэлгүйгээр). Тиймээс, sildenafil нь "ажилладаг" эм болох нь тодорхой: түүний үр нөлөө нь цаг хугацааны явцад буурдаггүй бөгөөд энэ нь удаан хугацааны эмийн эмчилгээг боломжтой болгодог. Мансууруулах бодисын гаж нөлөө нь дүрмээр бол хөнгөн бөгөөд зөвхөн эмчилгээний эхэн үед л илэрдэг.

Эм зүй

Силденафил нь циклогуанозин монофосфат (cGMP)-ийн өвөрмөц фосфодиэстераза 5-р төрлийн (PDE5) хүчтэй сонгомол дарангуйлагч юм.

Үйлдлийн механизм

Сексийн физиологийн механизмыг хэрэгжүүлэх нь бэлгийн өдөөлтөд агуйн биед азотын исэл (NO) ялгарахтай холбоотой юм. Энэ нь эргээд cGMP-ийн түвшин нэмэгдэж, агуйн биеийн гөлгөр булчингийн эдийг сулруулж, цусны урсгал нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Силденафил нь хүний ​​тусгаарлагдсан агуйд шууд тайвшруулах нөлөө үзүүлэхгүй боловч cGMP-ийн задралыг хариуцдаг PDE5-ийг дарангуйлснаар азотын ислийн (NO) нөлөөг сайжруулдаг.

Силденафил нь PDE5-ийг in vitro-д сонгон авдаг, PDE5-ийн эсрэг үйл ажиллагаа нь бусад мэдэгдэж буй фосфодиэстераза изоэнзимүүдийн эсрэг үйл ажиллагаанаас давж гардаг: PDE6 - 10 дахин; PDE1 - 80-аас дээш удаа; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 гаруй удаа. Силденафил нь PDEZ-тэй харьцуулахад PDE5-ийг 4000 дахин илүү сонгон авдаг бөгөөд энэ нь PDEZ нь миокардийн агшилтыг зохицуулах гол ферментүүдийн нэг учраас маш чухал юм.

Силденафилын үр дүнтэй байх урьдчилсан нөхцөл бол бэлгийн сэрэл юм.

Клиникийн өгөгдөл

Зүрхний судалгаа

Силденафилыг 100 мг хүртэл тунгаар хэрэглэх нь эрүүл сайн дурынхны ЭКГ-д эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт оруулаагүй. Силденафилыг 100 мг тунгаар уусны дараа хэвтээ байрлал дахь систолын даралтын хамгийн их бууралт нь 8.3 мм м.у.б байв. Урлаг, мөн диастолын даралт - 5.3 мм м.у.б. Урлаг. Нитрат хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд цусны даралтад илүү тод, гэхдээ түр зуурын нөлөө ажиглагдсан.

Титэм судасны хүнд өвчтэй 14 өвчтөнд 100 мг-ийн нэг тунгаар силденафилын гемодинамик нөлөөг судлахад (өвчтөнүүдийн 70 гаруй хувь нь дор хаяж нэг титэм артерийн нарийсалтай байсан) амрах үед систолын болон диастолын даралт 7-оор буурсан байна. % ба 6% тус тус, уушигны систолын даралт 9% -иар буурсан байна. Силденафил нь зүрхний гаралтад нөлөөлөөгүй, нарийссан титэм артерийн цусны урсгалыг алдагдуулдаггүй, мөн нарийссан болон бүрэн бүтэн титэм артерийн аль алинд нь аденозиноор өдөөгдсөн титэм судасны урсгалыг (ойролцоогоор 13%) нэмэгдүүлэхэд хүргэсэн.

Давхар сохор, плацебо хяналттай судалгаагаар антиангиналь эм (нитратаас бусад) ууж буй бэлгийн сулрал, тогтвортой angina өвчтэй 144 өвчтөн ангина өвчний шинж тэмдэг сайжрах хүртэл биеийн тамирын дасгал хийжээ. Силденафилыг 100 мг-аар нэг тунгаар ууж байсан өвчтөнүүдэд плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад дасгалын үргэлжлэх хугацаа мэдэгдэхүйц урт байсан (19.9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд).

Санамсаргүй байдлаар, давхар сохор, плацебо хяналттай судалгаагаар силденафилын тунг (100 мг хүртэл) өөрчлөх үр нөлөөг бэлгийн сулрал, артерийн даралт ихсэх өвчтэй эрчүүдэд (n = 568) хоёроос дээш АД буулгах эм ууж байгааг судалсан. Силденафил нь эрэгтэйчүүдийн 71% нь хөвчрөлтийг сайжруулж байсан бол плацебо бүлгийн 18% -д нь нөлөөлжээ. Гаж нөлөөний давтамжийг бусад бүлгийн өвчтөнүүд, түүнчлэн гурваас дээш АД-ыг дарах эм ууж байсан хүмүүстэй харьцуулж болно.

Харааны бэрхшээлийн талаархи судалгаа

Зарим өвчтөнд Фарнсворт-Мюнсель 100 тестийг ашиглан 100 мг тунгаар силденафил ууснаас хойш 1 цагийн дараа өнгөний сүүдрийг (цэнхэр / ногоон) ялгах чадвар бага зэрэг түр зуурын гажиг илэрсэн. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа эдгээр өөрчлөлтүүд ажиглагдаагүй. Өнгөний харааны зөрчил нь торлог бүрхэвчинд гэрэл дамжуулах үйл явцад оролцдог PDE6-ийг дарангуйлснаас үүдэлтэй гэж үздэг. Силденафил нь харааны хурц байдал, тодосгогч бодис, цахилгаан ретинограмм, нүдний дотоод даралт, хүүхэн харааны диаметр зэрэгт нөлөө үзүүлээгүй.

Эрт насжилттай холбоотой шар толбоны доройтол (n = 9) илэрсэн өвчтөнүүдийн дунд хийсэн плацебо хяналттай кроссовер судалгаагаар 100 мг-ийн нэг тунгаар силденафилыг сайн тэсвэрлэдэг. Тодорхой харааны сорил (харааны хурц байдал, Амслер сараалж, өнгө мэдрэх чадвар, өнгөний урсгалын симуляци, Хамфри периметр, фотостресс) -ээр үнэлэгдсэн харааны эмнэлзүйн ач холбогдолтой өөрчлөлт гараагүй.

Үр ашиг

Силденафилын үр нөлөө, аюулгүй байдлыг санамсаргүй байдлаар, давхар сохор, плацебо хяналттай 6 сар хүртэл үргэлжилсэн 21 туршилтаар янз бүрийн шалтгааны (органик, психоген эсвэл холимог) бэлгийн сулралтай 19-87 насны 3000 өвчтөнд үнэлэв. Мансууруулах бодисын үр нөлөөг дэлхийн хэмжээнд босгох өдрийн тэмдэглэл, бэлгийн сулралын үйл ажиллагааны олон улсын индекс (бэлгийн үйл ажиллагааны төлөв байдлын баталгаажсан асуулга) болон түншүүдийн судалгааг ашиглан үнэлэв.

Силденафилын үр нөлөө нь хангалттай бэлгийн харьцаанд ороход хангалттай хэмжээний хөвчрөлийг бий болгох, хадгалах чадвар гэж тодорхойлсон бөгөөд хийгдсэн бүх судалгаануудаар нотлогдсон бөгөөд 1 жилийн урт хугацааны судалгаагаар батлагдсан. Тогтмол тунгийн судалгаанд эмчилгээ нь хөвчрөлтийг сайжруулсан гэж мэдээлсэн өвчтөнүүдийн харьцаа: 62% (силденафил 25 мг тун), 74% (силденафил 50 мг тун) ба 82% (силденафил 100 мг тун) байсан бол 25% байна. плацебо бүлэг. Бэлгийн эрхтний үйл ажиллагааны олон улсын индексийн дүн шинжилгээнээс харахад силденафил эмчилгээ нь хөвчрөлтийг сайжруулахаас гадна дур ханах чанарыг нэмэгдүүлж, бэлгийн харьцаанд орохдоо сэтгэл ханамж, ерөнхий сэтгэл ханамжийг бий болгох боломжтой болсон.

Цуглуулсан мэдээллээс харахад силденафил эмчилгээ хийлгэснээр хөвчрөл сайжирсан гэж мэдээлсэн өвчтөнүүдийн дунд чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн 59%, радикал иростатэктоми хийлгэсэн өвчтөнүүдийн 43%, нугасны гэмтэлтэй өвчтөнүүдийн 83% (эсрэг 16%, 15% ба Плацебо бүлэгт 12% тус тус).

Фармакокинетик

Сорох

Амаар уусны дараа силденафил хурдан шингэдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж нь дунджаар 40% (25% -иас 63%) байна. In vitro, ойролцоогоор 1.7 нг/мл (3.5 нМ) концентрацитай силденафил нь хүний ​​PDE5-ийн үйл ажиллагааг 50% дарангуйлдаг. Силденафилыг 100 мг тунгаар нэг тунгаар хэрэглэсний дараа эрэгтэй хүний ​​цусны сийвэн дэх чөлөөт силденафилын дундаж Cmax ойролцоогоор 18 нг/мл (38 нМ) байна. Силденафилыг өлөн элгэн дээрээ амаар ууж байх үед C max дунджаар 60 минутын дотор (30 минутаас 120 минут) хүрдэг. Өөх тостой хоолтой хослуулан хэрэглэхэд шингээлтийн түвшин буурдаг: C max дунджаар 29% буурч, TC max 60 минутаар нэмэгддэг боловч шингээлтийн зэрэг нь мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй (концентраци-цаг хугацааны фармакокинетик муруй доорх талбай) (AUC) 11%-иар буурна.

Хуваарилалт

Тэнцвэрт байдал дахь силденафилын тархалтын хэмжээ дунджаар 105 литр байна. Силденафил ба түүний эргэлтийн үндсэн N-деметил метаболит нь сийвэнгийн уурагтай 96% орчим байдаг бөгөөд энэ нь эмийн нийт концентрацаас хамаардаггүй. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 90 минутын дараа үрийн шингэнд силденафилын тунгийн 0.0002% -иас бага (дундаж 188 нг) илэрсэн.

Бодисын солилцоо

Силденафил нь цитохромын CYP3A4 изоэнзим (гол зам) болон цитохромын CYP2C9 изоэнзим (жижиг зам) -аар голчлон элгэнд метаболизмд ордог. Силденафилын N-деметилжилтийн үр дүнд үүссэн эргэлтийн гол идэвхтэй метаболит нь цаашдын метаболизмд ордог. Энэхүү метаболитын PDE-ийн сонгомол чанар нь силденафилтэй харьцуулах боломжтой бөгөөд in vitro PDE5-ийн идэвхжил нь силденафилийн 50% орчим байдаг. Эрүүл сайн дурынхны цусны сийвэн дэх метаболитын концентраци нь силденафилын концентрацийн 40 орчим хувийг эзэлдэг. N-деметил метаболит нь цаашдын метаболизмд ордог; T 1/2 нь ойролцоогоор 4 цаг байна.

үржүүлгийн

Силденафилын нийт клиренс 41 л / цаг, эцсийн T 1/2 нь 3-5 цаг байна. Амаар уусны дараа, түүнчлэн судсаар тарьсны дараа силденафил нь метаболит хэлбэрээр голчлон гэдэсээр (амны хөндийн тунгийн 80 орчим%), бага хэмжээгээр бөөрөөр (амаар уусан тунгийн 13 орчим%) ялгардаг.

Өвчтөнүүдийн тусгай бүлгийн фармакокинетик

Өндөр настай өвчтөнүүд

Эрүүл өндөр настай өвчтөнүүдэд (65-аас дээш насны) силденафилын клиренс буурч, цусны сийвэн дэх чөлөөт силденафилын концентраци залуучууд (18-45 нас) -аас ойролцоогоор 40% их байдаг. Нас нь гаж нөлөөний давтамжид эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал

Бага зэргийн (креатинины клиренс (CC) 50-80 мл / мин) болон дунд зэргийн (CC 30-49 мл / мин) бөөрний дутагдлын үед 50 мг-аар нэг удаа амаар уусны дараа силденафилын фармакокинетик өөрчлөгддөггүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдлын үед (CK< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал

Элэгний хатууралтай өвчтөнүүдэд (Child-Pyo ангиллын дагуу А ба В үе шат) силденафилын клиренс буурч, энэ нь хэвийн өвчтөнүүдтэй харьцуулахад AUC (84%) ба Cmax (47%) нэмэгдэхэд хүргэдэг. ижил насны өвчтөнд элэгний үйл ажиллагаа.бүлэг. Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд силденафилын фармакокинетикийг (Child-Pyo зэрэглэлийн С) судлаагүй.

Гаргах маягт

Цэнхэр хальсан бүрсэн шахмал, дугуй, хоёр гүдгэр; завсарлагааны үед - цагаан эсвэл бараг цагаан.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз 50 мг, лактоз моногидрат 61.5 мг, натри кроскармеллоз 7.5 мг, повидон 4.5 мг, магнийн стеарат 1.5 мг.

Бүрхүүлийн бүрхүүлийн найрлага: Опадри II (поливинил спирт, хэсэгчилсэн гидролиз 2 мг, титаны давхар исэл 1.145 мг, макрогол 1.01 мг, тальк 0.74 мг, гялалзсан цэнхэр дээр суурилсан хөнгөн цагаан лак 0.096 мг, төмрийн исэл (II) шар, 0.008 мг төмрийн исэл. исэл (II ) хар 0.0005 мг).

1 PC. - үүрэн контурын савлагаа (1) - картон сав баглаа боодол.
2 ширхэг. - үүрэн контурын савлагаа (1) - картон сав баглаа боодол.
4 зүйл. - үүрэн контурын савлагаа (1) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - үүрэн контурын савлагаа (1) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - полимер лааз (1) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - полимер шил (1) - картон сав баглаа боодол.

Тун

Ихэнх насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд санал болгож буй тун нь бэлгийн харьцаанд орохоос 1 цагийн өмнө 50 мг байна. Үр дүнтэй байдал, тэсвэрлэх чадвараас хамааран тунг 100 мг хүртэл нэмэгдүүлж эсвэл 25 мг хүртэл бууруулж болно. Зөвлөмж болгож буй хамгийн их тун нь 100 мг. Хамгийн их санал болгож буй хэрэглээний давтамж нь өдөрт нэг удаа юм.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал

Бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэх

Ритонавиртай хослуулан хэрэглэхэд Силденафилын нэг удаагийн дээд тун нь 25 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой бөгөөд хэрэглэх давтамж нь 48 цагийн дотор 1-ээс хэтрэхгүй байх ёстой.

Цитохромын CYP3A4 изоферментийн дарангуйлагч (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) -тай хослуулан хэрэглэхэд силденафилын анхны тун нь 25 мг байх ёстой. α-адрепоблокатор ууж буй өвчтөнүүдэд артерийн гипотензи үүсэх эрсдлийг багасгахын тулд эдгээр өвчтөнүүдэд гемодинамик тогтворжсоны дараа л Силденафилыг хэрэглэж эхлэх хэрэгтэй. Мөн силденафилын анхны тунг бууруулах талаар анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Өндөр настай өвчтөнүүд

Силденафилын тунг тохируулах шаардлагагүй.

Хэт их уух

Силденафилын нэг тунг 800 мг хүртэл тунгаар хэрэглэхэд гаж нөлөө нь эмийг бага тунгаар хэрэглэхтэй харьцуулж болох боловч илүү түгээмэл байв.

Эмчилгээ нь шинж тэмдгийн шинж чанартай байдаг. Гемодиализ нь силденафилын клиренсийг хурдасгадаггүй, учир нь сүүлийнх нь сийвэнгийн уурагтай идэвхтэй холбогддог бөгөөд бөөрөөр ялгардаггүй.

Харилцаа холбоо

Бусад эмийн силденафилын фармакокинетикт үзүүлэх нөлөө

Силденафилын метаболизм нь ихэвчлэн CYP3A4 (үндсэн зам) ба CYP2C9 цитохромын изоферментийн нөлөөн дор явагддаг тул эдгээр изоферментийн дарангуйлагчид силденафилын клиренсийг бууруулж, индукторууд нь силденафилын клиренсийг нэмэгдүүлдэг. Цитохромын CYP3A4 изоферментийн дарангуйлагчийг (кетоконазол, эритромицин, циметидин) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр силденафилын клиренс буурч байгааг тэмдэглэв. Циметидин (800 мг), цитохромын CYP3A4 изоферментийн өвөрмөц бус дарангуйлагчийг силденафил (50 мг) -тай хамт хэрэглэхэд силденафилын сийвэн дэх концентраци 56% -иар нэмэгддэг. Цусан дахь эритромицины тогтмол концентрацид хүрэхийн тулд цитохромын изоэнзим CYP3A4-ийн өвөрмөц дарангуйлагч эритромицинтэй хамт 100 мг силденафилыг нэг тунгаар (500 мг / өдөрт 2 удаа 5 өдөр) хэрэглэх нь үр дүнд хүргэдэг. силденафилын AUC 182% -иар нэмэгдсэн.

Цусан дахь саквинавирын тогтмол концентрацид хүрэхийн тулд силденафил (100 мг-аар нэг удаа) ба саквинавир (өдөрт 1200 мг өдөрт 3 удаа), ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч ба цитохромын изоэнзим CYP3A4-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд силденафилын Cmax-ийг тогтооно. 140%-иар, AUC 210%-иар өссөн байна. Силденафил нь саквинавирын фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Цитохромын CYP3A4 изоферментийн илүү хүчтэй дарангуйлагчид, тухайлбал кетоконазол ба итраконазол нь силденафилын фармакокинетикт илүү хүчтэй өөрчлөлтийг үүсгэдэг.

Цусан дахь ритонавирын тогтмол концентрацид хүрэхийн тулд силденафил (100 мг-аар нэг удаа) ба ритонавир (500 мг өдөрт 2 удаа), ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч, цитохром P450-ийн хүчтэй дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь силденафилын Cmax 300% (4 дахин), AUC 1000% (11 дахин) нэмэгдсэн. 24 цагийн дараа цусны сийвэн дэх силденафилын концентраци ойролцоогоор 200 нг / мл байна (нэг силденафилыг нэг удаа хэрэглэсний дараа - 5 нг / мл) бөгөөд энэ нь янз бүрийн цитохромын фармакокинетикт ритонавирын тодорхой нөлөө үзүүлэх тухай мэдээлэлтэй нийцэж байна. P 450 субстрат. Силденафил нь ритонавирын фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Силденафилыг ритонавиртай хамт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Хэрэв цитохромын CYP3A4 изоферментийн хүчтэй дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хүлээн авсан өвчтөнүүд силденафилыг санал болгосон тунгаар уувал чөлөөт силденафилын Cmax нь 200 нМ-ээс хэтрэхгүй бөгөөд эмийг сайн тэсвэрлэдэг.

Антацидийн нэг тун (магнийн гидроксид / хөнгөн цагааны гидроксид) нь силденафилын биологийн хүртээмжид нөлөөлдөггүй.

Цитохромын CYP2C9 изоферментийн дарангуйлагчид (толбутамид, варфарин), цитохром CYP2D6 изоэнзим (серотонины сонгомол дарангуйлагчид, трициклик антидепрессантууд), тиазид ба тиазидтай төстэй шээс хөөх эм, ACE дарангуйлагчид, кальцитин силденатицид нөлөөлдөггүй.

Азитромицин (3 хоногийн турш өдөрт 500 мг) нь силденафил эсвэл түүний эргэлтийн гол метаболитийн AUC, C max T max, ялгаралтын хурд болон T1/2-т нөлөөлдөггүй.

Силденафилын бусад эмэнд үзүүлэх нөлөө

Силденафил нь цитохром P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ба 3A4 изоферментүүдийн сул дарангуйлагч юм (IC 50 >150 мкмоль). Силденафилыг санал болгож буй тунгаар хэрэглэх үед түүний C max нь ойролцоогоор 1 мкмоль байдаг тул силденафил нь эдгээр изоферментүүдийн субстратын цэвэршилтэд нөлөөлөх магадлал багатай юм.

Силденафил нь нитратыг удаан хугацаагаар хэрэглэх болон цочмог шинж тэмдгүүдэд хэрэглэх үед гипотензи нөлөөг сайжруулдаг. Үүнтэй холбоотойгоор силденафилыг нитрат эсвэл азотын ислийн донортой хослуулан хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Тогтвортой гемодинамик бүхий түрүү булчирхайн гиперплазитай өвчтөнд α-хориглогч доксазозин (4 мг ба 8 мг), силденафил (25 мг, 50 мг, 100 мг) ууж байх үед хэвтээ байрлал дахь систолын / диастолын цусны даралт дунджаар нэмэгддэг. 7/7 ммМУБ байсан Урлаг, 9/5 мм м.у.б. ба 8/4 мм м.у.б тус тус, зогсож байгаа байрлалд - 6/6 мм м.у.б, 11/4 мм м.у.б. ба 4/5 мм м.у.б. Эдгээр өвчтөнүүдэд толгой эргэх (синкопгүй) хэлбэрээр илэрдэг шинж тэмдгийн гипотензи үүсэх ховор тохиолдол бүртгэгдсэн. α-хориглогчдыг хүлээн авсан эмзэг мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд силденафилыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь шинж тэмдгийн гипотензи үүсгэдэг.

Цитохромын CYP2C9 изоэнзимээр метаболизмд ордог толбутамид (250 мг) эсвэл варфарин (40 мг) -тай мэдэгдэхүйц харилцан үйлчлэлийн шинж тэмдэг илрээгүй байна.

Силденафил (100 мг) нь цусан дахь тогтмол түвшинд цитохромын изоэнзим CYP3A4-ийн субстрат болох ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч саквинавир ба ритонавируудын фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Силденафил (50 мг) нь ацетилсалицилын хүчил (150 мг) авах үед цус алдах хугацааг нэмэгдүүлнэ. Силденафил (50 мг) нь эрүүл сайн дурынхны согтууруулах ундааны гипотензи нөлөөг нэмэгдүүлдэггүй бөгөөд цусан дахь спиртийн концентраци дунджаар 0.08% (80 мг/дл) байдаг.

Артерийн гипертензитэй өвчтөнүүдэд силденафил (100 мг) амлодипинтэй харилцан үйлчлэх шинж тэмдэг илрээгүй. Хэвтээ байрлал дахь цусны даралтын дундаж нэмэлт бууралт нь 8 мм м.у.б байна. (систолын) ба 7 мм м.у.б. (диастол).

Силденафилыг АД буулгах эмтэй хослуулан хэрэглэх нь нэмэлт гаж нөлөө үүсгэдэггүй.

Сөрөг нөлөө

Ихэвчлэн Sildenafil-ийн гаж нөлөө нь бага зэргийн эсвэл дунд зэрэг бөгөөд түр зуурын шинж чанартай байдаг.

Тогтмол тунгаар хийсэн судалгаагаар давтамжийг харуулсан

Эрхтэн ба эрхтэн тогтолцооСөрөг нөлөөСилденафил, %Плацебо, %
Хамгийн түгээмэл гаж нөлөө (> 1/10)
Мэдрэлийн системТолгой өвдөх16 4
Зүрх судасны системСудас өргөсгөх (нүүрний арьс руу цус "угалах")10 1
Нийтлэг гаж нөлөө (> 1/100 ба< 1/10)
Мэдрэлийн системТолгой эргэх2 1
Харааны эрхтэнХарааны эмгэг (бүдгэрсэн хараа, өнгөний хараа муудах)2,5 0,4
Хроматопси (хөнгөн ба түр зуурын шинжтэй, гол төлөв өнгөний мэдрэмж өөрчлөгддөг)1,1 0,03
Зүрх судасны системКардиопальмус1,0 0,2
Амьсгалын тогтолцооРинит (хамар битүү)4 2
Хоол боловсруулах системДиспепси7 2
Суулгалт3 1
шээсний системШээсний замын халдварууд3 2
Арьс ба арьсан доорх эдТууралт2 1

Силденафил эмийг санал болгож буй тунгаас хэтрүүлэн хэрэглэх үед гаж нөлөө нь дээр дурдсантай төстэй байсан боловч ихэвчлэн илүү олон удаа тохиолддог.

Нөхцөл байдлын ерөнхий эмгэг: нүүрний хаван, гэрэл мэдрэмтгий урвал, цочрол, астения, өвдөлт, жихүүдэс хүрэх, хэвлийгээр өвдөх, цээж өвдөх.

Харшлын урвал: хэт мэдрэмтгий байдлын урвал (арьсны тууралт орно), Стивенс-Жонсоны хам шинж, хорт эпидермисийн үхжил (Лайеллийн хам шинж).

Төв болон захын мэдрэлийн тогтолцооны эмгэгүүд: нойрмоглох, нойргүйдэх, гипестези, парестези, атакси, мэдрэлийн эмгэг, мэдрэлийн эмгэг, чичрэх, сэтгэлийн хямрал, ер бусын мөрөөдөл, рефлекс буурах, цус харвалт, түр зуурын ишемийн дайралт, таталт гэх мэт. давтагдах.

Зүрх судасны эмгэг: тахикарди, цусны даралт ихсэх эсвэл буурах, миокардийн шигдээс, тосгуурын фибрилляци, ховдолын хэм алдагдал, тогтворгүй angina, AV блок, тархины тромбоз, зүрхний дутагдал, ЭКГ-ын эмгэг, кардиомиопати, гэнэтийн үхэл, ухаан алдах.

Амьсгалын замын эмгэг: хамрын хамар, астма, амьсгал давчдах, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, цэрний ялгаралт ихсэх, ханиалгах.

Ходоод гэдэсний замын эмгэг: бөөлжих, дотор муухайрах, амны хөндийн салст бүрхэвч хуурайших, глоссит, колит, дисфаги, гастрит, гастроэнтерит, улаан хоолойн үрэвсэл, стоматит, шулуун гэдэсний цус алдалт, буйлны үрэвсэл.

Харааны эрхтний талаас: нүдний өвдөлт, нүдний улайлт / склераль тарилга, коньюнктивын гэмтэл, лакримацын эмгэг, урд талын ишемийн оптик мэдрэлийн эмгэг, торлог бүрхэвчийн судасны бөглөрөл, харааны талбайн гажиг, мидриаз, катаракт, нүдний өвдөлт.

Сонсголын эмгэг: толгой эргэх, чих шуугих, чихний өвдөлт, дүлийрэх.

Цус ба лимфийн тогтолцооны эмгэг: цус багадалт, лейкопени.

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн эмгэг: цангах, тулай, тогтворгүй чихрийн шижин, гипергликеми, захын хаван, гиперурикеми, гипогликемийн урвал, гипернатриеми.

Яс-булчингийн тогтолцооны эмгэгүүд: үе мөчний үрэвсэл, артроз, миалги, шөрмөс тасрах, шөрмөсний үрэвсэл, ясны өвдөлт, миастения гравис, синовит.

Арьс ба арьсан доорх эдийн эмгэг: чонон хөрвөс, энгийн герпес, загатнах, хөлрөх, арьсны шархлаа, контакт дерматит, гуужуулагч дерматит.

Шээс бэлэгсийн тогтолцооны эмгэгүүд: цистит, шөнийн цагаар шээх, байнга шээх, гинекомасти, шээс ялгаруулахгүй байх, үрийн шингэний эмгэг, бэлэг эрхтний хаван, аноргазми.

Зөрчил гаргасан нөхөн үржихүйн систем: удаан үргэлжилсэн босгох ба / эсвэл приапизм.

Үзүүлэлтүүд

  • бэлгийн харьцаанд ороход хүрэлцэхүйц эр бэлэг эрхтний хөвчрөлд хүрэх, хадгалах чадваргүй болох бэлгийн сулралын эмчилгээ.

Силденафил нь зөвхөн бэлгийн хавьталд ороход үр дүнтэй байдаг.

Эсрэг заалтууд

  • силденафил эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал;
  • Силденафил нь нитратуудын гипотензи нөлөөг сайжруулдаг тул азотын ислийн донор, органик нитрат эсвэл нитритийг байнга эсвэл үе үе хүлээн авдаг өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ ("Бусадтай харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү эм"") Бэлгийн сулралыг эмчлэх бусад эмчилгээтэй хавсарч хэрэглэх үед силденафилын аюулгүй байдал, үр нөлөөг судлаагүй тул ийм хослолыг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү);
  • бүртгэгдсэн заалтын дагуу Sildenafil эм нь 18-аас доош насны хүүхдэд зориулагдаагүй болно;
  • бүртгэгдсэн заалтын дагуу Sildenafil эм нь эмэгтэйчүүдэд зориулагдаагүй болно;
  • лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын шингээлт алдагдах;
  • Силденафилыг ритонавиртай нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Анхаар: шодойн анатомийн деформаци (өнцөг, агуйн фиброз эсвэл Пейронигийн өвчин).

Приапизм үүсэхэд хүргэдэг өвчин (хадуур эсийн цус багадалт, олон миелома, лейкеми, тромбоцитеми).

Цус алдалт дагалддаг өвчин.

Ходоод, арван хоёр нугасны пепсины шархлааны хурцадмал байдал.

Пигментозын удамшлын ретинит.

Зүрхний дутагдал, тогтворгүй angina, сүүлийн 6 сарын дотор миокардийн шигдээс, цус харвалт эсвэл амь насанд аюултай хэм алдагдал, цусны даралт ихсэх (АД> 170/100 ммМУБ) эсвэл цусны даралт буурах (АД)< 90/50 мм рт.ст.).

Артерийн бус урд талын ишемийн оптик мэдрэлийн мэдрэлийн эмгэг (түүх) бүхий өвчтөнүүдэд.

Хэрэглээний онцлог

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ

Бүртгэгдсэн заалтын дагуу эм нь эмэгтэйчүүдэд зориулагдаагүй болно.

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн өргөдөл

Элэгний гэмтэлтэй (ялангуяа элэгний хатууралтай) өвчтөнд силденафилын ялгаралт буурдаг тул силденафилын тунг 25 мг хүртэл бууруулах шаардлагатай.

Бөөрний үйл ажиллагааг зөрчсөн өргөдөл

Бөөрний хөнгөн, дунд зэргийн дутагдалтай (CC 30-80 мл / мин) тунг тохируулах шаардлагагүй, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (CC)< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Хүүхдэд хэрэглэнэ

18-аас доош насны хүүхдэд эсрэг заалттай.

тусгай заавар

Бэлгийн сулралыг оношлох, тэдгээрийн боломжит шалтгааныг тодорхойлж, зохих эмчилгээг сонгохын тулд өвчний түүхийг бүрэн цуглуулж, бие махбодийн нарийвчилсан үзлэг хийх шаардлагатай. Бэлгийн сулралын эмчилгээг шодойн анатомийн гажигтай (өнцөг, агуйн фиброз, Пейронигийн өвчин) эсвэл приапизм үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдэд (хадуур эсийн цус багадалт, олон миелома, лейкеми) болгоомжтой хэрэглэнэ.

Бэлгийн сулралыг эмчлэхэд зориулагдсан эмийг бэлгийн харьцаанд орохыг хүсдэггүй эрчүүдэд зааж өгөх ёсгүй.

Бэлгийн үйл ажиллагаа нь зүрхний эмгэгийн үед тодорхой эрсдэлтэй байдаг тул бэлгийн сулралыг эмчлэх аливаа эмчилгээг эхлэхээс өмнө эмч өвчтөнийг зүрх судасны үзлэгт оруулах ёстой. Сүүлийн 6 сарын дотор зүрхний дутагдал, тогтворгүй angina, зүрхний шигдээс, цус харвалт, амь насанд аюултай хэм алдагдал, артерийн даралт ихсэх (АД> 170/100 ммМУБ), цусны даралт ихсэх (АД) бүхий өвчтөнүүдэд бэлгийн харьцаанд орохыг хүсдэггүй.< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Зүрх судасны тогтолцооны хүндрэлүүд

Бэлгийн сулралыг эмчлэхэд силденафилыг зах зээлд борлуулсны дараа хэрэглэх үед зүрх судасны ноцтой эмгэгүүд (миокардийн шигдээс, тогтворгүй angina, зүрхний гэнэтийн үхэл, ховдолын хэм алдагдал, цусархаг цус харвалт, түр зуурын ишемийн дайралт, цусны даралт ихсэх, гипотензи) бүртгэгдсэн. силденафил хэрэглэхтэй холбоотой түр зуурын хамаарал. Эдгээр өвчтөнүүдийн ихэнх нь, гэхдээ бүгд биш, зүрх судасны хүндрэлийн эрсдэлт хүчин зүйлтэй байсан. Эдгээр сөрөг үзэгдлүүдийн ихэнх нь бэлгийн харьцаанд орсны дараа удалгүй ажиглагдсан бөгөөд зарим нь силденафил хэрэглэсний дараа бэлгийн харьцаанд ороогүй тохиолдолд ажиглагдсан. Ажиглагдсан сөрөг үзэгдлүүд болон эдгээр болон бусад хүчин зүйлсийн хооронд шууд хамаарал байгаа эсэхийг тогтоох боломжгүй юм.

гипотензи

Силденафил нь системийн судас тэлэх нөлөөтэй тул LD-ийн түр зуурын бууралтад хүргэдэг бөгөөд энэ нь эмнэлзүйн хувьд чухал биш бөгөөд ихэнх өвчтөнд ямар ч үр дагаварт хүргэдэггүй. Гэсэн хэдий ч, Силденафилыг томилохоос өмнө эмч холбогдох өвчтэй өвчтөнүүдэд, ялангуяа бэлгийн харьцааны үед судас тэлэх сөрөг нөлөөний эрсдлийг сайтар үнэлэх хэрэгтэй. Судас өргөсгөгч эмэнд мэдрэмтгий байдал нь зүүн ховдлын гадагшлах замын бөглөрөл (аортын нарийсал, гипертрофийн бөглөрөлт кардиомиопати), түүнчлэн автономит мэдрэлийн системээс цусны даралтыг ноцтой зөрчсөнөөр илэрдэг ховор тохиолддог олон системийн атрофийн хам шинжийн үед ажиглагддаг.

Силденафил ба α-хориглогчдыг хослуулан хэрэглэх нь зарим мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд шинж тэмдгийн гипотензи үүсгэдэг тул α-хориглогчдыг ууж буй өвчтөнүүдэд Силденафилыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. А-хориглогчдыг ууж буй өвчтөнүүдэд артерийн гипотензи үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд эдгээр өвчтөнүүдэд гемодинамикийн үзүүлэлт тогтворжсоны дараа л Силденафилыг хэрэглэж эхлэх хэрэгтэй. Мөн Sildenafil-ийн анхны тунг бууруулах талаар анхаарч үзэх хэрэгтэй. Эмч өвчтөнд артерийн гипотензи шинж тэмдэг илэрвэл ямар арга хэмжээ авах талаар мэдээлэх ёстой.

Харааны эмгэг

Бүх PDE5 дарангуйлагч, түүний дотор силденафилыг хэрэглэх үед нүдний хараа муудах, алдагдлын шалтгаан нь урд талын артерийн бус ишемийн оптик нейропати үүсэх ховор тохиолдлуудыг тэмдэглэсэн. Эдгээр өвчтөнүүдийн ихэнх нь харааны дискний ухалт (гүнзгийрүүлсэн), 50-аас дээш насны, чихрийн шижин, артерийн даралт ихсэх, зүрхний титэм судасны өвчин, гиперлипидеми, тамхи татах зэрэг эрсдэлт хүчин зүйлүүдтэй байсан. PDE5 дарангуйлагчийг хэрэглэх ба урд талын артерит бус ишемийн оптик мэдрэлийн эмгэг үүсэх хоорондын учир шалтгааны хамаарлыг тогтоогоогүй байна. Хэрэв энэ нөхцөл байдал урьд өмнө тохиолдож байсан бол эмч өвчтөнд урд талын артерит бус ишемийн оптик мэдрэлийн эмгэг үүсэх эрсдэл нэмэгдэж байгаа талаар мэдэгдэх ёстой. Гэнэт хараа муудсан тохиолдолд өвчтөн яаралтай эмнэлгийн тусламж авах шаардлагатай. Удамшлын ретинит пигментоз бүхий цөөн тооны өвчтөнүүд торлог бүрхэвчийн фосфодиэстеразын үйл ажиллагааны генетикийн хувьд тодорхойлогдсон эмгэгтэй байдаг. Ретинит пигментоз бүхий өвчтөнүүдэд силденафилын аюулгүй байдлын талаар мэдээлэл байхгүй тул силденафилийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Сонсголын эмгэг

Маркетингийн дараах болон эмнэлзүйн зарим судалгаагаар PDE5 дарангуйлагч, түүний дотор силденафилыг хэрэглэхтэй холбоотой сонсгол гэнэт муудах эсвэл алдагдах тохиолдол гардаг. Эдгээр өвчтөнүүдийн ихэнх нь сонсгол гэнэт муудах эсвэл алдах эрсдэлт хүчин зүйлтэй байсан. PDE5 дарангуйлагчийг хэрэглэх ба сонсголын гэнэтийн сулрал, сонсголын алдагдал хоёрын хооронд учир шалтгааны холбоо тогтоогдоогүй байна. Силденафилыг хэрэглэх үед сонсгол гэнэт муудаж, сонсгол алдагдах тохиолдолд та даруй эмчид хандах хэрэгтэй.

Цус алдалт

Силденафил нь азотын ислийн донор болох натрийн нитропрусидын ялтасны эсрэг нөлөөг in vitro-д сайжруулдаг. Ходоод, арван хоёр нугасны шархлаа ихсэх, цус алдах хандлагатай өвчтөнүүдэд силденафилыг хэрэглэх аюулгүй байдлын талаарх мэдээлэл байхгүй тул эдгээр өвчтөнүүдэд силденафилыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Холбогч эдийн сарнисан өвчинтэй холбоотой PH-тэй өвчтөнүүдэд хамрын цус алдалт үүсэх нь уушигны анхдагч гипертензитэй өвчтөнүүдээс (силденафил 3.0%, плацебо 2.4%) илүү өндөр байв (силденафил 12.9%, плацебо 0%). Силденафилыг витамин К-ийн антагонисттой хослуулан ууж байгаа өвчтөнүүдэд хамрын цус алдалт (8.8%) нь витамин К-ийн антагонист хэрэглэдэггүй өвчтөнүүдээс (1.7%) өндөр байсан.

Бэлгийн сулралыг эмчлэх бусад хэрэгсэлтэй хамт хэрэглэнэ.

Силденафилыг бэлгийн сулралыг эмчлэх бусад эмчилгээтэй хослуулан хэрэглэх аюулгүй байдал, үр нөлөөг судлаагүй тул ийм хослолыг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт үзүүлэх нөлөө

Силденафилыг хэрэглэх үед машин жолоодох эсвэл бусад техникийн хэрэгсэл жолоодох чадварт сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.

Гэсэн хэдий ч силденафил хэрэглэх үед цусны даралт буурах, хроматопси үүсэх, бүдэг хараа гэх мэт шинж тэмдгүүд илэрч болно. Гаж нөлөөний хувьд та эдгээр нөхцөлд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед болон тунгийн горимыг өөрчлөх үед эмийн бие даасан нөлөөг сайтар бодож үзэх хэрэгтэй.